Antibiticos
β-
lactmicos
Ejemplos Dosis adulta Dosis peditrica Usos terapéuticos Indicaciones clínicas Mecnanismo de accin ´Farmacocinética
Penicilinas General: bactericida, eliminacin renal, reacciones hipersensibles (erupcin, anafilaxia)
Naturales Penicilina
G (IV)
penicilina
V (PO)
1 a 4 x106
unidades cada 4
a 6h
0.25 a 0.5 g cada
6 h
25 000 a 400 000
unidades/kg/
día en 4 a 6 dosis
25 a 50mg/kg/día
encuatro
dosis
- Infecciones por Streptococcus
pneumoniae susceptibles a la
penicilina: neumonía, meningitis
-Faringitis estreptoccica,
endocarditis, infeccin de piel y
tejidos blandos
-IInfecciones por Neisseria
meningitidis
-Sífilis
-Excelente actividad frente a Treponema
pallidum, estreptococos β-hemolíticos, N.
meningitidis, anaerobios grampositivos
-Buena actividad contra S. pneumoniae,
estreptococos viridans
Penetracin de LCR con inflamacin
Las penicilinas son agentes
bactericidas que inhiben la síntesis de
la pared ba cteriana induciendo un
efecto autolíti co. Las penicilinas se
unen a enzimas llamadas proteínas
que ligan penicilina (PBP)
indispensables para la formacin e
integridad de la pared celular. Esta
pared celular consta de peptidoglican
para cuya formacin se requieren tres
etapas. Las penicilinas impiden la
tercera etapa o de transpeptidacin
debilitando el producto final.
1. Absorción
a) Oral. Influencia del pH y alimentos: los
autores sugieren que las penicilinas deben
administrarse una hora antes o dos a tres
después de la toma de alimentos. Caso especial
de niños y viejos.
b) Parenteral. La administracin intramuscular
da lugar a niveles plasmticos altos, de
aparicin rpida, excepto en el caso de algunas
sales en las que los niveles plasmticos son
ms bajos pero de mayor duracin.
2. Distribución
a) Tejidos y cavidades. Alcanza niveles
adecuados en líquido pleural, pericrdico y
sinovial. Su llegada a cavidades oculares es
pobre.
b) Paso de la barrera hematoenceflica. Débil
con meninges normales. Mejora en presencia
de meninges inflamadas.
c) Unin a proteínas variable (20-80%).
3. Metabolismo
La mayoría de las penicilinas apenas sufre
biotransformacin en el organismo.
4. Eliminación
Tiene lugar primordialmente por el riñn en
gran parte en forma activa, por filtracin
glomerular (10%), po r secrecin tubular (90%).
La vida media de la mayoría de las penicilinas
es aproximadamente de una hora; ligeramente
mayor para ampicilina y amoxicilina. La
atencin y el cuidado en la administracin de
antibiticos debe regirse por la farmacocinética
de la sal.
Penicilinas
resistentes
a la
penicilinasa
Oxacilina
(IV)
Nafcilina
(IV)
Dicloxacili
na (PO)
1 a 2g cada 4 a 6
h
0.25 a 0.5 g cada
6 h
50 a 100 mg/kg/día
en cuatro a seis dosis
15 a 25 mg/kg/día en
cuatro dosis
-Infecciones de la piel y tejidos
blandos
-Infecciones graves debido a MSSA
- Excelente actividad frente a MSSA
- Buena actividad frente a estreptococos
- Eliminacin no renal de nafcilina
- Penetracin del LCR con inflamacin
Aminopenici
linas
Amoxicilin
a (PO)
ampicilina
(PO/IV)
0.25 a 0.5g cada
8h
100 a 200 mg/kg
de peso dividida
en 4 tomas (una
cada 6 horas)
20 a 40 mg/ kg/ día
en tres dosis
500 mg a 1 g por vía
oral cada 6 horas
-Infecciones del tracto respiratorio
superior (sinusitis, faringitis, otitis
media)
-Infecciones por Enterococcus
faecalis
- Infecciones por Listeria
-Excelente actividad contra los estreptococos β-
hemolíticos, E. faecalis
-Buena actividad contra S. pneumoniae,
estreptococos viridans,
Haemophilus influenzae
-Alguna actividad contra Proteus, Escherichia
coli
-Penetracin del LCR con inflamacin
Erupcin ms comFn que con otras penicilinas
Inhibidores
de
aminopenici
lina/lactama
sa β
Amoxicilin
a/
clavulanat
o (PO)
500/125 mg
cada 8h a
875/125 mg
cada12h
20 a 40 mg/ kg/ día
en tres dosis
-Infecciones del tracto respiratorio
superior (sinusitis, otitis media)
-Infecciones intraabdominales
- Actividad: amoxicilina y ampicilina +
- Excelente actividad contra H. influenzae,
Bacteroides fragilis, Proteus - Buena actividad
contra E. coli, Klebsiella, MSSA
Penicilinas
antipseudo
monas
Piperacilin
a (IV)
3 a 4g cada 4 a
6h
300 mg/kg/día en
cuatro a seis dosis
-Infecciones nosocomiales:
neumonía, infecciones
intraabdominales, infecciones del
tracto urinario
- Actividad: ampicilina/sulbactam +
- Excelente actividad contra E. coli, Klebsiella
- Buena actividad contra Pseudomonas,
Citrobacter, Enterobacter
Cefalosporin
as
General: bactericida, eliminacin renal, reacciones hipersensibles (erupcin, anafilaxia)
Primera
generaci&n
Cefazolina
(IV)
cefalexina
(PO)
cefadroxil
o (PO)
0.5 a 2 g cada 8
h
0.25 a 0.5g cada
6h
0.5 a 1 g cada 6
a 12h
25 a100mg/kg/día en
3-4 dosis
25 a 50mg/kg/día en
4 dosis
30 mg/kg/día en dos
dosis
- Infecciones de la piel y tejidos
blandos
-Infecciones graves debido a MSSA
-Profilaxis quirFrgica perioperatoria
- Excelente actividad contra MSSA,
estreptococos
- Alguna actividad contra Proteus, E. coli,
Klebsiella
Las cefalosporinas actFan de la
misma manera que las penicilinas:
interfiriendo en la síntesis de
peptidoglicano de la pared celular
bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidacin final, necesaria para
la reticulacin. Esto genera un efecto
bacteriolítico.
Muchas cefalosporinas (cefalexina, cefradina,
cefaclor, cefadroxilo, loracarbef, cefprozil,
cefpodoxima proxetilo, ceftibuten, cefuroxima
axetil, cefdinir y cefditoren) se absorben
fcilmente después de la administracin oral;
otras pueden administrarse por vía
intramuscular o intravenosa. Las
cefaloesporinas se excretan principalmente por
el riñn; por tanto, en general, la dosis debe
reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
Las excepciones son la cefpiramida (que ya no
se comercializa en Estados Unidos) y la
cefoperazona, excretadas sobre todo en la bilis,
y la ceftriaxona, que tiene una eliminacin
mixta renal/no renal. Al igual que con las
penicilinas, el probenecid ralentiza la secrecin
tubular renal de la mayoría de las
cefalosporinas. La cefotaxima se desacetila a
un metabolito con menos actividad
antimicrobiana que el compuesto original que
se excreta por los riñones. Las otras
cefalosporinas no experimentan un
metabolismo apreciable. Varios de estos
frmacos, en especial la ceftriaxona, la
cefotaxima, la ceftazidima y la cefepima,
penetran en el LCR en concentracin suficiente
como para ser Ftiles en el tratamiento de la me
ningitis. Las cefalosporinas también atraviesan
la placenta y se encuentran en altas
concentraciones en los fluidos sinovial y
pericrdico. La penetracin en el humor acuoso
del ojo es relativamente buena después
de la administracin sistémica de agentes de
Segunda
generaci&n
Cefuroxim
a (IV/PO)
cefoxitina
(IV)
cefotetn
(IV)
0.75 a 1.5g cada
8h
1 a 2 g cada 6 a
8 h
1 a 2 g cada 12 h
50 a 100mg/kg/día en
3-4 dosis
75 a 150 mg/kg/día
en 3-4 dosis
-Infecciones del tracto respiratorio
superior (sinusitis, otitis media)
-Cefoxitina/cefotetn: infecciones
ginecolgicas, profilaxis quirFrgica
perioperatoria
- Buena actividad frente a MSSA,
estreptococos, H. influenzae, Proteus, E. coli,
Klebsiella
- Cefoxitina/cefotetn: alguna actividad contra
B. fragilis
Tercera
generaci&n
Cefotaxim
a (IV)
Ceftraxion
a (IV)
1a 2g cada 6
a12h
1a 4g cada 24h
50 a 200 mg/kg/día
en 4-6 dosis
50 a 100 mg/kg/día
en 1-2 dosis
-Neumonía adquirida en la
comunidad, meningitis e
infecciones del tracto urinario
-Endocarditis estreptoccica
-Gonorrea
-Enfermedad de Lyme grave
- Excelente actividad contra estreptococos, H.
influenzae, Proteus, E. coli, Klebsiella, Serratia,
Neisseria
- Buena actividad frente a MSSA
- Alguna actividad frente a Citrobacter,
Enterobacter
-Ceftriaxona, eliminacin renal y no renal
-Ceftriaxona: kernícterus neonatal (Fsese
cefotaxima), pseudolitiasis biliar
Cuarta
generaci&n
(Cefalospori
nas
antipseudo
monas)
Ceftazidi
ma (IV)
cefepima
(IV)
1 a 2g cada 8
a12 h
0.5 a 2g cada 12
h
75 a150mg/kg/día en
tres dosis
75 a 120 mg/kg/día
en dos o tres dosis
divididas
Infecciones nosocomiales:
neumonía, meningitis, infecciones
del tracto urinario, infecciones
intraabdominales (con
metronidazol)
- Excelente actividad contra H. influenzae,
Proteus, E. coli, Klebsiella,
Serratia, Neisseria, estreptococos, MSSA
-Buena actividad contra Pseudomonas,
Enterobacter
-Alguna actividad contra Enterobacter
(ceftazidima, ceftolozano/
tazobactam)
