Farmacología Aparato Respiratorio, Diapositivas de Farmacología

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Farmacología

del

Aparato Respiratorio

Profesor : Hernán Vidal Martin

Asma bronquial

• (^) Enfermedad crónica, reversible producida por:
• (^) Inflamación de las vías aéreas
• (^) Contracción del músculo liso bronquial debido a liberación de mediadores de la

inflamación como:

1. Histamina
2. Prostaglandinas(PGs)
3. Tromboxanos A2 (TXA2)
4. Leucotrienos (LT)
5. Factor de activación plaquetaria (FAP)

Factores desencadenantes:

• (^) La exposición a un medio ambiente inadecuado (frío, húmedo o alergénico),
• (^) El ejercicio o esfuerzo en pacientes hiperreactivos (incremento en la respuesta

broncoconstrictora del árbol bronquial)

• (^) El estrés emocional y
• (^) En los niños el resfriado común.

Bronquio Normal Bronquio Inflamado y con espasmo

En esta enfermedad, la inflamación bronquial se caracteriza por:

Secreciones bronquiales más espesas y más abundantes ("hipersecreción")

Hinchazón interna de los bronquios ("edema")

Contracción sostenida del músculo liso que rodea a los bronquios ("broncoespasmo")

Destrucción y cicatrización de la membrana celular superficial de los bronquios

Clasificación de la severidad del asma

Asma Síntomas Síntomas nocturnos

Severa persistente Síntomas continuos Frecuentes

Limitación de actividad física

Exacerbaciones frecuentes

Moderada persistente Síntomas diariamente

Uso diario de beta-2 de acción corta

Exacerbaciones afectan actividad Más de una vez a la semana

Exacerbaciones más de 2 veces por semana

Leve persistente Síntomas más de 2 veces por semana

pero menos de 1 vez/día

Exacerbaciones pueden afectar actividad Más de 2 veces al mes

Leve intermitente Síntomas menos de 2 veces por semana Más de 2 veces al mes

Asintomático entre exacerbaciones

Exacerbaciones breves de variable intensidad

Tratamiento del Asma bronquial

1. Broncodilatadores: para el control de los síntomas

a. Xantinas: Teofilina, Aminofilina

b. Agonistas adrenérgicos β2 : - acción corta, Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol

- acción prolongada, Salmeterol

c. Antagonistas Muscarínicos (M3) o Anticolinérgicos: Ipratropio

2. Antiinflamatorios:

a. Inhibidores de la fosfolipasa A2: Corticosteroides

b. Inhibidores de la liberación de mediadores: Cromoglicato

1. Broncodilatadores

• Relajan el musculo liso bronquial
• (^) Su efecto se inicia rápidamente
• (^) No controlan la inflamación
• (^) Vía de administración inhaladora o nebulizada

a. Xantinas: Teofilinas y aminofilina

Acción

• (^) Inhiben la fosfodiesterasa enzima que degrada el AMPc a ATP

Esto produce:

• (^) Aumento del AMPc intracelular
• (^) Aumento de la permeabilidad del Ca++
• (^) Causa relajación de la fibra muscular lisa por salida de Ca++

Efecto:

• (^) Broncodilatación, vasodilatación, estimulación cardiaca y del SNC, aumento de la

presión sanguínea y de la motilidad GI.

b. Agonistas adrenérgicos β2 :

- De acción corta

Salbutamol

Acción

Agonista selectivo de acción prolongada (4 a 6 horas) de los receptores β2 adrenérgicos,

en el músculo liso bronquial

Inhiben la actividad de la adenilciclasa (AC) o adenilatociclasa cerrando los canales de

Ca++ produciendo relajación del músculo liso

Inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos pulmonares

Efectos

Disminuye la permeabilidad vascular

Disminuye la resistencia de vías aéreas

A dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre los receptores ß1 del corazón.

Administración: vía inhalatoria

Indicaciones

• (^) Asma agudo
• (^) Protección contra el asma inducido por ejercicio.

Efectos adversos

Temblor de extremidades, cansansio, tos, diarrea, cefalea, taquicardia

Sobredosis

Temblor de manos, aumento presión sistólica, taquicardia, cefaleas

Tratamiento

Uso de bloqueadores beta cardioselectivo

Indicaciones

Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible causada por asma y

bronquitis crónica

Asma inducida por el ejercicio

Pacientes tratados con corticoides que requieran además de un agonista β2 de larga

duración

No debe usarse para aliviar los síntomas asmáticos agudos

No de usarse como tratamiento inicial del asma

Efectos adversos

SNC: temblor y cefalea

Musculo esqueléticos: calambres

CV: palpitaciones, hipertensión

Sobredosis

Temblor de manos, aumento presión sistólica, taquicardia, cefaleas

Tratamiento

Uso de bloqueadores beta cardioselectivo

c. Antagonistas muscarínicos o anticolinérgicos

Ipratropio

Acción

Antagoniza los efectos de la Ach al bloquear los receptores muscarínicos (M3)

colinérgicos.

Previenen el incremento de la concentración intracelular de monofosfato cíclico de

guanosina (GMPc) causado por la interacción de la acetilcolina con el receptor

muscarínico del músculo liso bronquial.

No es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos,

Acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina: músculos lisos bronquiales,

glándulas salivales,tracto digestivo y el corazón cuando se administra

sistémicamente.

Efectos

Administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio,

Dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de

administración sus efectos sistémicos son mínimos.

No posee efectos antiinflamatorios.

2. Antiinflamatorios

a. Inhibidores de la fosfolipasa A

Corticoesteroides: Fármacos de primera línea en el tratamiento del asma persistente y

en las crisis agudas.

Reducen la inflamación, factor etiopatogénico importante en el asma

Clasificación:

1. Glucocorticoides inhalados: beclometasona, budesonida, fluticasona
2. Glucocorticoides orales: prednisona
3. Glucocorticoides intravenosos: metilprednisona e hidrocortisona

1. Glucocorticoides inhalados

Beclometasona

Acción

• (^) Inhiben la fosfolipasa A2 en la conversión de los fosfolípidos de la membrana celular a

ácido araquidónico, inhibiendo la sintesis de PG, TXA2 y LT

Efecto

• (^) Evita el proceso inflamatorio

Farmacocinética

• (^) Se absorbe a través de la mucosa nasal
• (^) Vida media 30 min
• (^) Unión a proteína plasmáticas en 87%
• (^) Metabolización rápida hepática en metabolitos inactivos o poco activos
• (^) Se elimina por orina y heces

2. Glucocoticoides orales

Prednisona

De origen sintético

Acción

Inhibe la inflamación y respuesta inmunológica

Atraviesa la membrana celular y se une con receptores citoplasmáticos

Induce la transcripción y síntesis de proteínas específicas y en consecuencia reduce la

inflamación y produce una respuesta inmunosupresora.

Efecto

Inhibe la inflamación y las respuestas inmunológicas

Farmacocinética

Absorción rápida en tubo digestivo

Concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 2 horas

Se une a la albúmina 90%

Vida media 2 a 4 hrs.

Se metaboliza en el higado

90% se excreta en orina

Administración: oral

Indicaciones

Asma severa persistente y en tratamiento del asma de dificil control

Reacciones adversas

Relacionadas con la dosis y duración del tratamiento

Dosis altas y por tiempos prolongados produce retardo en el crecimiento en niños,

osteoporosis, hipertensión, hiperglucemia, gastritis e inmunosupresión.

Glucocorticoides intravenosos

Metilprednisona

Ver prenisona