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FARMACOLOGIA GENERAL
TEMA 1. GENERALIDADES
FARMACOLOGÍA
❑ Ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo y las acciones del organismo sobre el fármaco. ❑ Estudia los efectos de los F sobre los sistemas vivos o sobre sus componentes íntimamente relacionados con células, membranas o enzimas. ❑ La palabra fármaco deriva del griego phármakon , que se utilizaba para nombrar tanto en las drogas como en los medicamentos. El término Phármakon tenía diferentes significados, que incluyó en: 'remedio', 'cuidado', 'veneno', 'antídoto', 'droga', 'receta', 'colorante artificial', 'pintura', etc.
FÁRMACO
❑ Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, curación, diagnóstico de una enfermedad o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. ❑ Puede ser de origen natural o de síntesis. ❑ Es el principio activo del medicamento.
EXCIPIENTE
Aquella materia que, incluida en las formas galaicas, se añade a las sustancias medicinales o a sus asociaciones para servirlas de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades fisicoquímicas del medicamento y su biodisponibilidad.
DECLARACIÓN OBLIGATORIA
Son excipientes que pueden interferir en las alergias y/o intolerancias. [+ Información (Resumen)]
- Todos los efervescente llevan Sodio y Glucosa. Por ejemplo el Gelocatil en efervescente, no se recomienda dar a un paciente diabético, se habría de cambiar al Gelocatil en forma líquida.
SIGLAS QUE CORRESPONDEN A LOS EXCIPIENTES DE DECLARACIÓN OBLIGATORIA B Boratos D Lidocaína G Gluten K Alcohol bencílico L Lactulosa M Ricino Aceite-Polioxil Q Sacarosa S Sulfitos T Tartracina o Tartrazina U Glucosa V Fructosa W Aspartamo X Alcohol etílico Y Ciclamato Z Sacarina
FORMA FARMACÉUTICA
Disposición individualizada a la que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes para constituir un medicamento, también se denominan formas galénicas o formas de dosificación.
MEDICAMENTO
Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar funciones biológicas.
MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO + EXCIPIENTE
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA
Es el medicamento de composición e información definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y condicionado por su dispensación al público.
❑ Droga (varias acepciones): ▪ Planta o parte, para obtener principios activos ▪ Países anglosajones: DRUG = fármaco ▪ Significado coloquial: sustancia psicoactiva
CARTONAJE
❑ Nombre comercial que es el nombre del principio activo. ❑ Nombre con el que se vende un fármaco (nombre registrado por el laboratorio con el símbolo ) ❑ Medicamentos genéricos, cuyo nombre comercial aparece con la denominación del principio activo y el laboratorio. ❑ El cartonaje también incorpora el nombre en Braille. ❑ El nombre va siempre acompañado por la forma farmacéutica, composición unida del laboratorio fabricante. ❑ Usualmente, en un lado del cartonaje aparecen el lote y la caducidad. ❑ Información: Envases y Cartonaje
SIGLAS Y SÍMBOLOS DEL CARTONAJE DE MEDICAMENTOS SIGLAS Y SÍMBOLOS DEL CUPÓN PRECINTO Medicamento que necesita receta médica A.S.S.S Asistencia Sanitaria de la Seguridad Social
Receta de Psicótropo (^) TLD Tratamiento de Larga Duración/DispensaciónRenovable
MEDICAMENTO GENÉRICO
❑ Reconocida eficacia ❑ Patente internacional caducada ❑ Son bioequivalentes a los medicamentos de referencia ❑ Se llaman por la DCI (Denominación Común Internacional) ❑ En el 'envase' llevan EFG (Especialidad Farmacéutica Genérica) ❑ Menor precio
ASPECTOS FUNDAMENTALES DE UN MEDICAMENTO
▪ Origen ▪ Propiedades físico-químicas ▪ Farmacocinética ▪ Mecanismo de acción ▪ Efectos farmacológicos ▪ Indicaciones terapéuticas ▪ Efectos adversos ▪ Contraindicaciones ▪ Interacciones medicamentosas
MEDICAMENTO IDEAL: CARACTERÍSTICAS
▪ Eficacia ▪ Seguridad ▪ Selectividad ▪ Reversibilidad del efecto ▪ Bajo precio ▪ Sin interacciones medicamentosas ▪ Ausencia de tolerancia y dependencia
PROSPECTO
1. Identificación del medicamento - Denominación del medicamento - Composición cualitativa y cuantitativa - Forma farmacéutica 2. Indicaciones terapéuticas 3. Informaciones necesarias previas a la toma - Contraindicaciones - Precaución de uso - Interacciones - Advertencias especiales: niños, embarazadas, conducción 4. Instrucciones de buena utilización - Posología - Vía de administración 5. Descripción de las reacciones adversas 6. Fecha de caducidad 7. Fecha última revisión del prospecto
Los medicamentos deben estar fuera del alcance de los niños
DIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA
FÁRMACO FÁRMACO EN SU INTERACCIÓN CON ORGANISMOS FÁRMACO EN SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS Farmoquímica Desarrollo farmacéutico
Farmacocinética Farmacodinámica Farmacogenética
Farmacología clínica Terapéutica Toxicología
FARMACOCINÉTICA: FC
Estudia la evolución del fármaco en el organismo con el paso del tiempo o efectos del organismo sobre el fármaco. LADME
⎯ L: Liberación ⎯ A: Absorción ⎯ D: Distribución ⎯ M: Metabolismo ⎯ E: Excreción
FARMACODINÁMICA: FD
Molecular, bioquímico, fisiológico.
Es el estudio detallado de:
❑ Como actúan los fármacos ⎯ Mecanismo de acción ❑ Con qué intensidad producen la acción ⎯ Potencia ❑ En qué medida se producen las consecuencias ⎯ Efectos
CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS EN FUNCIÓN DE LOS RESULTADOS QUE
PERMITEN OBTENER
❑ Medicamentos utilizados a título preventivo o Vacuna ❑ Medicamentos que permiten un tratamiento sustitutivo o Insulina ❑ Medicamentos que suprimen la causa de la enfermedad (curación) o Antibióticos (Bactericida), no todos los ATB curan (Bacteriostático) ❑ Medicamentos que permiten corregir los síntomas de un estado patológico o Antihipertensivos
DESARROLLO Y AUTORIZACIÓN DE UN NUEVO FÁRMACO
DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS
Actividad biológica y farmacológica Toxicidad-aguda, subaguda y crónica Toxicidad sobre la reproducción Carcinogénesis Tolerancia y Dependencia
DESARROLLO CLÍNICO
Fases: I, II, III y IV (postautorización)
Ensayo clínico (EC): Toda evaluación experimental de una sustancia o medicamento, a través de su aplicación a seres humanos orientada a conocer:
Efectos FC o FD Eficacia para su indicación terapéutica o Perfil de sus reacciones adversas y establecer su seguridad
Evaluación experimental → intervención terapéutica sea aleatoria, o que condicione la prescripción médica habitual
TODO TRABAJO DE INVESTIGACIÓN CLÍNICA SE DEBE REALIZAR BAJO LAS BUENAS PRÁCTICAS CLÍNICAS
Fases: I, II, III y IV (postautorización)
Ensayo Clínico (EC):
▪ Sentido más amplio: cualquier investigación realizada en los seres humanos. ▪ Sentido más habitual: Ensayo clínico controlado
Estudio prospectivo en el que se compara el efecto de un fármaco con placebo u otro fármaco en personas, sanas o enfermas, a las que se ha asignado de forma aleatoria a cada grupo (aleatorización/randomización)
⎯ Efectos FC o FD ⎯ Eficacia para su indicación terapéutica o ⎯ Perfil de sus reacciones adversas y establecer su seguridad
VOLUNTARIO SANO
Un voluntario sano es un sujeto que, según la información disponible, no padece ninguna enfermedad significativa con relevancia para el estudio propuesto, cuyas proporciones corporales y peso están dentro de los límites de la normalidad, y que tienen un estado mental que les permite comprender y otorgar su consentimiento válido para el estudio.
EFECTO PLACEBO
❑ Sustancia farmacológicamente inerte con la misma apariencia que el fármaco (F). ❑ Es uno de los factores a tener en cuenta en los EECC. ❑ La respuesta que produce un F se debe al efecto específico del F y a varios factores inespecíficos. ❑ Los efectos inespecíficos se engloban en el efecto placebo. ❑ Se comparan los efectos de F con los del placebo en el grupo control. ❑ Debe usarse el placebo en el grupo control siempre que se pueda.
Tabla 1-2. Prefijos de uso más frecuente en el área sanitaria Prefijo Abreviatura Valor numérico
Kilo- k 1.000 (mil) Hecto- h 100 (cien) Deca- dc 10 (diez) Deci- d 0,1 (una décima) Centi- c 0,01 (una centésima) Mili- m 0,001 (una milésima) Micro- mc, 0,000001 (una millonésima) Tabla 1-3. Equivalentes de peso y volumen en el sistema métrico Equivalentes de medidas de peso más usadas 1 kg (kilogramo) = 1.000 g (mil gramos) 1 g (gramo) = 1.000 mg (mil miligramos) 1 mg (miligramo) (^) = 1.000 mcg, g (mil microgramos) Equivalentes de medidas de volumen 1 L (litro) = 1.000 ml (mil mililitros) = 1.000 cm^3 (mil centímetros cúbicos) 1 ml (mililitro) = 1 cm 3 = 1.000 l (mil microgramos) 1 mcl (^) = 1l (microlitro) Tabla 1-4. Equivalentes de medidas de volumen en el ámbito doméstico Doméstico Métrico 1 cuchara de café* 2,5 ml 1 cuchara de postre o de té 5 ml (son las más empleadas) 1 cucharada mediana 10 ml 1 cucharada sopera 15 ml 1 gota 0,05 ml 20 gotas 1 ml *** Estas equivalencias son válidas siempre que el prospecto o el cartonaje del medicamento no específique una equivalencia diferente. Esto es especialmente importante para las gotas.**
NORMAS DE SEGURIDAD PARA LA ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
Comprobar que el fármaco que se va a administrar es el correcto Paciente correcto Dosis correcta Vía correcta Hora y frecuencia correcta
Preparación/Caducidad/Aspecto
VELOCIDAD DE ADMINISTRACIÓN → FACTOR DE GOTEO / NÚMERO DE GOTAS POR ML
❑ MACROGOTERO: sistemas que administran gotas grandes o 10, 15, 20 got/min o Generalmente si velocidad 100 ml/h ❑ MICROGOTERO: sistemas que administran gotas pequeñas o 60 got/ml
POMADA Suspensión en la que los medicamentos se mezclan con una base de vaselina, lanolinau otras sustancias grasas.
PASTA Suspensión espesa y concentrada de polvos absorbentes dispersos en vaselina. Trasla aplicación, cuando se secan, se vuelven rígidas.
SUPOSITORIO
Preparado sólido, habitualmente en una base de crema de cacao o gelatina. Se utilizan para la administración de medicación por vía rectal. Por vía vaginal se administran en forma de óvulos.
EMULSIÓN
Es un sistema en el que un líquido está disperso sin diluirse, como pequeñas gotitas, en otro líquido. La viscosidad aumenta añadiendo sustancias emulsificantes. En este grupo se encuentran las cremas, que se definen como emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua o de agua en aceite.
FORMAS ESPECIALES
CARTUCHOS PRESURIZADOS
Envases metálicos en los que se encuentra el medicamento en forma líquida junto a un gas propelente, para ser administrado por vía respiratoria. DISPOSITIVOS DE POLVO SECO
Envases diseñados para permitir inhalar el medicamento sin utilizar gases propelentes. JERINGAS PRECARGADAS
La dosis habitual del medicamento se encuentra precargada en una jeringa de un solo uso.
PARCHES Dispositivos en forma de láminas, con adhesivo, que contienen un medicamento yque se aplican como un apósito plano adherido sobre la piel.
NEBULIZADORES
Envases, con o sin gas propelente, en los que se encuentra un medicamento en forma líquida o semisólida para ser administrado por vía tópica o mucosa mediante pulverización.
ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
VÍA ORAL SÓLIDAS
Comprimidos (sublinguales, repetabs, retard, efervescentes…) Grageas Capsulas Tabletas Polvos Granulados Sobres
LÍQUIDAS
Jarabes Soluciones orales Suspensiones orales Elixires Botellas y viales bebibles
VÍA RECTAL Y VAGINAL (^) RECTAL
Supositorios Pomadas Geles Enemas Aerosoles
VAGINAL
Óvulos Pomadas, espumas, geles, cremas, comprimidos y capsulas
VÍA PARENTERAL
INYECTABLE IMPLANTES
VÍA TÓPICA PIEL
Bálsamo Pomadas Cremas Geles Lociones Linimentos Colodion
MUCOSA
Colirios Soluciones (lavado ocular) Pomadas (oftálmico- nasales) Gotas (oftálmico- nasales) Aerosoles VÍA TRANSDÉRMICA Parches
VÍA TRANSPULMONAR
Aerosoles Cápsulas de inhalación Sistema Turbuhaler
- MDI convencional; 2) MDI Modulite®; 3) cámara de inhalación; 4) Respimat®. MDI unidosis; 5) Breezhaler®; 6) Handihaler®; 7) Aerolizer®. MDI multidosis; 8) Accuhaler®; 9) Ellipta®; 10) Easyhaler®;
- Spiromax®; 12) Nexthaler®; 13) Genuair®; Novolizer®; 14) Turbuhaler®; 15) Twisthaler®. *El color actual de la tapa es amarillo.
FARMACODINÁMICA Y FARMACOCINÉTICA
Para producir el efecto, el fármaco tiene que interactuar con una diana molecular.
La diana de la mayoría de los fármacos es una proteína : ◼ Receptores Membrana ▪ Acoplados a canales iónicos ▪ Acoplados a proteína G ▪ Receptores con actividad enzimática ◼ Receptores intracelulares ◼ Receptores en bombas y moléculas transportadoras Otras dianas: ac. Nucleicos, comp. Lípidos de la membrana,… Dianas moleculares que no forman parte de las cel. Humanas: ◼ Dianas químicas ◼ Bacterias, virus, hongos, parásitos
FÁRMACO-RECEPTOR
En general la fijación de un fármaco a su receptor es de carácter reversible
⎯ A = Moléculas de fármaco ⎯ R = nº de receptores libres ⎯ AR = nº de receptores ocupados ⎯ K 1 y K 2 respectivas constantes de la velocidad de formación ( K 1 ) y desintegración del complejo ( K 2 )
El hecho de que un fármaco interactúe de forma específica y con elevada afinidad con un receptor no es un motivo suficiente para que surja una acción farmacológica.
Para que esto ocurra el fármaco debe tener la capacidad de modificar la molécula receptora para que se desencadene un efecto.
Eficacia de un fármaco es la capacidad de este fármaco para, a partir de su interacción con un receptor, modificar diversos procesos de transducción de respuesta celular y generar una respuesta biológica → Activar al receptor.
- El fármaco que tiene esa característica → AGONISTA
- El fármaco que se une al receptor y no es capaz de activarlo → ANTAGONISTA
Tanto los fármacos agonistas como antagonistas se pueden fijar a un mismo receptor por cuya ocupación podrían competir o no competir.
⎯ Fármacos agonistas (se une al receptor y produce la acción) ⎯ Fármacos agonistas parciales (respuesta menor que un agonista total) ⎯ Fármacos agonistas inversos (desactiva el receptor) ⎯ Fármacos antagonistas (bloquean la respuesta a los agonistas) ⎯ Fármacos antagonistas competitivos (compite sobre el mismo lugar de unión sobre un receptor que un agonista)
CONCEPTOS QUE DEFINEN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
◼ Eficacia: Efecto terapéutico en condiciones objetivables (experimentales, EECC)
◼ Efectividad: Efecto terapéutico objetivables en las condiciones de uso habituales ◼ Eficiencia: Efectividad conseguida al menor coste. Tiene en cuenta recursos empleados. ◼ Potencia: Relación con la dosis. ◼ Afinidad: Capacidad del fáraco para unirse al receptor.
DEFINICIÓN
FD.
▪ Estudio de los efectos farmacológicos respecto a las dosis administradas. Curvas – Dosis-Respuesta ▪ Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. ▪ Efectos del fármaco en el organismo. ▪ Farmacocinética. Efectos del cuerpo en las acciones de un fármaco. (LADME)
CURVA DOSIS-RESPUESTA
Representa el incremento en el efecto que se obtiene al incrementar la dosis
◼ Periodo de latencia: No efecto hasta una determinada dosis. ◼ Proporcionalidad entre incremento de dosis-incremento efecto observado ◼ Mator proporcionalidad: Hacia 50% del efecto máximo. ◼ Efecto máximo alcanzable ◼ Al aumentar dosis → no más efecto
CURVA LOGARÍTMICA DOSIS-RESPUESTA
◼ Curva de más definición en la fase de proporcionalidad dosis-respuesta ◼ Permite comparar entre sí sustancias de una misma familia farmacológica ◼ Curvas más cerca del eje de ordenadas → mayor potencia
Fármaco 1 > Fármaco 2
FD
Actividad intrínseca de un fármaco → Capacidad relativa de realizar un efecto, comparándola con el efecto máximo producido por el fármaco más potente para la indicación
Al igual afinidad por un receptor, más activo el que presente mayor actividad intrínseca
⎯ Ejemplo: Aspirina ⎯ Analgesia producida por la aspirina/analgesia producida por la morfina
REACCIONES ADVERSA A LOS MEDICAMENTOS
▪ Secundarias ▪ Colaterales ▪ Sobredosificación ◼ Derivadas del paciente: Tipo B ▪ De tipo alérgico ▪ Por idiosincrasia ◼ Derivadas de ambos: Tipo C ▪ Tolerancia ▪ Dependencia ◼ Tras Administrar un fármaco: Tipo D ◼ RAM tras finalizar el tratamiento: Tipo E ◼ RAM ajenas al PA: Tipo F ▪ Excipientes, Impurezas o Contaminantes
REACCIONES DE TIPO ALÉRGICO
Tipo I: o Anafiláctico y presentación inmediata o Liberación de histamina y otros mediadores o Desde un simple prurito, hasta un shock anafiláctico Tipo II: o Citotóxico o Anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis Tipo III: o Presentación más lenta o Afectación pared vascular o Enfermedad del suero, vasculitis, glomerulonefritis… o La gravedad depende del órgano afectado Tipo IV: o Aparición tardía o Reacción diferida por sensibilización de linfocitos o Dermatitis de contacto
REACCIONES ADVERSAS POR IDIOSINCRASIA
❑ Características genéticas distintas ❑ Influencia sobre fármaco(s)
Ejemplo:
⎯ Déficit de seudocolinesterasa ⎯ Déficit de metahemoglobulin-reductasa
A veces difíciles de detectar Farmacogenética
CLASIFICACIÓN DE LAS REACCIONES ADVERSAS
❑ Relacionadas con la dosis ❑ No relacionadas con la dosis ❑ Relacionadas con la dosis y la duración de tratamiento ❑ Relacionadas con la duración del tratamiento
❑ Síndrome de abstinencia ❑ Fracaso terapéutico inesperado
FARMACOVIGILANCIA
Métodos de estudio retrospectivos o prospectivos
Profesional sanitario
Notificación de reacción adversa
Centro autonómico de FV
Agencia española del medicamento
Agencia europea del medicamento
Organización mundial de la salud
1. Difusión simple. Transporte pasivo, a favor de gradiente de concentración electroquímico, no necesitan energía. (Mayoría de fármacos) 2. Filtración. Transporte pasivo. 3. Difusión facilitada. Transporte pasivo. 4. Transporte activo. Transporte activo, en contra de gradiente de concentración electroquímico, necesitan energía (necesitan una proteína). 5. Pinocitosis y fagocitosis. Transporte especializado.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍAS INDIRECTAS
(no necesitan de una aguja para administrar)
VÍAS DIRECTAS , INMEDIATAS O PARENTERALES
(necesitan de una aguja para administrar) ⎯ Vía conjuntival ⎯ Vía cutánea ⎯ Vía genitourinaria ⎯ Vía intravesical ⎯ Vía oral ⎯ Vía ótica ⎯ Vía rectal ⎯ Vía sublingual ⎯ Vía transdérmica
⎯ Vía intravenosa ⎯ Vía intramuscular ⎯ Vía subcutánea ⎯ Vía intradérmica ⎯ Vía intraarterial ⎯ Vía intraósea ⎯ Vía intratecal
VÍA ORAL (1RA OPCIÓN A UTILIZAR)
Esófago Estomago (Absorción inespecífica, un % muy pequeño). Intestino delgado. [Absorción del 90% del fármaco, porque hay mayor superficie de absorción debido a las microvellosidades
- Lugar específico de absorción
- Gran superficie disponible
- Presencia de bilis
- Degradación de algunos fármacos
Colon (Absorción inespecífica, un % muy pequeño).
Una vez el fármaco ha sido absorbido en cualquier lugar del tracto gastrointestinal, es transportado por la vena porta hasta el hígado, atravesando el órgano antes de llegar a la circulación general. Si el fármaco se metaboliza considerablemente en este nivel, sufrirá una importante degradación, accediendo a la circulación sistémica sólo cierta fracción de la cantidad absorbida. Este proceso recibe el nombre EFECTO DE PRIMERO PASO HEPÁTICO y puede conducir a la reducción, incluido en la desaparición de la actividad del fármaco.
VIA BUCAL
◼ Absorción mucosa oral. ◼ No irritación. Fármacos de retraso o retardados. ◼ Comprimido se coloca entre encías y mejillas. ◼ No manipular fármaco con la lengua ▪ Orofaringe ▪ Vía sublingual
VÍA SUBLINGUAL
◼ Absorción a partir de la mucosa bucal sublingual, lugar de administración. ◼ No efecto de primer paso hepático. Vía rápida. Sustancia irritante y tarda en disolverse. ◼ La absorción se producirá a través de la mucosa sublingual, pasando a la circulación sistémica por la vena cava y la aurícula derecha.
VÍA SUBLINGUAL
VENTAJAS INCONVENIENTES
⎯ Absorción rápida (útil en UCIES) ⎯ No efecto de primer paso
⎯ Mal sabor ⎯ A veces las sustancias son irritantes ⎯ Pueden tardar en disolverse
PRINCIPIO ACTIVO MG FORMA FARMACÉUTICA NOMBRE COMERCIAL ACCIÓN
BURENORFINA 0,2 mg Comprimido Buprex 0,2 mg (^) EstupefacienteAnalgésico
ISOSORBIDE DINITRATO 5 mg Comprimido (se mastica) Isoket 5 mg Vasodilatadorcoronario
