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Tolerancia y dependencia física
TOLERANCIA: disminución del efecto farmacológico inicial tras la administración crónica o a largo plazo La tolerancia es debido a una regulación a la baja de los receptores opioides Se desarrolla tolerancia a la mayoría de los efectos opioides excepto a la miosis y al estreñimiento DEPENDENCIA FÍSICA: es un estado fisiológico en el que la persona requiere el uso continuado del fármaco para su bienestar La tolerancia y la dependencia física representan un equilibrio nuevo entre la neurona y su ambiente( neuro adaptación) Si se suspende un fármaco de manera abrupta se produce una hiperexcitabilidad de rebote
Agentes específicos
Agonistas opioides potentes
MORFINA
(^) alcaloide principal de la amapolo del opio (^) Se absorbe bien desde el intestino (^) Experimenta metabolismo de primer paso hepático (^) Metabolito principal: 3 glucurónico (farmacológicamente inactivo) (^) Se excreta en la orina en forma de glucurónicos y una pequeña parte en la bilis (^) USO: dolor grave asociado a traumatismos, infarto de miocardio y cáncer Forma natural: morfina Forma sintética: fentanilo, meperidina, metadona
METADONA
(^) agonista opioide sintético de acción prolongada (^) Administración por vía oral y parenteral (^) Uso: tratamiento a paciente con dependencia a opioides o con dolor crónico
MEPERIDINA
(^) Agonista opioide sintético (^) No posee actividad antitusígena (^) USO: 1.analgésico en obstetricia o en el periodo posquirúrgico (formulación parenteral)
- Dolor de moderado a grave (formulación oral)
- Tratamiento a corto plazo de síndromes de dolor agudo (^) Metabolito activo: NORMEPERIDINA (produce excitación del SNC y temblores cuando se administra a dosis altas)
OXICODONA
(^) Derivado semisintético de la morfina (^) Administración por vía oral con un analgésico no opioide (paracetamol) (^) USO : tratamiento agudo de dolor, síndromes de dolor crónico
Otros agonistas opioides
Tramadol (^) Analgésico único de acción dual (^) Agonista de los receptores opioides u (^) Inhibe la recaptación neuronal de serotonina y noradrenalina (^) Administración por vía oral (^) USO: síndrome de dolor crónico Tapentadol (^) Analgésico opioide (^) Actúa en los receptores opioides u y en los transportadores de recaptación (^) Inhibe receptación de noradrenalina
Dextrometorfano (^) Tiene actividad antitusígena (^) Se usa en el tratamiento de la tos (^) DEXTROMETORFANO+QUINIDINA : tratamiento seudobulbar del afecto Difenoxilato y loperamida (^) Activan los receptores opioides en el musculo liso gastrointestinal (^) Se usa en el tratamiento de la diarrea Eluxadolina (^) Nuevo fármaco opioide (^) Se usa para el tratamiento del síndrome de colon irritable con diarrea en adultos (^) Actúa como agonista en los receptores k, u (^) Actúa como antagonista en los receptores delta
