Fármacos psicotropicos, Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SANTO DOMINGO (UASD)

Recinto Santiago Escuela de Farmacología Nombres: Luis Javier Garcia # 100477246 Asignatura: Farmacología I, CFI 2460-1. Sección: 01. Profesor: Ángel Núñez Diplan. Tema: Fármacos Psicotrópicos. Fecha: 15/11/ RD, Santiago

Fármacos Psicotrópicos: Una sustancia psicotrópica o psicótropo (de griego psyche, "mente" y tropein, "tornar") es un agente químico que actúa sobre el sistema nervioso central, lo cual trae como consecuencia cambios temporales en la percepción, ánimo, estado de conciencia y comportamiento. Clasificación de los principales fármacos psicótropos: ● Antipsicóticos. ● Antidepresivos. ● Antimaníacos. ● Ansiolíticos. ● Sedantes-hipnóticos. Fármacos Antipsicóticos: Son también conocidos como «neurolépticos». Son utilizados para tratar a las personas que tienen psicosis, un síntoma de enfermedad mental grave, como la esquizofrenia o el trastorno bipolar, pero también otras condiciones como la demencia.

● Fármacos Antipsicóticos Atípicos: Clozapina (leponex): Concepto o descripción: ● Es el único antipsicótico atípico indicado para reducir el riesgo de suicidio. Forma farmacéutica: ● Comprimido. ● Suspensión oral. Vía de administración: ● Vía oral. Biodisponibilidad : ● 50-55%. Metabolismo del fármaco: ● Es metabolizado en el hígado. Eliminación : ● Se elimina en la orina y heces. ● Su vida media de eliminación es de 8 horas. Mecanismo de acción: ● Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D,, D2, Da Y D, ), potente efecto anti-alfa-adrenérgico,anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de vigilia.

Contraindicación : ● Hipersensibilidad a clozapina; pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente; antecedentes de granulocitopenia/ agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con excepción de la producida por quimioterapia previa); antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; el tratamiento con clozapina no debe iniciarse concomitantemente con sustancias de las que se conoce que tienen potencial importante para causar agranulocitosis; debe evitarse el uso concomitante con antipsicóticos depot; función alterada de la médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas, intoxicación por fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o depresión del SNC; trastornos renales o cardíacos severos (p.ej. miocarditis); enfermedad hepática activa asociada a náuseas, anorexia o ictericia; enfermedad hepática progresiva, insuficiencia hepática.; íleo paralítico. Risperidona (risperdal): Concepto o descripción: ● Es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en Janssen Pharmaceutica. Forma farmacéutica: ● Solución oral. ● Comprimido. Vía de administración: ● Vía oral. Biodisponibilidad: ● 70%.

Metabolismo del fármaco: ● Se metaboliza en el hígado. Eliminación : ● Se elimina principalmente por vía renal (90%), siendo excretada solo una pequeña cantidad con las heces. ● Semivida de 3 horas aproximadamente. Mecanismo de acción: ● Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT, serotoninérgicos y D. dopaminérgicos. Uso clínico : ● Se usa para tratar los síntomas de esquizofrenia. Dosis : ● Dosis inicial de 0,5 mg una vez al día. ● Dosis óptima: 1 mg una vez al día. Efectos adversos: ● Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, distonía, somnolencia, sedación, letargia, discinesia; visión borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestión nasal, dolor faringolaríngeo; vómito, diarrea, estreñimiento, náusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o disminución de apetito; neumonía, gripe, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga, edema periférico, astenia, dolor torácico; insomnio, ansiedad, agitación, trastornos del sueño.

Biodisponibilidad : ● 50-60%. Metabolismo del fármaco: ● Hepático. Eliminación : ● Se elimina en la orina. ● Vida media: 21-54 horas. Mecanismo de acción: ● Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos histamina. Uso clínico: ● Es utilizada para tratar los trastornos de salud mental: la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Dosis : ● Dosis Esquizofrenia: 10 mg/día. -Episodio maníaco: 15 mg como dosis única diaria en monoterapia o de 10 mg/ día. Efectos adversos: ● Eosinofilia; aumento de peso del apetito, niveles de glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; astenia, cansancio, edema; aumento de nivel plasmático de prolactina. Interacciones medicamentosas: ● Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina. ● Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2. ● Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos.

Contraindicación : ● Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho. Quetiapina : Concepto o descripción: ● Es un medicamento antipsicótico atípico. Forma farmacéutica: ● Comprimido. Vía de administración: ● vía oral. Biodisponibilidad : ● De un 9%. Metabolismo del fármaco: ● Se metaboliza en el hígado. Eliminación : ● Se produce en la orina y en las heces. ● vida media de 6-7 horas. Mecanismo de acción: ● Antipsicótico atípico que interacciona con un amplio rango de receptores neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral y receptores de dopamina, así como también por los receptores alfa 1 adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y de la serotonina.

Aripiprazol (abilify) Concepto o descripción: ● Es un fármaco antipsicótico que reúne las propiedades de ser un agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y un antagonista de los receptores 5HT2a de la serotonina. Forma farmacéutica: ● Comprimido. Vía de administración: ● Vía oral. Biodisponibilidad : ● 87 %. Metabolismo del fármaco: ● Se metaboliza por múltiples vías involucrando los enzimas CYP2D6 y CYP3A4 pero no la enzima CYP1A. Eliminación : ● Se elimina aproximadamente un 27% por orina y un 60% en heces. ● Vida media: aproximadamente 75 h para metabolizadores rápidos del CYP2D6 y de aproximadamente de 146 h para metabolizadores lentos del CYP2D6. Mecanismo de acción: ● Agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y como antagonista de los receptores 5HT2 de la serotonina.

Uso clínico : ● Se usa para tratar ciertos trastornos mentales, tales como la esquizofrenia, el trastorno bipolar, el síndrome de Tourette y la irritabilidad relacionada con los trastornos del espectro autista. Dosis : ● Dosis de 10 a 30 mg/día. Efectos adversos: ● Diabetes mellitus; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, acatisia, somnolencia/sedación, temblor, trastorno extrapiramidal, mareo; visión borrosa; náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, hipersecreción salivar; fatiga; taquicardia; hipotensión ortostática; agresión; hipo. Interacciones medicamentosas: ● Concentración plasmática aumentada con: quinidina, fluoxetina, paroxetina, ketoconazol, itraconazol e inhibidores de la proteasa de VIH. ● Concentración plasmática disminuida con: carbamazepina, rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina, hierba de San Juan. ● Aumenta el efecto de ciertos agentes antihipertensivos. Contraindicación : ● Hipersensibilidad a aripiprazol.

Uso clínico: ● Antipsicótico que no deprime la función respiratoria. Dosis : ● Vía oral: 2-100 mg/día. ● Vía intramuscular: La dosis usual es de 2-5 mg. Efectos adversos : ● Discinesia precoz con tortícolis espasmódica. ● Espasmos de músculos de masticación. ● Pseudoparkinsonismo. ● Discinesia tardía. ● Depresión. ● Sedación. ● agitación. ● Somnolencia. ● Insomnio. ● Cefalea. ● Confusión. ● Vértigo. ● Crisis de gran mal (epilépticos). ● Exacerbación de síntomas psicóticos. ● Náusea y vómitos. ● Pérdida del apetito. ● Hiperprolactinemia. Interacción medicamentosa : ● Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Contraindicación : ● Antecedentes de hipersensibilidad, depresión profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.

Levomepromazina : Concepto o descripción: ● Fármaco perteneciente al grupo de las fenotiazinas antipsicóticas. Forma farmacéutica: ● Solución en gotas. ● Comprimidos. ● Inyectable. Vía de administración: ● Vía oral. ● Vía IM. ● Vía oftálmica. Biodisponibilidad : ● 50 %. Metabolismo del fármaco: ● Se metaboliza ampliamente en el hígado. Eliminación : ● Se elimina en la orina, y parcialmente en las heces. ● Su vida media de eliminación es de 15 a 30 h. Mecanismo de acción: ● Actividad dopaminérgica mediada: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales notorios pero moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos, propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.

Flufenazina : Concepto o descripción : ● Son antipsicóticos típicos; también llamados neurolépticos, constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza química muy heterogénea pero con mecanismo de acción común. Forma farmacéutica: ● Comprimido. ● Elixir. Vía de administración: ● Vía oral. Biodisponibilidad : ● 25%. Metabolismo del fármaco: ● Hepático. Eliminación : ● Se excreta tanto en la orina como en las heces. ● La semivida plasmática es de aproximadamente 7-10 días. Mecanismo de acción: ● Bloqueo de receptores D2>> receptores 5HT. Uso clínico : ● Se usa para tratar la esquizofrenia y los síntomas psicóticos, como alucinaciones, delirios y hostilidad.

Dosis : ● Dosis es de 2.5 mg a 10 mg. Efectos adversos: ● Pseudoparkinsonismo, distonía, discinesia, acatisia, crisis oculógira, opistótonos, hiperreflexia, discinesia tardía, somnolencia, letargo, náuseas, pérdida de apetito, salivación, sudoración, sequedad de boca, cefalea, constipación, fotosensibilidad, casos de SNM, prolongación QT. Interacciones medicamentosas: ● Aumenta el efecto de: depresores del SNC, alcohol, analgésicos, anticolinérgicos y antimuscarínicos (ancianos), ß-bloqueantes, antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias). ● Riesgo de hipotensión, depresión nerviosa y respiratoria con analgésicos narcóticos. ● Neurotoxicidad con litio (raramente). ● Sumación de efecto hipotensor con: IECA. ● Disminuye la acción de: clonidina, guanetidina, antidiabéticos. ● Acción disminuida por: clonidina, cimetidina. ● Aumento de ataques inducidos por: metrizamida (suspender 48 h antes y 24h después de mielografía). ● Altera efecto de: L-dopa, anticonvulsivantes, anticoagulantes. ● Absorción disminuida por: antiácidos y antidiarreicos. ● Antagonismo con anfetaminas, anorexigénicos, simpaticomiméticos. ● Medicamentos que prolonguen el intervalo QT. Contraindicación : ● Hipersensibilidad, lesión encefálica subcortical, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, comatosos, depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión hepática, parkinson, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, niños < 3 años.