Fármacos Hipoglucemiantes: Pioglitazona, Rosiglitazona, Acarbosa, Miglitol y Voglibosa, Resúmenes de Farmacología

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HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Kenia Alicia García Rodríguez 328139

Dra. María Teresa Badillo Montes

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones Pioglitazona Dosis: 45mg

Tabletas: 15-

30mg

 Disminuye la resistencia a la insulina  Aumento en la expresión del trasportador de glucosa (GLUT-1 y GLUT-4)  Disminución de la concentración de ácidos grasos libres  Disminución en la producción de glucosa hepática  Disminuye la concentración de triglicéridos y aumenta el colesterol HDL y LDL  Administración: V.O  Absorción: 2hrs (la presencia de alimentos en el estómago puede retrasar su captación sin afectar su disponibilidades total)  Metabolizado: hígado  Semivida: 5-6hrs (metabolitos 16- 23hrs)  Excreción: biliar  Diabetes tipo 2  Usar en ausencia de metformina  Edema  Amento del peso  Trastorno de la visión  Cefalea  Elevación de las transaminasas  Perdida de mineral óseo  Incremento de las fracturas óseas de extremidades  Aumento en el riesgo de cáncer vesical  Hipersensibilidad  I.C  Hepatitis  Cirrosis  I. hepática  Ca de vejiga Rosiglitazona Dosis: 8mg Tableta: 4-8mg  Disminuye la resistencia a la insulina  Aumento en la expresión del trasportador de glucosa (GLUT-1 y GLUT-4)  Disminución de la concentración de ácidos grasos libres  Disminución en la producción de glucosa hepática  Aumenta el colesterol HDL y LDL, no afecta a los triglicéridos  Administración: V.O  Semivida: 3-4hrs  Metabolizado: hígado  Excreción: 75% orina  Biodisponibilidad: 90%  Diabetes tipo 2  Combinado con metformina sin provocar hipoglucemia  Edema macular  Elevación de las transaminasas  Perdida de mineral óseo  Incremento de las fracturas óseas de extremidades  Aumento de peso  Hepatitis  Cirrosis  I. hepática

Tiazolidenedionas

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones Exenatida Dosis: 10c/12hrs Inyección: 5-  Estimula la secreción de insulina  Inhibe la liberación de glucagón  Reduce el consumo de alimentos y normaliza la secreción de insulina pospandrial y en ayuno  Reduce la apoptosis de los islotes  Administración: V. subcutánea  Se absorbe rápidamente (administrar 60 min antes del desayuno y comida)  Excreción: orina  Semivida plasmática: 23hrs Diabetes tipo 2 tratadas con metmormina o con metformina más sulfonilureas con control glucémico subóptimo  Al incio náuseas y vómito  Retrasa el vaciamiento gástrico  Pancreatitis  Nefropatía preexistente  I. renal Liraglutida  Estimula la secreción de insulina  Inhibe la liberación de glucagón  Reduce el consumo de alimentos y normaliza la secreción de insulina pospandrial y en ayuno  Reduce la apoptosis de los islotes  Administración: V. subcutánea  Semivida: 12hrs  Concentración máx: 8-12hrs  Metabolizado: Hígado  Excreción: Renal o intestinal  Diabetes tipo 2 con control inadecuado con dieta y ejercicio  O personas que reciben tratamiento con metformina, sulfonilureas o tiazolidinedianas  Vómito  Náuseas  I. renal Albiglutida  Estimula la secreción de insulina  Inhibe la liberación de glucagón  Reduce el consumo de alimentos y normaliza la secreción de insulina pospandrial y en ayuno  Reduce la apoptosis de los islotes  Administración: V. subcutánea  Semivida: 5 días  Excreción: orina  Diabetes tipo 2  Fármaco administrado por el paciente  Náuseas  Eritema en el sitio de inyección  I. renal Dulaglutida  Estimula la secreción de insulina  Inhibe la liberación de glucagón  Reduce el consumo de alimentos y normaliza la secreción de insulina  Administracion: V. subcutánea  Semivida: 5 días  Excreción: orina Diabetes tipo 2  Náuseas  Diarrea  Vómito  I. Renal  Personas con antecedentes personales familiares de cáncer medular de tiroide síndrome de neoplasia endocrino múlti

INCRETINAS

Agonistas de los receptores GLP-

pospandrial y en ayuno  Reduce la apoptosis de los islotes Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

INCRETINAS

Inhibidores de la depeptidil peptidasa (DPP-4)

 Mejoran la función beta y alfa pancreáticas de la DM  Aumentan sensibilidad a la insulina  Reducen HbA1C a 0.5- 1%  Pacientes en riesgo de hipoglucemia  Mareo  Cefaleas  Rara vez causa hepatitis Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones Repaglinida Dosis: 1.5-12mg  Estimula la secreción de insulina en la célula β  Administración: V.O  Absorción: T.D  Diabetes tipo 2  Monoterapia o en  Hipoglucemia  Náuseas  I. hepática aguda  Embarazo y lactancia

Tabla: 0.5-1-2mg del islote de Langerhans al regular la salida de Ka+^ través de los conductos de este ion  Metabolizado: hígado  Excreción: 80% orina y resto vía fecal  Semivida plasmática: 1hr  Duración de acción: 3-4hrs combinación con otros hipoglucemiantes  Hiperglucemia posprandial  Purito Nateglinida Dosis: 60-360mg Tabla:120mg  Cierra los conductos de K+^ sensibles a ATP para así estimular la liberación rápida y transitoria de insulina  Administración: V.O  Absorción: T.D 15 min  Metabolizado: hígado  Excreción: 80% orina y resto vía fecal  Semivida: 1hr  Duración de acción: 4hrs  Diabetes tipo 2  Monoterapia o en combinación con metformina  Hiperglucemia posprandial  Hipoglucemia  Sudoración  Purito  Temblor  Cansancio  Debilidad  Diabetes tipo 1  Cetoacidosis diabética  I. hepática y renal  Embarazo y lactancia GRUPO MECANISMO DE ACCION

INDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDICACIONES

TIAZOLIDINODIONAS -Incremento en la (^) Preferentemente en Ganancia de peso(3-4 Kg) Insuficiencia cardíaca

Meglitinidas

Tabla comparativa

hiperglucemia Posprandial y en ayuno.

• Sirve sobre todo si la dieta tiene 50% de carbohidratos. metabolizada por la acción de las bacterias en el intestino, el miglitol se elimina por el riñón. El riesgo de hipoglucemia es mínimo si se utiliza en monoterapia. INCRETINAS AGONISTAS DE GLP1 (^) -Ejercen acciones del GLP-1, sobre el páncreas estimulan la secreción de insulina por las células β pancreáticas y disminuyen la resistencia periférica a la insulina, con la particularidad de hacerlo de forma glucosa dependiente, por lo que las hipoglucemias van a ser escasas -Inhiben la secreción de glucagón por acción sobre las células α pancreáticas, inhibiendo la producción hepática de glucosa. -Enlentecen el vaciado gástrico lo que produce sensación de plenitud y a nivel central son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica y actuando sobre el hipotálamo disminuyen el apetito. Dado que se trata de fármacos inyectables y que algunos incluso han de inyectarse dos veces al día, el lugar en terapéutica queda relegado a pacientes que no están bien controlados con metfomina o sulfonilureas y con IMC mayor de 30 Kg/m2. Dolor de cabeza Hipoglucemia Elevación del ácido úrico Nauseas Vómitos Diarrea Hiperhidrosis Nerviosismo Astenia Dispepsia. Pancreatitis H ipoglucemia Personas con diabetes tipo 1 Niños Embarazo y lactancia Problemas de hígado y riñón Diabetes mellitus tipo 1 Enfermedad gastrointestinal Hipoglucemia

INCRETINAS

INHIBIDORES DE LA DPP-IV

Inhibe la enzima que inactiva las incretinas endógenas Lo que le permite : -Aumento de secreción pancreática de insulina en presencia de alimento Inhibición de la liberación de glucagon y así de la producción hepática de glucosa -Disminución del vaciamiento gástrico La enzima DPP IV disminuye la vida media de GLP-1 al eliminar 2 aminoácidos terminales provocar la inactivación rápida de estas hormonas gastrointestinales. En pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia. Su principal efecto secundario es el edema (especialmente en combinación con insulina) y la ganancia modesta de peso En la sitagliptina se produce un cuadro pseudocatarral y en la vildagliptina infecciones urinarias. También pueden producir cefalea, hipoglucemia, estreñimiento y mareo. Ajustar la dosis en insuficiencia renal Alcoholismo Insuficiencia hepática Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1 o con Cetoacidosis diabética. Embarazo Lactancia MEGLITINAS -Estimulo a la secreción de insulina por las células beta del páncreas estimulando la secreción de insulina, por inhibición de los canales de potasio dependientes de ATP de las células beta pancreáticas, aunque parece que difieren en las zonas de unión a estas. -Estimulan únicamente la secreción pandrial de insulina} -Tienen un comienzo de acción rápido (30 minutos) y de corta duración, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo Similares a las sulfonilureas, con especial interés para la corrección de hiperglucemias postprandiales. Ganancia de peso de (1-2 Kg) Hipoglucemia Cefalea Gastrointestinales(Diarrea) Hipoglucemia (mucho menos frecuente que con sulfonilureas) Trastornos gastrointestinales: náusea y vómito, que conforme pasan los días van desapareciendo. Diabetes tipo 1 Embarazo y lactancia Problemas de hígado y riñón Hipersensibilidad Tratamiento con gemfibrocilo.