Progestagenos y androgenos, Diapositivas de Farmacología

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PROGESTAGENOS

■ (^) Los compuestos con actividad biológica similar a los de la progesterona han sido mencionados en las publicaciones médicas como progestágenos, fármacos progestacionales, progestógenos, gestágenos o gestógenos.

■ (^) Los progestágenos incluyen la hormona natural progesterona, los derivados 17α- acetoxiprogesterona en la serie de los pregnanos, derivados 19- nortestosterona en la serie de los estranos y norgestrel y compuestos relacionados en la serie de los gonanos.

■ (^) Además, se utiliza MPA como anticonceptivo inyectable de acción prolongada. Se desarrollaron derivados de la 19-nortestosterona (estranos) para su uso como progestágenos en los anticonceptivos orales y aunque predomina su actividad progestacional, muestra actividad andrógena y de otros tipos.

ACCION

ES

ACCIONES

NEUROENDOCRI

NAS

ACCIONES EN

EL APARATO

REPRODUCTOR

ACCIONES

METABÓLICAS

disminución de la frecuencia de pulsos de GnRH

disminuye la proliferación

endometrial estimulada por

estrógenos

estimula la actividad de la

lipoproteínlipasa

incrementa el depósito de tejido

adiposo

incrementa las concentraciones

basales de insulina

Efectos fisiológicos y

farmacológicos de los

andrógenos

■ Los efectos biológicos de la testosterona están mediados por el

receptor que activa, y por los tejidos en los cuales se encuentra dicho

receptor y se presentan sus respuestas en diversas etapas de la vida.

La testosterona actúa como andrógeno de manera directa al unirse a

su receptor de andrógeno, o en forma indirecta, al convertirse a

dihidrotestosterona que también se liga al receptor mencionado. La

hormona en esta situación actúa también como un estrógeno al ser

convertida en estradiol, que se une al receptor de estrógeno

Efectos de los andrógenos en diferentes

etapas de la vida

■ (^) In utero. Cuando los testículos fetales, estimulados por la hCG, empiezan a

secretar testosterona aproximadamente a la octava semana de gestación, la alta concentración local de testosterona alrededor de los testículos estimula a los conductos de Wolff cercanos para que se diferencien en genitales masculinos internos: el epidídimo, el conducto deferente y las vesículas seminales. En sitios más lejanos, en el primordio de los genitales externos, la testosterona se convierte en dihidrotestosterona, que origina el desarrollo de los genitales externos: el pene, el escroto y la próstata. El incremento de la testosterona al final de la gestación podría dar por resultado mayor crecimiento del falo.

■ Lactancia. Todavía se desconocen las consecuencias del incremento de la

secreción de testosterona por los testículos durante los primeros meses de vida.

■ Pubertad. La pubertad en varones empieza a una edad promedio de 12 años, con

un incremento de la secreción de FSH y LH a partir de las células gonadotropas, este aumento es estimulado por una mayor secreción de GnRH del hipotálamo.