Quadre tricíclics, Apuntes de Farmacología

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TRICÍCLICOS

MECANISMO DE ACCIÓN

AGONISTAS funcionales monoaminérgicos! bloqueo de bombas de recaptación Primeros antidepresivos que se comercializaron

ANTAGONISMO:

• Mecanismos de acción no terapéuticos, efectos adversos

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN :

Vía oral, buena pero incompleta. Grandes diferencias individuales. Vía endovenosa y intramuscular excepcionales (riesgo cardiovascular)

DISTRIBUCIÓN :

• Tmax. 1- 8 h (vía oral)

• 90% fijación a proteínas plasmáticas

• T1/2: 1 0 - 70 h

METABOLISMO :

Hepático. Sistema del citocromo P Todos con metabolitos activos

EXCRECIÓN :

Renal multifásica: mitad de la dosis a los 2-3 días y el resto en semanas

FARMACODINÁMICA

INDICACIONES :

− Trastorno depresivo mayor − Trastorno de pánico con o sin agorafobia − Estrés post traumático (disminución del recuerdo y pesadillas) − Bulimia nerviosa − Terrores nocturnos − TOC − Eneuresis nocturna (dosis bajas / + de 6 años)

CONTRAINDICACIONES

− Infarto de miocardio, cardiopatías, hipertensión − Hepatopatías y nefropatías − Glaucoma − Epilepsia − Diabetes − Estados toxicoconfusionales − Primer trimestre embarazo SEGURIDAD:

• Intoxicación grave (dosis de 15 días). Cursa con síndrome confusional que puede evolucionar a coma y a muerte (depresión respiratoria). Requiere hospitalización siempre. Precaución de dispensar el fármaco de semana en semana, como mucho podemos llegar a tomar la dosis de 7 días.
• Pauta de inicio del tratamiento para tolerancia a efectos adversos (evitarlos o tolerarlos): hay que empezar por dosis iniciales bajas (25-75 mg) e ir incrementando de forma paulatina por el tema de los efectos adversos (aumentar 25 mg cada 24-48h hasta la dosis terapéutica)
• No son adictivos (NINGÚN ANTIDEPRESIVO!!)
• Índice terapéutico medio

EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTES :

" Mareo " Somnolencia " Disgeusia (trastorno del sentido del gusto " Cefalea " Sequedad de boca

POCO FRECUENTES

" Visión borrosa " Disfunción sexual " Diarrea " Hiperhidrosis (sudoración excesiva) " Hipotensión " Insomnio " Vómitos

M

· Alteración de la memoria y el aprendizaje · Síndrome confusional · Somnolencia · Visión borrosa · Sequedad de boca · Estreñimineto · Retención urinaria ·

ALFA 1

· Mareo · Disminución de la tension arterial

H 1

· Somnolencia (sedación) · Aumento de peso

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