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Sedantes hipnoticos, Apuntes de Farmacología

Resumen capitulo de Farmacologia de Katzung

Tipo: Apuntes

2014/2015

Subido el 10/08/2015

maury17
maury17 🇲🇽

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SEDANTES - HIPNOTICOS
CLASIFICACION
1. BENZODIAZEPINAS
Alprazolam (mas nuevo), Clorodiacepoxido (prototipo), Diazepam (mas usado)
Cloracepato, Clonazepam, Estazolam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam,
Quezepam, Temazepam, Triazolam
Se unen a subunidades del receptos GABA(A), en la sinapsis neuronales de SNC,
facilitando la abertura de los conductos de CLORO medidados por GABA, aumentan la
hiperpolarizacion de la membrana
Depresion de SNC, sedación, ansiolisis, amnesia, hipnosis, depresión respiratoria
Se utiliza en estados de ansiedad, ataques de pánico, insomnio y otros de sueño, para
relajación de musculo liso, coadyuvantes de anestesia
Vida media de 2-40 horas, VIA ORAL, metabolizados en hígado, con algunos
metabolitos activos
Efectos adversos: dependencia, depresión aditiva al combinar con etanol y otros fármacos
2. ANTAGONISTAS DE BENZODIZEPINAS
FLUMAZENIL
Agonista de los sitios de unión en GABA(A)
Bloquea las acciones de las BDZ pero no de otros sedantes hipnóticos
Es de tratamiento para la SOBREDOSIS con BDZ
IV, via media breve
Toxicidad: agitación, confusión, síndrome de abstinencia a la dependencia de BDZ
3. BARBITURICOS
AMOBARBITAL, butabarbital, meprobarmato, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital
Se unen a subunidades en GABA(A), en las sinapsis de SNC, facilitan la abertura de los
canales de cloro, aumentan la hiperpolarizacion de la membrana
Sedacion y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia, coma y depresión respiratoria
Respuesta mas dependiente de la dosis que las BDZ
Usados para la ANESTESIA TIOPENTAL
INSOMNIO SECOBARBITAL
CONVULSIVOS FENOBARBITAL
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¡Descarga Sedantes hipnoticos y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

SEDANTES - HIPNOTICOS

CLASIFICACION

1. BENZODIAZEPINAS

  • Alprazolam (mas nuevo), Clorodiacepoxido (prototipo), Diazepam (mas usado)
  • Cloracepato, Clonazepam, Estazolam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam, Oxazepam, Quezepam, Temazepam, Triazolam
  • Se unen a subunidades del receptos GABA(A), en la sinapsis neuronales de SNC, facilitando la abertura de los conductos de CLORO medidados por GABA, aumentan la hiperpolarizacion de la membrana
  • Depresion de SNC, sedación, ansiolisis, amnesia, hipnosis, depresión respiratoria
  • Se utiliza en estados de ansiedad, ataques de pánico, insomnio y otros de sueño, para relajación de musculo liso, coadyuvantes de anestesia
  • Vida media de 2-40 horas, VIA ORAL, metabolizados en hígado, con algunos metabolitos activos
  • Efectos adversos: dependencia, depresión aditiva al combinar con etanol y otros fármacos
  1. ANTAGONISTAS DE BENZODIZEPINAS
  • FLUMAZENIL
  • Agonista de los sitios de unión en GABA(A)
  • Bloquea las acciones de las BDZ pero no de otros sedantes hipnóticos
  • Es de tratamiento para la SOBREDOSIS con BDZ
  • IV, via media breve
  • Toxicidad: agitación, confusión, síndrome de abstinencia a la dependencia de BDZ
  1. BARBITURICOS
  • AMOBARBITAL, butabarbital, meprobarmato, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital
  • Se unen a subunidades en GABA(A), en las sinapsis de SNC, facilitan la abertura de los canales de cloro, aumentan la hiperpolarizacion de la membrana
  • Sedacion y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia, coma y depresión respiratoria
  • Respuesta mas dependiente de la dosis que las BDZ
  • Usados para la ANESTESIA TIOPENTAL
  • INSOMNIO SECOBARBITAL
  • CONVULSIVOS FENOBARBITAL
  • Vida media de 4-60 horas, VIA ORAL, metabolismo hepático, eliminación renal de 20 %
  • Toxicidad: dependencia, mas dependencia que BDZ,
  • Interaccion con etanol y muchos otros fármacos, induce las enzimas hepáticas para el metabolismo de otros fármacos
  1. NUEVOS
  • ESZOPICLONA, ZALEPLON, ZOLPIDEM, MIDAZOLAM(mas usado por su vida media corta)
  • Se unen a un subgrupo de receptores de GABA, actuando como BDZ para aumentar la hiperpolarizacion de la membrana
  • Tienen inicio rápido de hipnosis, con pocos efectos amnésicos, o depresión psicomotora o somnolencia al siguiente dia
  • Utilizados para trastornos del sueño,
  • VIA ORAL, vida media breve utilizan sustratos del CYP,
  • TOXICIDAD: dependencia, depresión del SNC,
  • Interacciones con etanol y fármacos

5. AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELATONINA

• RAMELTEON

  • Activa los receptores de MT1 y MT2, en los nucleos supraquasmaticos del SNC
  • Inicio rápido del sueño con insomino de rebote o síntomas de abstinencia minimos
  • Utilizados para trastornos del sueño, aquellos con dificultad para llegar a estado NO REM, no es una sustancia controlada
  • VIA ORAL, formación de metabolitos a través del CYP1A
  • TOXICIDAD: fatiga, mareo, cambios endocrinos,
  • FLUVOXAMINA inhibe su metabolismo

6. AGONISTA DEL RECEPTOR DE 5-HT

• BUSPIRONA

  • Agonista parcial de los receptore 5-HT, afinidad también por receptores de dopamina
  • Inicio lento de sus efectos ansiolíticos, alteración psicomotora minima sin depresión activa del SNC al combinarse con otros sedantes-hipnoticos
  • Utilizados para estados de ansiedad generalizada
  • VIA ORAL
  • BDZ tienen mayor efecto de amnesia anterógrada
  • En 1 a 2 semanas causan dependecia-tolerancia
  • Barbituricos llegn hasta la etapa 3 de anestesia
  • BDZ tiene mayor efecto amnésico por via IV
  • FENOBARBITAL es el fármaco de ELECCION PARA CONVULSIONES EN LACTANTES
  • DIAZEPAM o clonazepam es el de ELECCION al estar en ESTADO DE CONVULSION
  • La dependencia y tolerancia es aumentada cuando se combina con ETANOL, mas con los que tienen una vida media corta
  • FLUMAZENIL (LANEXATE) es el antagonista de elección para una sobredosis con BDZ, tiene poca vida media, no funciona con los antiguos
  • Los NUEVOS tmb actúan sobre GABA(A) pero en diferente ligando, BUSPIRONA es exclusivamente ANSIOLITICO
  • BDZ clase D
  • BARBI D
  • NUEVOS C
  • Buspirona B
  • BArbituricos NO en porfiria

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