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Fármacos utilizados en el tratamiento de la tuberculosis
Tipo: Apuntes
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Constituye el fármaco primario y más activo de la quimioterapia antifímica y todos los pacientes con diagnóstico de TB por Mycobacterium tuberculosis con cepas susceptibles deben recibirla.
- Actividad Antibacteriana : Inhibe casi todos los bacilos de la tuberculosis a una concentración de 0.2 microgramos/ml o menos , penetra a los macrofagos y actúa contra microorganismos intra y extra celulares. Bactericida (división rápida)
Las Rifamicinas son antibióticos macrocíclicos complejos producidos por el Amycolatopsis (Streptomyces) Mediterranei, la Rifampicina es un derivado semisintético de este grupo.
- Actividad Antibacteriana Actúa en la mayoría de microorganismos Gram + y algunas Gram - E. coli, Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, etc. Es muy activa contra Staphylococcus aureus, Staphylococcus coagulasa negativos, Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae. MUY ACTIVA contra Mycobacterium tuberculosis y otras atípicas excepto Mycobacterium Fortitum que es resistente. - Mecanismo de acción Inhibición de la ARN polimerasa (sub-unidad Beta) dependiente del ADN de la micobacteria y otros microorganismos - Resistencia bacteriana Alteración de la enzima objetivo (ARN polimerasa) - ADME Buena absorción oral, alcanza concentraciones entre 2-4 horas. Después de la ingesta de 600mg la concentración plasmática está entre 5 y 7 microgramos/ml Vida media variable entre 1.5 y 5 horas. Buenos niveles en todos los líquidos y tejidos. Metabolismo es a través de Estereasas B y Colinestereasas microsómicas a nivel hepático Eliminación por bilis y circulación enterohepática, desacetilación progresiva. Coloración rojo-anaranjado de todas las secreciones: orina, heces, saliva, esputo, lágrimas, sudor etc. - Usos terapéuticos Parte fundamental de todos los esquemas de tratamiento de tuberculosis pulmonar como extrapulmonar Profiláctico en la enfermedad meningocócica y de la meningitis por Haemophilus influenzae. ( ANTES ) - Dosis 600mg al día en adultos y **10mg/kg/día en niños.
Es un análogo sintético pirazínico de la nicotinamida.
Esquemas de tratamiento: