Scarica Farmacologia 2020_prof. Pellegrini e più Dispense in PDF di Farmacologia solo su Docsity!
Studio del
KECCANSHO D' AioNE^
di untormocoe^
dei Suoi
EHEm bichimid e fisiolcqice
FAZNACcO
-BERSAGiO-t
RisPOSTÀ
Un tomaco
pre- eSistent.
I QUATTRO
RECETOR
- ENtHI
Esempi
ENihe:
non aEA eetu, ma
agonista
inibitoe
atogonista
RECETTORL
Ueffetto d
Componente
Otcorre
PERSAGu DELAioNE DEi FARHAC
pro-Formnaco
Ospirina cidoSsiçenasi
fnosterde’ Sa-Teduttosi
formestono -’ oromotasi
meccanisno dicne
primario
semplicerente MoDULA effet
dasteguere
2)CANAL ioNIa
Folso substroto 4) TRASPolTATOR
(sistemi di
CANAL oNia. tetrodctossina> concde d socio
nimodipina conale a cocio
cromekalm conle od
effettorisuttonte
TRRASPORTATOR0: Cocoina trasportatore
ncoptotiOne)
REETO: otopine ’ recettore musorinico colinereko
mqrfina recettore per o qgocidi
Solbstodo’ recettore' B-2 od renerpico
testosterone-> recettore per ondropeni
pdtossio
mtetomina ’ traSoorteto
antidepressivi-’ trosportatoe
oiclopica.
bloccont
modulotorni
trasporto Kmole
inibtore
per
folso substroto
Cortisone’ tostdposi A
disuikrom ldeide deidroçenes
neosagmine >ccetilcolinesteras
cpomina
per noradrenalina
serotonina
mot (^) fomoe risutta (^) doll' interoione (^) con ne
orpniSo dehinita RECETTORE
h reetore e
ena
KARorOLECOLA PROTECA
che
interaiSce jn mcnera
SPECiCA (^) Con un ormone o netrottrosmettitore (^) endoceno o on n tormaco_ esoeno dondo inio
che porte od ena rispasta
ena cotena d event bicdhinli
Quattro (super) famiglie du
A. conal icnia regolal
iOni
perpdarittotione
depolarittoiore
effett colular
-tempo:
-eserpi:
milliseondi
ion
modificatione
del' ectobilit
: Seconde
esemp. :
- recoton occqppiati olle prateine Gmetabotropic)
vecetori
recettore dell' nch nicotinica nAChk
recettore del' aco aminobuterrico tipo A (GABAA)
da lignda (receltori ionotropi)
effettore: entima
-ocoppomento: diretto
-struttura. ossemblaggio digoretrico
du subunita'che cirondono
poro centrale
acetilcolina
rilosao
- 0ccoppiomento: proteino G
effettore : conale
Secondi messcggeri
conole
fosforito
BOne proteica
effetti cellulau
reettore del'ACh muscorinico
recettoralrenergiu
atro
strutura: strutture monameriche (roremente dimetrche)
Comprencdenti sette a- eiche tronsenbrona.
Come funtionono
cationi
depdaritoe
he
lo coll. diventa Piu EccaTABiLE
recettore
GABA A
NCOTiNiCO
- RECEToR
Prcteine G
igondo
OGni recettore e' formcto do
G stimola
ocetlcoina
METABOeOe
GABA
stimca
dele furione
inibise.>
risposto
(secandi ).
iondo,
une cotena pdipepidica che
trovesa la membrona volte domini tronsnenbranari)
I1 domini tronsnembrror selle membrona si dispongno
moLto di asparag.
La stemaloione di queste
chemecconismie porta^ tormaiane
onion
iperpobrittotio!
la cpl. divento HENO ECO TAB,LE
Son eterotrimeri (^) ( composti (^) de subvecbno (^) e idrcuono
perche si ttivano
asociondosi
¡l
nwcectide
Quaninico
STPibGoe
ligondo ’ recetore
he
permeabilta
odeniloto ciclasi
fosfolipcic
odenilcto cidag
Nat
recettori imesa
na
RECE TTei AccoPPiAT0 A Gs - deniloto cclasi
subunita
-g
nessun
cohe h
Cost chiomate
IP3 e
CANP (Seonda
messoggero)
2° mesSappero
DAG
di 2° messagqer. Questi
protein-dhinosi) che portono
amucoioni
cellulare e una (^) rispoata biolcica
cotena d ewenti
che consege al' cttivetiere di queste recettori e rap.da
ott vono
GTP’ GDP cdenilato ciclosi cAHP
PKA
protein chinesi
'CARP derdente
PIP2+ DG + ie
Kece ttor^
ucoolia Gq
II docdpucerlo, come 2° messoggero, ttia na protenchnasitc)
fostoila hone. messogero 1P3 (idhosubile) ento Con fhthe dello ott oteo cond del olio itraelllore inmad
tole che colio entre nel otyplosma
Es
sistema odrererpic,^
retore musorinio
Qvali sono!
reetue
muscof nilo
-dererpico
B-aarrerpko
Igondo
fstsi c
cettlcaina
RECETe
AcoPPAA
CHiNAS
Coni
reettore e^
forncto
horodrenclina
U recettore npn
DENTLO k cella.
odrenoia
eestu che
RECETORi NuCLEAR
Cosi ogisenoi
ie
membrena
sola
volta
4 doni^
pdeche
do ottroversa
I Fne wltino dello chino e le stnolaicne dela trosrioe
genucaOwero la prodwione d nore protene.
che consepue l'ttotBae d queste recetton e
tdture ore Lmprtonte e le dimeri 22diant.
Esempi : GH, Epo e fattori di cescita
meccanismo di trosdwaoe
Gq-fofdipasi c
Gp- fosfolipesi c
G<-cdenilto clo
trbrsmembronario
STEOIDI conme
durotura
othore d^
quet
ecettori
testosterone eilcortisone
ccomotina
ttroveree la membrona orche si troa
formaco si lepa a
IGFs KGF)
formoco iposolubile duffonde ottraverso la membrona
n rcettore intranvcleore
i complesso formqco- reettore si leço ola
cttivondo lo
troscriione d
speihu qenu
ISoTERKA D LEGAHE
equcbone che
eFfeb
de F che legoil so de R
Rtota da un tormaco
eFRtte {E) d
di rekttor CRI
E- FJ Emax
KotF
correla
e no
(e dee
F NoN del Suo
FARMACo+ (2tcEruet
formoo
bersogio
YispOsto
biologica
AFFNTA e POTENA d
oceupot
un formoo LF e proportionple l numero
aloa possiomo Serivée cchei
mmsUro cel'
poterto) del
con il R
too
ECSe
B CF Bmes
iperbcle wetençclare
un tormaco
Ltl d che producei Soy. del
efetto massim
Emox
ropporto fra CFJe legorme < Ko
ropporto tra LF]e efetto
Cuva dose-soosta
C efetto di un f.
oUmenta
etheto
esso
quondo
quodo
tendea
fornocoB
(ontagonista)
tormoco A ++ R
(cqoni st)
(So de^
reettori twpol)^ si^ ha^
un effetto^ sen:
massimo (Rror owota) si rggiunge asintotconente (Ecso)
Formo
Ko/Ego
Fermaci cgoni s
S dehnisce
fottore
Eticcia (o ottiuito intrirseca ) d n fonmoo
odopei ( ormoni
es. | stonina
honno la
e proporionole
AGONiSTA
nsposto
e
c'e effetto
log Lri
non e
Emox/oT
gonisto poriale
aponistepotente(eortiale
AR
BR
agonisti portidli'
ol nunero de recetori cccwpate
della dose:
AR
bilagia
nerotrosmettitori ).
NESSUNA isRUSTA
ntormao che si lepa o s reettore e
Gereralmente riprodwe gh effette
rispetto
indipendente dal' efhcocia.
mossimnale
risAOSTA = entto ell'
effetto mex.
del tormao
dell' cetdclina e le 2 malecole
apisce Sullo stesso recetore dell!
grado de produme^
un effetto mosi
puo essere pi potente (A), eguipotente
oll' gnista pieno i lo poteno e un
ista
ANTAGONiSHO NON
Un ontaon. sta han mealio Si leqa inlEVRSBiHENTE olo stes
Sito au S ponsta
laa d n Sito diverso
(SiO AuostERito) Portonto le 2 2" molecole (aypnista e ontugunista) noN
doNENO lo stesso sito.
Shiocuea lo CUrv dose- risposta
EFFaAIA (E men)
nm e ganista
ontoponiste gund hon
oUmentondo ol' 0 la dose d
t
ariugonista (a)
etetto mossimo del' ogoista o Cc] fssa
esistete di
IT DL 5o
AFFNiTA e
la Ko
0NOiCE TERAREUNCO
possibile sornontore effetto del
ossbleaponisto33ngere l'effettomo neonche
Cld onteçonista
Indice d TOSSiciTA di
verso bosso e
Sormontobile
SEPARAONE tre
In wn con
esstemc di Rmi oi
sdo una piccde frahore de recettorie
quonto preista
dove:
Ce] di ontopoaiste che iduce l'efetto mastno del so ,
(ocore, owpore lo
risposto
misurobIon
Ecgo qento preist da Ko
da Kp
inon oinide con I EC
Se
sta
poTENBA diun formaco
OCcUPAboNE
si
nduce
RisERVA Enas s:
n tormaco
Teffetto del' qonista Si
qind Kiduce
DEsoi dose
rescenti
potte dei recettori prima d were
ocupaae guondo
DLeie le dose etole/tossica che
ucide,/ ha effetti ovversi nel
So oe sogpettr
efface nel So / de sopet
worforin bosso IT perche la finestra teropeuta e
penicilina : elevoto T perche la fnestre tecpeutie e ampia
stretta
