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AINES, Apuntes de Farmacología

Asignatura: Farmacologia aplicada, Profesor: Marisa Marisa, Carrera: Farmàcia, Universidad: UV

Tipo: Apuntes

2014/2015

Subido el 26/04/2015

miriamforte
miriamforte 🇪🇸

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Tema 20: EICOSANOIDES Y AINE
1.- EICOSANOIDES:
- Introducción
- Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico
- Mecanismo de acción
- Funciones fisiopatológicas
- Utilización terapéutica
2.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS:
- Clasificación
- Mecanismo de acción
- Efectos farmacológicos
- Farmacocinética
- Reacciones adversas
- Indicaciones terapéuticas
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¡Descarga AINES y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

1.- EICOSANOIDES :

- Introducción

- Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico

- Mecanismo de acción

- Funciones fisiopatológicas

- Utilización terapéutica

2.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS :

- Clasificación

- Mecanismo de acción

- Efectos farmacológicos

- Farmacocinética

- Reacciones adversas

- Indicaciones terapéuticas

Fosfolípidos de membrana Ácido ARAQUIDÓNICO (ác. 5,8,11,14-eicosatetraenoico) Prostaglandinas Leucotrienos Tromboxanos Ciclo-oxigenasa Lipoxigenasa Fosfolipasa A (^2)

PAF

COOH

Fosfolípidos de membrana Ácido ARAQUIDÓNICO Leucotrienos LIPOXIGENASAS (LO) Fosfolipasa A (^2) PAF COOH 5-LO (leucocitos) 12-LO (plaquetas) 15-LO 12-HPETE 12-HETE Leucotrienos (^) Lipoxinas Enzima citosólica Necesita ser activadaSe transloca a la membrana celular y se une a la “FLAP”

Fosfolípidos de membrana Ácido ARAQUIDÓNICO Prostaglandinas Leucotrienos Tromboxanos Ciclo-oxigenasa Lipoxigenasa Fosfolipasa A (^2)

PAF

Leucotrieno B (^4) (LTB 4 )

LTC 4

LTD 4

LTE 4

PGD 2

PGE 2

PGF (^2) α

PGI 2

TXA 2

COOH COOH OH (^) OH O HO (^) OH COOH

1.- EICOSANOIDES:

  • Introducción
  • Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico

- Mecanismo de acción:

  • se unen a receptores específicos en las membranas celulares
  • son receptores acoplados a proteínas G
  • Receptores:
    • prostanoides → ej: EP receptor para PGE (^2) (tiene 4 subtipos) IP receptor para PGI 2 TP receptor para TXA 2
    • leucotrienos → BLT receptor para LTB 4 Cys LT receptor para LTC 4 , LTD 4 , LTE (^4)

1.- EICOSANOIDES:

  • Introducción
  • Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico
  • Mecanismo de acción

- Funciones fisiopatológicas

  • Utilización terapéutica

CAMBIOS VASCULARES

CAMBIOS CELULARES

  • Vasodilatación
  • ↑Flujo sanguíneo (PGE 2 y PGI 2 )
  • ↑Permeabilidad capilar
  • Extravasación de plasma (BK, PAF, LTB 4 , Hist.) (C5a, fMLP) Enrojecimiento y calor Edema
  • Activación del neutrófilo ↑ Adhesión al endotelioMigraciónLiberación de mediadores (citocinas, prostanoides,…)
  • Activación de mastocitos, macrófagos, eosinófilos, plaquetas,… Potente actividad quimiotáctica del LTB (^4)

Receptor Ligando Proteína G inactiva Proteína G activa Proteína G activa PLC IP 3 IP 3 PLC Retículo endoplasmático Fosforilación de proteínas Proteína Combustión O 2 •^ oxidativa Gránulo secretorio PLA 2 AA Incremento del número y afinidad de las moléculas de adhesión Ca + Ca + Ca + Ca + Ensamblado de filamentos (actina/miosina) Seudópodo DAG DAG DAG DAG PKC PIP 2 PIP 2

  • ↑ [Ca 2+ ]intracelular
  • desgranulación:
    • liberación enzimas lisosomales
  • generación especies radicalarias
  • expresión y activación de moléculas de adhesión -activación de la fagocitosis

- activación de PLA

2

  • PGs → importante papel en la aparición de fiebre
  • PGI 2 , PGE 2 y LTB 4 → dolor e hiperalgesia
  • TXA 2 → potente inductor de la agregación plaquetaria
  • PGI 2 → inhibidor de la agregación En el sistema nervioso En la agregación plaquetaria
  • papel protector→ facilitan un adecuado nivel de filtración glomerular y flujo plasmático intrarrenal. mantienen un intercambio adecuado de Na

y agua

  • PGE 2 y PGI 2 → efecto diurético (↓ reabsorción de agua producida por la hormona antidiurética) *especialmente importante en enfermos cuya función renal esté alterada (↓volumen plasmático, ↑angiotensina, ↑actividad adrenérgica, insuficiencia cardíaca, …) En el riñón
  • PGE 2 → contracción del útero grávido PGE 2 y PGF (^2) α mantienen el tono, la frecuencia y el ritmo de las contracciones iniciadas por oxitocina. PGI 2 antagoniza esos efectos
  • promueve la liberación de distintas hormonas (GH, prolactina,…) En el útero A nivel endocrino

1.- EICOSANOIDES:

  • Introducción
  • Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico
  • Mecanismo de acción
  • Funciones fisiopatológicas

- Utilización terapéutica

1.- EICOSANOIDES:

  • Introducción
  • Enzimas implicadas en la cascada del ácido araquidónico
  • Mecanismo de acción
  • Funciones fisiopatológicas
  • Utilización terapéutica

2.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS:

  • Clasificación
  • Mecanismo de acción
  • Efectos farmacológicos
  • Farmacocinética
  • Reacciones adversas
  • Indicaciones terapéuticas
  • Salicilatos: ÁC. ACETILSALICÍLICO (AAS) DIFLUNISAL
  • Paraaminofenoles: PARACETAMOL o ACETAMINOFENO
  • Pirazolonas: METAMIZOL PROPIFENAZONA
  • Ác. propiónicos: IBUPROFENO NAPROXENO KETOPROFENO Clasificación AINE