antiarrítmicos........., Esquemas y mapas conceptuales de Farmacología

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SANDY BELL CASTRO

BELTRAN

ANTIARRITMICOS FARMACOLOGIA II

SANDY BELL CASTRO

DRA. ABRIL LIZETT TIZNADO^ BELTRAN

MURILLO

Latidos anormales del corazón, ya sea irregulares, demasiado rápidos o

demasiado lentos.

Las arritmias son conceptualmente sencillas: las difusiones causan anomalías en

la forma de impulsos y en su conducción a lo largo del miocardio, sin embargo, las

arritmias se presentan clínicamente con una compleja familia de trastornos que

ocasionan diversos síntomas. Así pueden lentificar los latidos cardiacos

(bradicardia o acelerarlos (tabicaría), hacer que sean regulares (taquicardia o

bradicardia sinusales) o irregulares (fibrilación auricular).

La mayoría de las arritmias surgen por trastornos en la generación de los impulsos

(automatismo anormal) o por un defecto en su conducción.

La arritmia cardíaca ocurre cuando los impulsos eléctricos del corazón no

funcionan correctamente.

Es posible que no se presenten síntomas. Cuando sí los hay, pueden incluir

palpitaciones, dolor en el pecho, desmayos o mareos.

Si es necesario, el tratamiento puede incluir fármacos antiarrítmicos,

procedimientos médicos, dispositivos implantables y cirugía.

La mayoría de los fármacos antiarrítmicos suprimen e automatismo a través del

bloqueo de los canales de Na+ o Ca2+ para reducir la proporción entre estos

iones y el k+. de esta forma disminuyen la pendiente de la despolarización en la

fase 4 (diastólicas) y/o aumenta el umbral de la descarga hasta un voltaje menos

negativo

2° linea en: Flutter auricular (sin cardiopatia estructural) existe síndrome de WPW). – 2 mg/Kg iv en 100 cc SF a pasar en 15-20 minutos. – Dar de alta con 100 mg cada 8 ó 12 horas.

2. Fibrilación auricular sin cardiopatía estructural (fármaco de elección) o con cardiopatía hipertensiva leve-moderada. Tratamiento agudo: – Pauta iv: 2 mg/Kg iv en 100 cc SF a pasar en 15-20 minutos. – Pauta oral: 2- comprimidos (200-300 mg) en dosis única; puede ser en Urgencias, o educar al paciente para que las tome en su domicilio (ver abajo). Prevención de recurrencias: – Administrar 100 mg cada 8 ó 12 horas.
3. Desenmascaramiento de síndrome de Brugada latente. – 2 mg/Kg iv en 100 cc SF a pasar en 15 minutos PROPAFE NONA I IC 1° línea  Taquicardia de QRS estrecho En presencia de WPW  Fibrilación auricular (sin cardiopatía estructural) 2° línea:  Extrasístole supraventricular sintomática (Sin cardiopatía)  Taquicardia de QRS estrecho (En presencia de WPW).  Flutter auricular (Sin cardiopatía estructural, Cardiopatía estructural)  Fibrilación auricular cardiopatía estructural)  Extrasistolia supraventricular bloqueantes de los canales del sodio
4. Supresión de fibrilación aurícular/flutter sin cardiopatía estructural grave (fármaco de elección). – Pauta iv: 2 mg/Kg iv (diluidos en 100 cc SF) a pasar en 10-15 minutos seguidos de infusión a 0,007 mg/Kg/min hasta que aparezca RS o transcurran 2 horas. – Pauta oral: 5 mg/Kg en dosis única; puede ser en Urgencias, o educar al paciente para que los tome en su domicilio (ver abajo). 2. Restaurar ritmo sinusal en TPSV: – 2 mg/Kg iv en 100 cc SF a pasar en 15-20 minutos.
5. Prevención arritmias supraventriculares y de TV (en FE

40%): – 300-750 mg vía oral en 2-3 tomas (no superar los 900 mg/día).

sintomática (Sin cardiopatía) PROPANO LOL II - bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos Pauta iv: 0,5-1 mg iv en 1 minuto. Se puede repetir dosis cada 5 minutos. No superar los 5-10 mg. – Pauta oral: 20-120 mg en 2- tomas al día. – Dosis pediátrica: 0,02 mg/Kg/dosis, mínimo de 0, mg ESMOLOL II - bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos Dosis de carga 500 μg/Kg en 1 minuto seguida de infusión de mantenimiento a 50 μg/Kg/min. Cada 5 minutos se verifica si se ha obtenido el efecto deseado, si no es así se administran nuevas dosis de carga de 500 μg/Kg en 1 minuto y se sube la infusión en incrementos de 50 μg/Kg/min (100, 150, 200) hasta que se obtiene. En ese momento (control respuesta ventricular, cese de arritmia) se dejan de dar dosis de carga y se reduce progresivamente el ritmo de la infusión cada 5-10 minutos. No superar 200 μg/Kg/min. MEOTPRO LOL II Insuficiencia renal bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos Pauta iv: 2,5-1 mg iv en 1 minuto, repitiendo en 5 minutos. Máximo 15 mg. – Pauta oral: 50-300 mg/día en 1-2 tomas (usual 100 mg/12 h). Ajuste dosis: Reducir dosis o interrumpir si FC < 45 lpm, PA < 90 mmHg, aparición de disnea, edemas o depresión, y en alteraciones hepáticas. Si aparecen alteraciones del sueño, intentar adelantar la última dosis SOTALOL II Otros: iinsuficiencia hepática bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos 80-320 mg/día repartidos en 2 tomas. Iniciar siempre el tratamiento bajo control del QT, dentro de un ámbito hospitalario. Ajuste dosis: Reducir la dosis si prolongación QT (> 0,50 s), aparición de CPV y en insuficiencia renal. BRETILIO II -- bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos 5-10 mg/Kg en bolo no diluido iv en 1 minuto; puede repetirse 2- veces cada 5-10 minutos. Si se requiere perfusión iv: diluir 2 g en 500 cc SF, para pasar a un ritmo de 0,5-2 mg/min. No superar dosis

CC o FE <35% SOTALOL III Insuficiencia hepática prolongan la duración del potencial de acción y del periodo refractario, bloqueando generalmente los canales de potasio 80-320 mg/día repartidos en 2 tomas. Iniciar siempre el tratamiento bajo control del QT, dentro de un ámbito hospitalario BRETILIO II - bloqueantes de los receptores betaadrenérgicos 5-10 mg/Kg en bolo no diluido iv en 1 minuto; puede repetirse 2- veces cada 5-10 minutos. Si se requiere perfusión iv: diluir 2 g en 500 cc SF, para pasar a un ritmo de 0,5-2 mg/min. No superar dosis total diaria de 30-35 mg/Kg. IBUTILIDE III 1° linea : Flutter auricular (Sin cardiopatía estructura prolongan la duración del potencial de acción y del periodo refractario, bloqueando generalmente los canales de potasio 1 mg en infusión iv durante 10 minutos. Puede repetirse en 10 minutos. Si duración de la arritmia

48 h, es obligado anticoagular al menos 4 semanas antes de usar el fármaco. Ajuste dosis : Pacientes < 60 Kg reducir dosis a 0,01 mg/Kg (tanto la primera como la segunda si es requerida). En caso de insuficiencia hepática, la monitorización debe ser más prolongada DILTIAZEM IV 2°linea: Fibrilación auricular (Si se opta por control FC) Otros: Insuficiencia renal bloqueantes de los canales de calcio 0,25 mg/Kg diluidos en SF, bolo iv en 3 minutos. Si no se controla en 20-30 minutos, administrar nuevo bolo de 0,35 mg/Kg DIGOXINA OTR OS 2°linea: Fibrilación auricular (Si se opta por control FC) Depresión de la conducción en nodo AV mediada por activación vagal.

1. Supresión de TPSV (fármaco de primera elección si función VI deprimida). – Ventaja: no deterioro hemodinámico, ni de contractilidad.

• Inconveniente: efecto más lento.
• Dosis: 0,25-0,5 mg iv directo en 1-2 minutos. Repetir en 30 minutos. 2. Control de la frecuencia ventricular en fibrilación, flutter y taquicardia auricular (fármaco de primera elección si función VI deprimida). – Ventajas: no deterioro hemodinámico, ni de contractilidad. – Inconvenientes: margen terapéutico muy estrecho, posibilidad de intoxicación, eficacia baja si incremento actividad

simpática. – Dosis: 0,25-0,5 mg iv directo en 1-2 minutos; seguir con 0,25 mg cada 2 horas hasta lograr el efecto deseado (no sobrepasar 1,5 mg/día). Luego continuar con 0,25 mg/día (oral o iv) ajustando dosis (ver abajo). Si la situación es menos urgente, usar vía oral: 0, mg/12 h, 2 días, siguiendo con 0,25 mg/día. ADENOSIN A

OTR

OS

1°linea : Taquicardia de QRS ancho (Sospecha Supraventricular) Depresión selectiva y breve de la conducción de células nodo AV mediada por activación de receptores específicos A1 (a veces puede también afectar automatismo sinusal). Dosis adulto : bolo de 6, 12 y 12 mg administrados secuencialmente si es requerido, a intervalos de 1- minutos. – Dosis pediátrica: 37,5- 300 μg/Kg. FARMACO PRESENTA CIÓN

CONTRAINDICACION

ES

INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS

PROCAINA

MIDA

Viales de 1 g en 10 mL Shock, hipotensión grave, insuficiencia cardiaca grave, bloqueo AV no protegido por MP temporal, miastenia, (deterioro por el efecto anticolinérgico) insuficiencia renal grave Ranitidina (incremento de sus niveles), cisaprida Hipotensión, deterioro de IC preexistente, bloqueo AV, insomnio, náuseas. En tratamientos prolongados vía oral puede aparecer un síndrome lupus like (fiebre, artralgias, rash, serositis, mialgias, infiltrados pulmonares; pero sin afectación renal ni cerebral). Fiebre (es un ejemplo típico de causa de fiebre medicamentosa). Alteraciones hematológicas (trombopenia, agranulocitosis, hemólisis) LIDOCAINA Ampollas de 10 cc para vía parenteral. Existen al 2% (1 cc, 20 mg) y las más usadas al 5% (1 cc, 50 mg). Hipersensibilidad documentada a los anestésicos locales tipo amida. Síndrome de WPW. Alteraciones del automatismo o de la conducción (puede emplearse si está disponible un marcapasos temporal). Usar con cuidado si existe historia previa de Su concentración puede aumentar si se asocia a propranolol, metoprolol o cimetidina Sobre el SNC: son los más frecuentes. Visión borrosa, confusión, agitación, temblores (se asemejan a una intoxicación etílica). – Hipotensión, bradicardia.

en 10 mL. Viales de 100 mg en 10 mL de 2º-3º grado, hipotensión. Emplear con precaución en BAV de 1º, bloqueos de rama, insuficiencia renal y diabetes. efecto de succinil colina hipotensión, náuseas. – Raros: bradicardia sinusal, BAV en pacientes con bloqueos de rama o PR largo, broncoespasmo, confusión. MEOTPRO LOL Ampollas de 5 mg en 5 mL. Comprimido s de 100 mg Bradicardia sinusal marcada y BAV no protegidos con MP, shock, IC moderada- grave, PA < 90 mmHg. Síndrome de Brugada. Precaución en insuficiencia renal. Ver atenolol – Frecuentes: hipotensión, bradicardia ligera, cansancio, deterioro capacidad sexual. – Menos frecuentes: rash eritematoso, empeoramiento del broncoespasmo, arteriopatía periférica o IC compensada, bradicardia sinusal < 40 lpm y BAV, depresión, trastornos del sueño, síndrome de Raynaud SOTALOL Comprimido s de 80 y 160 mg. Antecedentes de torsades de pointes, asma bronquial. Bloqueo AV 2º ó 3º. ICC descompensada. Relativas: disfunción ventricular izquierda, disfunción sinusal y bloqueo AV 1º y bloqueos de rama. Fármacos que prolongan el QT –su uso simultáneo debe evitarse; caso de emplearlo ha de ser con el paciente ingresado y con control ECG continuo–: eritromicina y otros macrólidos, pentamidina, trimetoprim- sulfametoxazol, algunas quinolonas, ketoconazol y antifúngicos relacionados, fenotiazinas y derivados – haloperidol–, antidepresivos tanto tricíclicos como inhibidores de recaptación de serotonina (sertralina, fluvoxamina, nefazodona, etc), cisaprida. – Fármacos depresores automatismo, conducción o contractilidad Hipotensión, broncoespasmo, deterioro de IC preexistente. Disfunción sinusal y bloqueo AV. Proarritmia, especialmente torsades de pointes.

(calcioantagonistas, betabloqueantes, antiarrítmicos clase I). – Hipopotasemia: tiazídicos, diuréticos de asa. BRETILIO Ampollas de 500 mg en 10 mL. (No comercializ ado en España). Evitar la perfusión en estenosis aórtica e hipertensión pulmonar significativas, y en arritmias que pueden deberse a intoxicación digitálica Potenciación de hipotensión con diuréticos y vasodilatadores. Hipotensión (tratar con expansores de volumen; si PA < 75 mmHg, emplear dopamina). Náuseas y vómitos (si la administración es rápida pueden ser “en escopetazo”). Hipertermia VERAPAMI LO Ampollas de 5 mg en 2 mL. Comprimido s de 80 mg y retard de 120 mg y 180 mg. Flutter/FA en presencia de WPW (el verapamilo mejora la conducción por la vía accesoria). No emplear como tratamiento de mantenimiento en WPW. Taquicardia ventricular. Shock, hipotensión < 90 mmHg, IC, ENS o BAV 2º y 3º no protegidos por MP. No emplear iv si el paciente está con betabloqueantes. Potenciación por betabloqueantes, cimetidina y quinidina. Disminuyen sus niveles/efectos el fenobarbital y la rifampicina. Aumenta los niveles o efectos de carbamazepina, nitratos, digoxina, bloqueantes neuromusculares, teofilina y ciclosporina. Hipotensión, deterioro de disfunción VI/IC preexistente, bradicardia sinusal. Bloqueo AV, sofocos y mareo. En tratamiento crónico también estreñimiento (lo más frecuente), náuseas, distensión abdominal, edemas, vértigo, ginecomastia, prurito DILTIAZEM Ampollas de 25 mg para reconstituir en 4 mL Las mismas que verapamilo. Las mismas que verapamilo. Eritema multiforme; los mismos que verapamilo AMIODARO NA Ampollas de 150 mg en 3 mL. Comprimido s de 200 mg Hipersensibilidad al iodo, disfunción sinusal o bloqueo AV o bloqueo bi-trifascicular no protegidos con marcapasos, alteraciones tiroideas. Tratamiento concomitante con sotalol. Potencia la acción de anticoagulantes orales, digoxina, betabloqueantes, calcioantagonistas. Su frecuencia y potencial gravedad es la principal limitación del tratamiento con el fármaco. – Agudos: proarritmia, torsades de pointes, hipotensión sobre todo si infusión rápida iv, deterioro de IC preexistente, disfunción sinusal y bloqueo AV. – Administración prolongada: además de los anteriores, hiper/hipotiroidismo, alteraciones pulmonares (neumonitis intersticial/alveolar induciendo fibrosis pulmonar), gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento), cutáneas (fotosensibilidad y pigmentación), neurológicas (temblor, neuropatía,

Referencias: Dr. Aurelio Quesada Dorador, Fármacos antiarrítmicos, Guía de utilización clínica,3M farmacéutica, (1/29) http://educacionenlinea.inumedh.edu.mx/pluginfile.php/64701/mod_resource/content/1/ antiarritmicos.pdf

 Es un síndrome clínico caracterizado por malestar en el pecho, mandíbulas,

hombros, espalda o brazos.

 Tipo de dolor de pecho ocasionado por una disminución de la irrigación

sanguínea del corazón.

Características:

 Se desarrolla cuando el corazón debe trabajar más

 Generalmente puede predecirse

 Desaparece más rápido si descansas o si consumes un medicamento para

la angina de pecho

 El dolor de la angina estable casi siempre comienza de manera lenta y

empeora en los siguientes minutos antes de desaparecer. Típicamente, el

dolor torácico se siente como rigidez, opresión, dolor opresivo o

constrictivo. Puede irradiarse a: El brazo (por lo regular el izquierdo)

 Se produce debido a la acumulación de placas de colesterol, lípidos

(grasas) y células inflamatorias en las paredes de estas arterias,

provocando que el corazón no reciba sangre suficiente.

Factores de riesgo:

 Hipertensión

 Diabetes

 Tabaquismo

 Obesidad

 Colesterol ato

Clasificación:

Fisiopatología:

El flujo sanguíneo es inversamente proporcional a la cuarta potencia del radio del

interior de la arteria, y por ello la disminución progresiva en dicho elemento (radio)

que caracteriza a la ateroesclerosis coronaria puede entorpecer el flujo por los

vasos de la región y culminar en las manifestaciones de angina cuando la

necesidad o demanda de oxígeno del miocardio aumenta, como en el caso del

ejercicio (la llamada angina de pecho típica).

Diagnostico

Síntomas típicos

 Sensación retroesternal de opresión o pesadez, con irradiación a brazo

izquierdo.

 Dolor opresivo persistente.

 Síntomas asociados: diaforesis, náusea, dolor abdominal, sudoración y

síncope.

 Duración mayor de 10 minutos

Síntomas típicos

 Sensación retroesternal de opresión o pesadez, con irradiación a brazo

izquierdo.

 Dolor opresivo persistente

 Síntomas asociados: diaforesis, náusea, dolor abdominal, sudoración y

síncope.

 Duración mayor de 10 minutos

Fármacos antianginosos

arterial. aparece en las primeras horas de la mañana y en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca  Metoprolol TABLETA Cada tableta contiene: Tartrato de metoprolol 100 mg. Envase con 20 tabletas Antagonista cardioselectivo, que bloquea al receptor beta uno y produce disminución de la actividad miocárdica. Hipotensión arterial, bradicardia, náuseas, vómitos, dolores abdominales, fatiga, depresión, diarrea y cefalea. Contraindicaciones: Hipersensibilidad fármaco, retardo en la conducción aurículoventricular, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio. Precauciones: En afecciones obstructivas de las vías respiratorias y en cirrosis hepática. Hipertensión arterial leve o moderada. Profilaxis en enfermedad isquémica miocárdica.  Propranolol SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de propranolol 1 mg Envase con una ampolleta con 1 ml. Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 - adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca.dismininuye la demanda cardiaca de oxígeno, la frecuencia cardiaca y la presión arterial. Bradicardia, hipotensión, estreñimiento, fatiga, depresión, insomnio, hipoglucemia, broncoespasmo, hipersensibilidad. La supresión brusca del medicamento puede ocasionar angina de pecho o infarto del miocardio Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia cardiaca, asma, retardo de la conducción auriculoventricular, bradicardia, diabetes mellitus, síndrome de Reynaud e hipoglucemia. Taquiarritmias cardiacas. Hipertiroidismo. Feocromocitoma BLOQUEADORES DE CALCIO Amlodipino TABLETA O CAPSULA Cada tableta o capsula contiene: Besilato Bloqueador de los canales de calcio que inhibe la entrada de calcio en la célula cardiaca y del Cefalea, fatiga, nausea, astenia, somnolencia, edema, palpitaciones y mareo. Cefalea, fatiga, nausea, astenia, Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho (estable y

o Maleato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino. Envase con 10 tabletas o cápsulas. Envase con 30 tabletas o cápsulas Oral. Adultos: 5 a 10 mg cada 24 horas. músculo liso vascular somnolencia, edema, palpitaciones y mareo. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, ancianos, daño hepático y deficiencia de la perfusión del miocardio variante de Prinzmetal) Diltiazem TABLETA O GRAGEA Cada tableta contiene: Clorhidrato de diltiazem 30 mg. Envase con 30 tabletas o grageas. Oral. Adultos: 30 mg cada 8 horas Bloqueador de los canales de calcio, reduce la concentración de calcio en citosol y produce disminución de la actividad cardiaca y vasodilatación coronaria Cefalea, cansancio, estreñimiento, taquicardia, hipotensión, disnea. Contraindicaciones: Infarto agudo del miocardio, edema pulmonar, bloqueo de la conducción auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, renal o hepática graves. Precauciones: En la tercer edad y pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Enfermedad isquémica coronaria. Angina de Prinzmetal. Hipertensión arterial sistémica. Verapamilo. GRAGEA O TABLETA RECUBIERTA Cada gragea o tableta recubierta contiene: Clorhidrato de verapamilo 80 mg. Envase con 20 grageas o Oral. Adultos: 80 mg cada 8 horas SOLUCIÓN INYECTABLE Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de verapamilo 5 mg. Envase con 2 ml (2.5 mg/ ml) Intravenosa. Inhibe el flujo de iones de calcio (y posiblemente de iones sódicos) a través de los canales lentos de calcio en las células contráctiles y de conducción y en las células de músculo liso vascular. Bloqueador de los canales de calcio en músculo cardiaco y liso Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento, edema. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fàrmaco, lactancia, choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial, asma y betabloqueadores. Precauciones: Insuficiencia renal y hepática Arritmias auriculares. Angina de pecho. Hipertensión arterial.

consumo de oxígeno del miocardio. BLOQUEADORES DE SODIO Ranolazine. Inhibe la fase tardía de la corriente de sodio (INa tardía), con lo que mejora la ecuación de suministro y demanda de oxígeno. La inhibición de la INa tardía reduce la sobrecarga intracelular de sodio y calcio, y en consecuencia mejora el funcionamiento diastólico uso concomitante de inhibidores potentes del itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona. Terapia complementaria para los síntomas de angina de pecho estable que sean intolerantes o que no se controlen adecuadamente con las terapias antianginosas de 1ra. línea

REFERENCIAS:

1. Diagnostico y tratamiento de síndrome coronario agudo [Internet]. México:

Instituto Mexicano del Seguro Social; 2018 [citado 24 febrero 2022]. Disponible en:

http://www.imss.gob.mx/sites/all/statics/guiasclinicas/191GER.pdf

2. Harvey RA, clark MA. Farmacología. 5.ª ed. Barcelona, España: Wolters

Kluwer; 2012.

3. Katzung bertram G, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 13.ª ed. México:

Mc Graw Hil; 2016

Trastorno complejo y progresivo que se caracteriza porque el corazón es incapaz

de bombear la cantidad suficiente de sangre para satisfacer las necesidades del

organismo.

Es un trastorno de alta letalidad: la tasa de mortalidad a cinco años se aproxima al

síntomas simpáticos y cardíacos

 Taquicardia sinusal

 Diaforesis

 impulso apical desplazado

 pulso alternas

Síntomas hipoperfusión Mareo, sincope, confusión, caquexia, debilidad, fatiga,

oliguria, palidez.