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ANTIDIABETICOS
Medicamento Farmacocinética Mecanismo de acción Efectos adversos Contraindicaciones e interacciones Indicaciones Posología
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA-4 (DPP-4)
Sitagliptina -Biodisponibilidad 87% -Vida media 8-15hrs -80% se elimina sin cambios por la orina -Unión a proteínas del 38%. -Metabolización del fármaco al CYP3A Bloquean la acción de la enzima DPP-4. Esto hace que el GLP- dure más y aumenta la cantidad de GLP-1 en la sangre. Mientras más GLP-1, menos acumulación de glucosa en la sangre. Lesión renal aguda, nefropatía terminal, anafilaxia, angioedema, reacciones cutáneas exfoliativas, infecciones respiratorias superiores (IRS) Hipersensibilidad, shock anafiláctico, angioedema DM tipo 2 V.O 100 mg c/ h TFG 30-50 ajuste a 50 mg c/24 h) Vildagliptina -Biodisponibilidad 87% -Vida media 2-3 hrs -Excreción en orina 85% (23% forma inalterada), heces 15%. -Unión a proteínas al 10%. Se metaboliza por las enzimas del CYP PFH aumentadas 50 mg c/12 h TFG <60 ajuste a 50 mg c/24h Saxagliptina -Biodisponibilidad 75% -Eliminación renal y hepática Urticaria, edema facial, IRS 5 mg c/24 h TFG <60 ajuste a 2.5 mg Linagliptina -Biodisponibilidad 30% -Excreción 80% heces, 5% orina Anafilaxia, angioedema, reacciones cutáneas, lesión hepática, IRS 5 mg c/24 h Sin ajuste de dosis Alogliptina -Biodisponibilidad 100% -Unión a proteínas 20% Anafilaxia, angioedema, reacciones cutáneas, lesión 25 mg c/24 h TFG <50 ajuste a 12.5 mg
hepática, IRS inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2) Canagliflozina -Biodisponibilidad 65% -Semivida 10-13 hrs -Unión a proteínas 99% Inhiben el cotransportador 2 de sodio glucosa en el túbulo renal proximal, disminuyendo la reabsorción de glucosa por el riñón. Haciendo que eliminen la glucosa por la orina. Produce pérdida calórica y, por consiguiente, una reducción del peso Infecciones micóticas genitales en la mujer, infecciones de vías urinarias, poliuria, hipotensión, depleción de volumen, insuficiencia renal, aumento de C-LDL -No deben de usarse en px. con diabetes tipo 1. -No en enf. Renal terminal -Aumenta el efecto con diuréticos -Aumenta riesgo de hipoglucemia con insulina -Precaución con digoxina u otros glucósidos cardiacos -No en embarazadas --Aumenta efecto con tiazidas, diuréticos de asa, insulina DM tipo 2. Cuando la dieta y el ejercicio por sí solos no logran un control glucémico adecuado en px. en los que no se considere adecuado el uso de metformina debido a intolerancia 100 mg c/24 h, antes del desayuno No si FG < Dapagliflozina -Biodisponibilidad 78% -Unión a proteínas 91% -Excreción urinaria, 2% intacta -Semivida 12 hrs 10 mg c 24/h en monoterapia No si FG < Empagliflozina -Biodisponibilidad 78% -Unión a proteínas 91% -Semivida 12 hrs -Excreción urinaria 10 mg c 24/h en monoterapia No si FG < INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDASAS Acarbosa -No se absorbe y es degradada por las bacterias intestinales -Se elimina por riñón y por las heces -Dura 4 horas Actúan disminuyendo la velocidad de degradación de los carbohidratos (azúcares complejos) después de cada comida y, consecuentemente, reduciendo el azúcar en sangre. Reducen la glucemia Flatulencia, meteorismo, dolor abdominal, diarreas (al principio), incremento de transaminasas -Su efecto disminuye por antiácidos y colestiramina DM tipo 2 que no se controla con dieta ni ejercicio Dosis re reparten en las 3 comidas (c 8/hrs) Inicial 100 mg 3 veces/día Máxima 200 mg 3 veces/día Miglitol -Se absorbe bien -eliminación renal -Semivida de 2-3 hrs -No producen hipoglucemia en monoterapia -Contraindicado en la lactancia -Asociados a otros antidiabéticos potencian la actividad de laxantes -Reduce Dosis inicial 50 mg 3 veces/días y tolerancia hasta 100 mg 3 veces/día
encuentra elevado Vida media 12 hrs de glucosa en sangre disminuyen. También la saciedad se ve afectada por los mecanismos centrales. Cuando se tienen niveles altos de glucosa, el efecto es muy rápido y fuerte, mientras que a medida que se reducen y se alcanzan niveles bajos de glucosa, el efecto se equilibra disminución del apetito Exenatida -Concentración máxima se alcanza en 2 hrs. -Se elimina principalmente por riñón -Vida media 12 hrs Náuseas, vómitos, molestias gastrointestinales, pancreatitis No debe utilizarse durante el embarazo y se recomienda el uso de insulina. -Provoca ralentización del vaciado gástrico 10 ug dos veces al día Exenatidina de liberación prolongada -Vida media 2-5 hrs Náuseas, vómitos, reacción en el lugar de la inyección, cefalea, diarrea, dispepsia Inyectada 2 mg semanal Liraglutida -Absorción lenta -Biodisponibilidad 55% -Excreción por orina y heces -Unión a proteínas
98% -Vida media 12 hrs Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, hipoglucemia -No se recomienda durante la lactancia -Reduce la concentración plasmática lisinopril, paracetamol y digoxina Inyectada 1.8 mg una vez al día SULFONILUREAS Clorpropamida -Se absorbe en el tracto gastrointestinal -Unión a proteínas 60- 90% -80% se metaboliza en el hígado -Excreción por orina -Duración de acción 24-72 hrs. Estimulación la secreción de insulina, mediante el bloqueo de canales K/ATP en la célula beta- pancreática. La acción farmacológica se genera cuando la droga se une a un receptor propio denominado SUR (receptor de sulfonilureas). Los receptores SUR-1 se localizan en páncreas, Hipoglucemia, facilitar la aparición de afecciones cardiovasculares, exantema, prurito, fotosensibilidad, eritema nudoso, eritema multiforme -Insuficiencia hepática o renal avanzadas, alergias a las sulfamidas y compuestos relacionados -Interacción farmacodinámica como etanol, salicilatos, bloqueantes B -Embarazo, infecciones, hepatopatías Control de hiperglucemia para px con DM tipo 2 sin obesidad V.O dosis inicial 250 mg/día. Dosis de mantenimiento 500 mg/día NUNCA administrar en ayunas Glipizida -Se absorbe por el Manifestaciones contraindicada como 30 min antes de
tracto GI. No se debe tomar con la comida sino antes -Unión a proteínas 99% -Metabolismo en hígado -Excreción en la orina -Duración de acción 12-24 hrs. los SUR-2 en musculo cardiaco. digestivas (epigastralgia, pirosis, náuseas, vómitos) terapia única en pacientes con diabetes mellitus tipo I, cetoacidosis diabética, acidosis metabólica, coma diabético, cirugía mayor, infección severa, o trauma severo. una comida. Dosis inicial 5 mg/24 hrs, dosis de mantenimiento 5
- 20 mg/día Glimepirida -se metaboliza completamente por biotransformación oxidativa -excreción por orina y heces Púrpura trombocitopénica Iniciar 1mg/día si el control es satisfactorio emplear la dosis como mantenimiento. [Tomar poco antes del desayuno o durante] Glibenclamida (gliburida) -Rápidamente absorbida por el tracto digestivo. -Efecto comienza en las 2 primeras hrs. -Se metaboliza completamente en hígado -Eliminación en orina y heces -Semivida de eliminación 10 hrs Hipoglucemia, aumento de peso, molestias visuales transitorias, náuseas y vomito, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea, prurito, eritema, dermatitis, anemia hemolítica (raro). -evitar en insuficiencia renal -Cetoacidosis diabética -Lactancia y embarazo -Evitar asociación con alcohol, pimozida Administrar antes de la primera comida abundante. Dosis inicial 2.5 – 5 mg/día. Dosis de mantenimiento 15 mg/día en ancianos > mg/día dividir en dos tomas BIGUANIDAS Metformina -Se absorbe en intestino -Biodisponibilidad oral de 50-60%. Inhiben la salida de glucosa hepática y favorecen la captación de la glucosa por los Síntomas digestivos (20- 30%) acidosis láctica -Por sus efectos anoréxicos, útiles en pacientes obesos -Se asocian a DM tipo 2 que no se controla con dieta ni ejercicio y se Formulaciones liquidas y de acción prolongada
-Asociarlos con insulina o hipoglucemiantes hepatotoxicidad (inusual), pancitopenia (leve), edema ligero OTROS Colesevelam Actúan en el sistema intestinal fijándose a los ácidos biliares producidos en el hígado y eliminando los ácidos biliares en las heces, evitando que el cuerpo los recicle. Debido a la ausencia de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol de la sangre, lo que reduce la concentración de este en la sangre Cefalea, flatulencia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, aumento de triglicéridos -No en px con obstrucción intestinal o biliar -Ni con hipersensibilidad -No se recomienda en niños y adolescentes En monoterapia como adyuvante a la dieta para la reducción del colesterol total V.O monoterapia 1.8 mg 2 veces/día con las comidas o 3. mg/día en una comida
INSULINAS
Farmacocinética Mecanismo de acción Indicaciones Efectos adversos Posología Insulina -La degradación se produce en hígado, riñón y musculo -Semivida 5 min -La secreción se divide en dos fases: basal (entre comidas) y estimulada El efecto hipoglucemiante de la insulina se produce cuando se une a los receptores de insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa -estimula la captación de glucosa en musculo y el adipocito. Una vez en el -DM tipo 1 -DM tipo 2 en caso de fracaso de los fármacos orales, o contraindicaciones generales para los hipoglucemiantes, ante complicaciones hiperglucemiantes como cetoacidosis diabéticas, coma hiperosmolar. -Hipoglucemia -Lipodistrofias -Retención hidrosalina -Eritema, edema, prurito -Insulinoterapia intensiva también denominada “pauta de dosis múltiples” -insulinas de acción ultracorta o rápida
musculo estimula la síntesis de glucógeno y la glucolisis. La insulina suprime la salida de glucosa del hígado ya que frena la gluconeogénesis, deprime la síntesis de las enzimas claves de la producción de glucosa como la fosfoenolpiruvato-carboxilasa. -Favorece la síntesis de glucógeno -La insulina es vasodilatadora especialmente en los vasos de musculatura estriada, donde mejora el flujo y la perfusión -Diabetes gestacional -DM tipo 2 en situaciones de; gestación o lactancia, intervenciones quirúrgicas, traumatismo grave, enfermedad aguda (infarto al miocardio, accidente de cerebral, vascular). (inyectadas antes de las comidas) con insulinas de acción intermedia o prolongada (1 o 2 dosis diarias). Tipo de insulina Inicio de acción Concentración máxima Duración de efecto (hrs) Acción ultra rápida Lis-pro 10 - 15 min 30 – 60 min 3 – 5hrs Inicio de acción rápida que puede asemejar a secreción prandial de insulina, en consecuencia, reducen el riesgo de hipoglucemia Aspart Glulisina Acción rápida Regular 30 – 60 min 2 – 4 hrs 6 – 8 hrs Se requiere una inyección 30 min. antes de los alimentos. Puede mezclarse con NPH Inhalada 15 – 20 min 30 min – 2 hrs 4 – 6 hrs Acción intermedia NPH 1 – 2 hrs 6 – 12 hrs 18 – 24 hrs Por su duración puede utilizarse en pacientes con diabetes tipo 2. Existe mayor riesgo de hipoglucemias que con análogos Lente Acción prolongada Detemir 3 – 4 hrs 8 – 12 hrs 18 – 24 hrs Se administra una vez al día. Glargina no puede mezclarse con otras insulinas. Se relaciona con menos eventos de hipoglucemia que con NPH Glargina 4 – 6 hrs Posible 20 – 24 hrs ultralente 3 – 4 hrs variable 18 – 24 hrs
