TEMA 2: MECANISMOS DE LA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
-Consideraciones generales
-Clasificación de los fármacos
por su mecanismo
-Concepto de receptor
-Tipos de receptores
-Mecanismos de regulación de
los receptores
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Asignatura: farma, Profesor: , Carrera: Farmacia, Universidad: UGR
Tipo: Apuntes
2015/2016
1 / 26
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TEMA 2: MECANISMOS DE LA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
- Consideraciones generales
- Clasificación de los fármacos
por su mecanismo
- Concepto de receptor
- Tipos de receptores
- Mecanismos de regulación de
los receptores
FÁRMACO
Acción
farmacológica
EFECTO
Modifica
función celula r
RECEPTORES
CONCEPTO: Estructura biológica a la que se une el fármaco de forma específica para dar una respuesta.
CARACTERÍSTICAS DE LA UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
- Especificidad
- Afinidad
- Actividad intrínseca (α) ∗ Fármaco agonista (α = 1) ∗ Fármaco antagonista (α = 0) ∗ Fármaco agonista parcial (0 < α < 1) ∗ Fármaco agonista inverso (eficacia negativa)
NATURALEZA: Proteínas (mayoritarias) Ácidos nucleicos
FUNCIONES:
Transducción: mecanismos moleculares que dan lugar al cambio de la función biológica
- Modificación de la permeabilidad de la membrana a los iones
- Modificación de la función enzimática
- Modificación en la transcripción del ADN
RECEPTORES
I. RECEPTORES DE MEMBRANA
CELULAR
I.1. MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
a) Canales iónicos
b) Proteínas transportadoras
c) Bombas asociadas a ATP
a) Proteínas canal
- Canal iónico voltaje-dependiente
- Canal iónico ligando-dependiente. Ej. Receptor GABA
Ej. Bomba Na +, K+-ATPasa
c) Bombas asociadas a ATP
TIPOS DE RECEPTORES
I.- Receptores de membrana celular I.1.- Moléculas transportadoras I.2.- Receptores acoplados a proteína G I.3.- Proteínas con actividad enzimática
II.- Receptores intracelulares
III.- Receptores no celulares
PROTEÍNAS G - Receptor
- β-adrenérgico
- Hormonas
- Calcitonina
- Glucagon
- GABA (^) B
- Glutamato **- Familia A: dominio N-termial corto
- Familia B: dominio N-terminal más largo
- Familia C: dominio N-terminal muy largo**
Gs αs1 Adenilciclasa activación αs αs αs αolf Gi/0 αi1 Adenilciclasa = inhibición αi2 Canal K+^ = activación αi3 Canal Ca2+^ = inhibición αo1 Canal K+^ = activación αo2 Canal Ca2+^ = inhibición αt1 Fosfodiesterasa = activación αt2 Fosfodiesterasa = activación αgust Fosfodiesterasa = activación αz Adenilciclasa = inhibición Gq/11 αq^ Fosfolipasa C-β^ = activación α 11 α 14 α 15 α 16 G 12 α 12 Intercambiador Na+^ /H+
Proteínas G
PROTEÍNAS G – Sistemas efectores
Fosfoinositol
Cedido Dra. Utrilla^ Efecto farmacológico
TIPOS DE RECEPTORES
I.- Receptores de membrana celular I.1.- Moléculas transportadoras I.2.- Receptores acoplados a proteína G I.3.- Proteínas con actividad enzimática
II.- Receptores intracelulares
III.- Receptores no celulares
TIPOS DE RECEPTORES
I.- Receptores de membrana celular I.1.- Moléculas transportadoras I.2.- Receptores acoplados a proteína G I.3.- Proteínas con actividad enzimática
II.- Receptores intracelulares
III.- Receptores no celulares
II. RECEPTORES INTRACELULARES
- Ligandos lipofílicos (hormonas esteroides)
- El complejo ligando-receptor se comporta como un factor de transcripción
Cedido Dra. Utrilla