ANTIHISTAMÍNICOS
Enfermedades alérgicas pueden ser:
Sistémicas: fiebre del heno, alergias alimentarias,dermas atópica, asma alérgica, anafilaxia
Oculares: conjunvis alérgica, queratoconjunvis atópica, conjunvis papilar
•Síntomas: ojos enrojecidos, erupción cutánea con picazón, secreción nasal, dificultad para respirar, edemas
•Causas principales: histamina liberada por el angeno que se une a las moléculas de IgE en los mastocitos. La amina vasoacva almacenada en
gránulos de los mastocitos causa dilatación de los vasos sanguíneos locales y la contracción del músculo liso
•Tratamiento
- Anhistamínicos: medicamentos que contrarrestan la acción de la histamina
- Aninflamatorios
- Estabilizadores de la membrana del mastocito
HISTAMINA
•Presente en todos los tejidos corporales
- Mastocitos de tejido conjunvo y basófilos de la sangre
- Estómago
•Actúa como neurotransmisor en grupos neuronales del hipotálamo
•Interviene en muchos procesos fisiológicos:
- Reacciones alérgicas: principal mediador químico
- Secreción ácida del estómago
- SNC: sensación de hambre, ritmos sueño-vigilia
•Actúa a través de CUATRO TIPOS DE RECEPTORES: H1, H2, H3 Y H4
1. Anhistamínicos propiamente dichos: inhibidores específicos de receptores H1
2. Otros anhistamínicos: inhibidores de los receptores H2
- Inhiben la secreción ácida del estómago. Se usan en las úlceras, gastris y enfermedades por reflujo
Los receptores H3 y H4 están principalmente en el SNC
Efectos farmacol ógicos de la histamina
•Aparato cardiovascular
- Tiene acción vasodilatadora sobre los vasos pequeños: disminución de la resistencia periférica y presión arterial → hipotensión y taquicardia
refleja.
- Provoca la extravasación de líquido y proteínas plasmácas → edema.
- Corazón: aumenta la frecuencia y la fuerza contracción
•Árbol bronquial: produce broncoconstricción, que da lugar a disnea (mayor en asma)
•Terminaciones nerviosas sensivas: produce picor y dolor
•Glándulas: Las células parietales de la mucosa gástrica responden al esmulo de la histamina, aumentando la secreción de pepsina y ácido
clorhídrico.
•SNC: regulación de funciones cerebrales: memoria, acvidad cogniva, sueño-vigilia, control central secreciones neuroendocrinas y de la
circulación sanguínea
→ Los anhistamínicos son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina.
ANTIHISTAMÍNICOS PARA RECEPTORES H1
Inhibidores compevos de los receptores de histamina H1 → antagonizan los efectos de la histamina
•Acción no selecva: además de tener afinidad por los receptores de la histamina, también interactúan con otros receptores (colinérgicos,
serotoninérgicos)
•Antagonizan el aumento de la permeabilidad capilar, el prurito y la broncoconstricciónmediados por histamina
•
➢Administración por vía oral, tópica y a través de la mucosa nasal
➢Buena absorción por vía oral, pero sufren elevado efecto de primer paso hepáco (CYP3A4)
➢Preparados liberación lenta (prolongar la eficacia)
➢Formas parenterales para situaciones urgencia
➢Elevada unión a proteínas plasmácas
➢Algunos originan metabolitos acvos
➢Atraviesan BP
