Farmacología: Antidepresivos | Resúmenes de Farmacología

Depresión = baja concentración de NT (NA, 5HT)

ANTIDEPRESIVOS: aumentan la concentración de NT mediante dos mecanismos:

- Inhibidores de MAO (IMAO)

- Inhibidores de la recaptaciónde NT

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NT:

•Inhibidores selecvos de la recaptación de serotonina (ISRS): 5HT: FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM

•Inhibidores no selecvos de recaptación de 5HT:

➢Andepresivos tricíclicos: NA/DA/5HT (enen más efectos adversos): AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA, MIRTAZAPINA

➢Andepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN): NA/5HT: VENLAFAXINA, DULOXETINA

➢Inhibidores selecvos de recaptación de NA y DA: BUPROPIÓN (mecanismo de acción desconocido)

INHIBIDORES DE LA MAO:

•Inhibidores IRREVERSIBLES de MAO (IMAO):CLORGILINA, SELEGILINA

•Inhibidores REVERSIBLES de MAO (RIMA): MOCLOBEMIDA

FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM

Indicaciones

•Depresion

•Bulimia

•Intolerancia a andepreseivos tricíclicos

Reacciones adversas:

•GI: anorexia, nauseas

•Pocos efectos secundarios, amplio margen de seguridad

•Tienen muy pocos efectos ancolinérgicos, comparados con los andepresivos tricíclicos: taquicardia, estreñimiento, xerostomía, midriasis,

diﬁcultad en la micción

Interacciones

•Depresores del SNC

•IMAOs

•Anagregantes plaquetarios (AAS): desplazan ISRS de la unión a albúmina, aumentando la fracción libre de ISRS

Intoxicación por sobredosiﬁcación

•Síntomas: exacerbación efectos secundarios

•Toxicidad cardíaca : taquicardia, arritmias, ﬁbrilación ventricular →muerte súbita

•Toxicidad neurológica: excitación, convulsiones, depresión respiratoria →coma

•Síndrome serotoninérgico: acasia(intranquilidad, temblor, clonus, alteraciones mentales, hipertonía muscular, hipertermia con diaforesis

Tratamiento:

✔Fenitoína, bloqueantes β adrenérgicos y lidocaína para alteraciones cardíacas

✔Diazepam para las convulsiones

✔Fisosgmina reducción de los efectos ancolinérgicos

Interacciones

•Potencian los efectos del alcohol

•Fármacos simpacomimécos

•Fármacos inhibidores del metabolismo (paroxena, ﬂuoxena): tricíclicos, anarrítmicos, anpsicócos

•Interacciones por desplazamiento de su unión a proteínas plasmácas (fenitoína, AAS, ancoagulantes orales)

Monoaminooxidasas (MAO)

*Catalizan la degradación de catecolaminas: DA, Ad, NA, 5-HT

Dos pos:

•MAO-A: actúa sobre metabolismo de NA y 5HT

•MAO-B: actúa sobre metabolismo de DA

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Depresión = baja concentración de NT (NA, 5HT)

ANTIDEPRESIVOS: aumentan la concentración de NT mediante dos mecanismos:

Inhibidores de MAO (IMAO)
Inhibidores de la recaptaciónde NT INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NT:
Inhibidores selecƟvos de la recaptación de serotonina (ISRS): 5HT: FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM
Inhibidores no selecƟvos de recaptación de 5HT: ➢ AnƟdepresivos tricíclicos: NA/DA/5HT (Ɵenen más efectos adversos): AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA, MIRTAZAPINA ➢ AnƟdepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN): NA/5HT: VENLAFAXINA, DULOXETINA ➢ Inhibidores selecƟvos de recaptación de NA y DA: BUPROPIÓN (mecanismo de acción desconocido) INHIBIDORES DE LA MAO:
Inhibidores IRREVERSIBLES de MAO (IMAO):CLORGILINA, SELEGILINA
Inhibidores REVERSIBLES de MAO (RIMA): MOCLOBEMIDA

FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM

Indicaciones

Depresion
Bulimia
Intolerancia a anƟdepreseivos tricíclicos

Reacciones adversas:

GI: anorexia, nauseas
Pocos efectos secundarios, amplio margen de seguridad
Tienen muy pocos efectos anƟcolinérgicos, comparados con los anƟdepresivos tricíclicos: taquicardia, estreñimiento, xerostomía, midriasis, dificultad en la micción

Interacciones

Depresores del SNC
IMAOs
AnƟagregantes plaquetarios (AAS): desplazan ISRS de la unión a albúmina, aumentando la fracción libre de ISRS

Intoxicación por sobredosificación

Síntomas: exacerbación efectos secundarios
Toxicidad cardíaca : taquicardia, arritmias, fibrilación ventricular →muerte súbita
Toxicidad neurológica: excitación, convulsiones, depresión respiratoria →coma
Síndrome serotoninérgico: acaƟsia(intranquilidad, temblor, clonus, alteraciones mentales, hipertonía muscular, hipertermia con diaforesis Tratamiento: ✔ Fenitoína, bloqueantes β adrenérgicos y lidocaína para alteraciones cardíacas ✔ Diazepam para las convulsiones ✔ FisosƟgmina reducción de los efectos anƟcolinérgicos

Interacciones

Potencian los efectos del alcohol
Fármacos simpaƟcomiméƟcos
Fármacos inhibidores del metabolismo (paroxeƟna, fluoxeƟna): tricíclicos, anƟarrítmicos, anƟpsicóƟcos
Interacciones por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáƟcas (fenitoína, AAS, anƟcoagulantes orales) Monoaminooxidasas (MAO) *Catalizan la degradación de catecolaminas: DA, Ad, NA, 5-HT Dos Ɵpos: •MAO-A: actúa sobre metabolismo de NA y 5HT •MAO-B: actúa sobre metabolismo de DA

AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA Bloqueo no selecƟvo de la recaptaciónde NA y 5HT: bloquean receptores de NA, H, AChy DA Indicaciones

Depresión
Dolor crónico nocturno: por su efecto sedante, solos o con opioides
Enuresis nocturna: por sus efectos anƟcolinérgicos (retención urinaria). Precauciones
Inicio de Ʃo. durante brotes psicóƟcos: intento de suicidio
Limitación de uso en pacientes con cardiopaơas: se prefiere el uso de ISRS
Ancianos:
- Efectos adversos anƟcolinérgico
- Insuficiencia hepáƟca y renal: posible toxicidad por > t1/
- Efectos adversos por bloqueo de R DA: síntomas extrapiramidales Síntomas extrapiramidales
Alteración de la motricidad por el Ʃocon psicofármacos como anƟdepresivos
AcaƟsia: más frecuente, inquietud motora irrepresible
Distonía: contracciones musculares involuntarias en tronco superior, principalmente la cara (muecas)
Pseudoparkinsonismo: temblores, rigidez muscular, debilidad vocal, bradipsiquia(pensamiento lento)
Discinesia tardía: movimientos faciales involuntarios (fruncir el ceño, sacar la lengua) Interacciones
SimpaƟcomiméƟcos: bloqueantes adrenérgicos
AnƟcolinérgicos
AnƟhistamínicos
AnƟparkinsonianos
IMAOs
Depresores del SNC, alcohol: potencian su acción
Otros fármacos que inhiben su metabolismo: anƟconcepƟvos, fluoxeƟna SELEGILINA, CLORGILINA, MOCLOBEMIDA ↓
Inhibidor selecƟvo irreversible de MAO-B: impide la degradación de DA (mejoría en la función motora)
A dosis altas también inhibe MAO-A
Indicaciones: Depresión aơpica: mejoría en respuesta a eventos posiƟvos, aumento de peso, hipersomnia, sensación de rechazoPakinson: Selegilina+ L-Dopa
Efectos adversos: Mareo, cefalea, discinesia, vérƟgo; náuseas; bradicardia; confusión, alucinaciones. Reacciones adversas (3)
Hipotensión ortostáƟca
EsƟmulación simpáƟca: agitación
Hepatotoxicidad
Leucopenia
Xerostomía, estreñimiento Interacciones (3)
Alimentos: crisis HTA por reacción Ɵramínica. Tiramina: simpaƟcomiméƟco contenido en quesos fermentados, pasas, higos, chocolate, vino, cerveza, plátanos, embuƟdos que se metaboliza por la MAO. Su ingesta con IMAO inhibe su metabolismo e inducen una mayor liberación de catecolaminas
SimpaƟcomiméƟcos: evitar IMAOscon Ad en anestesia local
AnƟdepresivos: crisis HTA
Opiáceos: se potencia su efecto al inhibir los IMAOssu metabolismo por oxidación
Inhibición de metabolismo de anestésicos, sedantes, alcohol, anƟhistamínicos, anƟcolinérgicos

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Depresión = baja concentración de NT (NA, 5HT)

ANTIDEPRESIVOS: aumentan la concentración de NT mediante dos mecanismos:

FLUOXETINA, PAROXETINA, SERTRALINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM

Indicaciones

Reacciones adversas:

Interacciones

Intoxicación por sobredosificación

Interacciones