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CLASE 1 - ANTIHISTAMINICOS
Alergia:
Leve
Moderada
Grave: se puede considerar el inicio de un Shock anafiláctico: Edema, exceso de Prurito
Shock Anafiláctico: de rápida progresión y afección multiorgánica.
En el Shock Anafiláctico se debe administrar Adrenalina principalmente por 3 vías:
Vía Subcutánea
Vía Muscular (Principal vía de administración)
Vía Intravenosa
En pacientes con alergias graves, se debe proceder a llevarlos a emergencia para su posterior TTO con corticoides
(mejor antialérgico) + Antihistamínicos
En pacientes ambulatorios con alergias leves/moderadas: se utilizan antihistamínicos de última generación
(LORATADINA, CETIRIZINA, LEVOCETIRIZINA), si en tal caso se necesitara mayor fuerza por parte del
accionar del fármaco, se utilizará los de 1ra generación (CLEMASTINA, DIFENHIDRAMINA,
CARBINOXAMINA)
En pacientes con alergia localizada (muslo) con presencia de pápula, y que produce prurito, se puede tratar con
Antihistamínicos de 2da generación, y nada de ingesta de alimentos o bebidas, que hayan podido causar la alergia,
entre 4 o 5 horas.
NOTA: Algunos antihistamínicos 30 a 40% de ellos tienen función sedante (induce al sueño)
NOTA: La difenhidramina , (tableta de 25mg, 30 minutos antes de dormir) ha sido utilizada como tto terapéutico para
el insomnio esporádico. NO ADICCIÓN
NOTA: Descubrimiento del 1er antibiótico (Sulfonamidas) en 1938
Científicos en 1927 logran aislar la Histamina, cuyo nombre deriva por las presencia de amina en los tejidos, cuya
presencia en exceso en los mismos, resulta nociva.
En 1930 no existía el FDA --- Los mayores avances en la medicina se encontraban en Francia.
Dr. Juan Tanca Marengo creador de SOLCA estudio en Francia.
En ese entonces el Instituto Pasteur era como el FDA.
Y en el se desarrollaron los primeros antihistamínicos (FENBENZAMINA Y PIRILAMINA)
En 1946 en EEUU se descubrió la DIFENHIDRAMINA Y LA TRIPELENAMINA
o Cabe recalcar que hasta este año aún no se sabía como actuaban los antihistamínicos.
En 1966 Ash y Schild ---- Descubrieron los receptores H1.
o A partir de este año ya fue posible aclarar como es que estos medicamentos actuaban en las alergias.
En 1972 Black y col ---- Receptores H2 / Anti H2.
o Black: descubre el PROPANOLOL Y CIMETIDINA.
En 1983 Arrang y col --- Receptores H
En 2009 Leurs et al ---- Receptores H
ACOTACIONES:
Difenhidramina --- se lo toma va a la sangre busca su receptor H1 (interacción droga – receptor) y permite el efecto
farmacológico.
El antihistamínico bloquea al receptor H1 que permite la liberación de histamina.
Mientras menos histamina haya en un paciente este mejorara.
Otros fármacos que bloquean al receptor H1 impidiendo la liberación de histamina son:
Loratadina
Cetirizina
Black primero descubrió la CIMETIDINA.
La cimetidina ya no se usa, pero cuando no había antagonistas H2 era muy utilizada en el tx de la úlcera.
Luego los americanos descubrieron que lo que producía la ulcera era bacteria (Helicobacter pylori) por lo cual
el tratamiento cambio totalmente.
Tratamiento antiulceroso --- (por un mes)
Omeprazol (2do fármaco más consumido en el mundo) --- en exceso puede producir aclorhidria.
Tratamiento antibiótico --- (por 15 días)
Amoxicilina + acido clavulánico
Eritromicina
Es decir que los receptores H2 actualmente no se utilizan mucho, mas se usar lo inhibidores de la bomba de protones.
Por otra parte:
Ranitidina --- salió del mercado por problemas cardiovasculares.
HISTAMINA
Se encuentra en los basófilos y en los mastocitos.
La histamina desempeña acciones fisiológicas importantes, después de ser liberada de los gránulos de
depósito como resultado de la interacción del antígeno con anticuerpos del tipo de la Ig E.
En la superficie de las células cebadas, la histamina interviene de manera decisiva en la hipersensibilidad
inmediata y en las respuestas alérgicas.
Molécula hidrófila compuesta por:
Se encuentra almacenada en: los mastocitos (del tejido
conjuntivo) y en las células basófilas (de la sangre) y de ahí
se libera.
Por eso actualmente existen fármacos que actúan a nivel de los mastocitos y basófilos, y que no son antagonistas
H1, pero que inhiben la liberación de histamina.
Ejemplo: Cromoglicato disódico, usado para el mantenimiento del paciente asmático o en otras palabras pacientes
que tiene asma sin cuadro agudo con el objetivo de evitar que se produzca un cuadro agudo.
FUNCIONES
1) Participación en las reacciones alérgicas.
2) Liberación de otros mediadores.
3) Regulación de la liberación de mediadores.
4) Liberación de histamina por acción de fármacos, péptidos, venenos y otros.
H1 (endotelio) > afinidad, inicio rápido, corta duración.
H2 (Musculo liso) vasodilatación más lenta y sostenida.
ACOTACIONES:
En los bronquios --- broncoconstricción (el paciente no puede respirar, como el caso de los pacientes
asmáticos).
H1 ---- prurito, urticaria, picazón. Entonces cuando usamos los antihistamínicos H1 de 1er o 2da generación,
el prurito también se va además del dolor.
6) Respuesta triple de Lewis, Lewis se aplicó histamina exógena vía intradérmica y le provocó: (Rubor localizado,
hiperemia o eritema y pápula)
7) A nivel del corazón:
Inotropismo positivo (estimula la entrada de ca+) H
Cronotropismo positivo H
Enlentecimiento de la conducción A-V H
Aumento del automatismo, puede producir arritmias H
(Ninguna de estas manifestaciones cardiacas son tan exageradas)
8) Choque histamínico – provocado por la vasodilatación
Aumento de la permeabilidad capilar
Nota: La acción de un antihistamínico es bloquear el receptor de histamina, pero poco a poco, no es inmediato y de
esta manera bloquea la acción de la histamina.
Tipo Localización Función
Receptor de histamina H1 Membrana de células musculares
lisas de vasos, bronquios, tracto
gastrointestinal, tejido de
conducción del corazón
Causa vasodilatación,
broncoconstricción, disminuye la
conducción del impulso cardiaco a
través del nodo AV, activación del
musculo liso
Receptor de histamina H2 Membranas de células parietales de
la mucosa gástrica, células
musculares lisas de vasos, células
miocárdicas
Regula principalmente la secreción
de ácidos gástricos, favorece la
entrada de calcio al interior de las
células del miocardio y aumenta la
fuerza de contracción
Receptor de histamina H3 Vías respiratorias, tubo digestivo y
SNC
Inhibe liberación de noradrenalina,
acetilcolina y serotonina
Receptor de histamina H4 Medula ósea, células
hematopoyéticas, aparato digestivo,
medula ósea
Función fisiológica desconocida por
el omento, aunque se sugiere que
podría ser el reclutamiento de
células generadoras de sangre
(hematopoyéticas) como los
eosinófilos.
Vasodilatación
Constituye el efecto mas importante de la histamina en seres humanos
Tales fenómenos abarcan los receptores H1 y H2 distribuidos a todo lo largo de los vasos de resistencia de
muchos lechos capilares; sin embargo, se manifiesta en el grado de dilatación que aparece en diversos
lechos
La activación de los receptores H1 y H2 desencadena la vasodilatación máxima, pero son diferentes
respuestas.
Acción de la histamina en el aparato cardiovascular
Predomina la acción vasodilatadora
Disminuye la presión arterial y la resistencia periférica
Provoca extravaciación de líquidos y proteínas plasmáticas – edema efecto H
Hipotensión que origina taquicardia refleja
Triple respuesta de Lewis vía intradérmica:
(1) Mancha central roja luego azul
(2) Enrojecimiento progresivo periférico por vasodilatación arterial
(3) Blanqueamiento de la zona central con hinchazón por el edema
Provoca vasodilatación en:
(1) Vasos cerebrales, musculo esqueléticos, coronarias, mesentéricos y renales
Provoca vasocontricción en:
(1) Hígado y bazo
Efecto mixto en los pulmones
Acción de la histamina en el musculo liso no vascular
En el árbol bronquial existen receptores H1 lo que provoca broncoconstricción
Los pacientes asmáticos son muy sensibles a la acción de la histamina
Aumenta la contracción de fibra muscular lisa intestinal
Acción nula en útero y vejiga
Nota: Los pacientes asmáticos que se administran salbutamol, desaparece la broncoconstricción, pero aparecen
signos de taquicardia, temblor, cefalea como reacciones secundarias. Esto sucede porque el salbutamol no es
exclusivo de receptores B2, también afecta a los receptores B1 y estimula las propiedades cardiacas
Acción de la histamina en las glándulas
A nivel de los receptores H2, la histamina provoca el aumento de secreción de pepsina y ácido clorhídrico
aumentando la actividad del parasimpático, en cambio los antihistamínicos causan lo contrario
TERMINACIONES NERVIOSAS SENSITIVAS-HISTAMINA
La histamina se encarga de estimular intensamente las terminaciones sensoriales de picor y de dolor, también puede
ser considerada como uno de los mediadores químicos naturales que participan en la respuesta dolorosa a estímulos
lesivos tisulares.
Los de primera generación actúan a nivel de los canales de sodio
Los de segunda generación actúan a nivel de los canales de potasio (Ambos quitan la picazón)
RESPUESTA GENERAL DE LA HISTAMINA
Cuando la histamina es inyectada en la circulación general produce:
Enrojecimiento de la piel
Taquicardia
Cefalea pulsátil
Hipotensión
Cuando la histamina se libera en reacción localizada inmunitaria provoca:
Edema
Prurito
Urticaria
El paciente con alergia (pápulas y eritemas), va a tener picazón, con la administración de un
antihistamínico bloquemos los receptores H1, después de una hora le quitamos la pápula (Como estas
drogas actúan a nivel del canal de sodio como los analgésicos locales), por ende se quita la picazón.
Unión prot plasm
83 a 87%
Fexofenadina 1 - 2 horas Absorción
No cruza BHE
Unión prot plasm
1,3 No 11 - 15
horas
10%renal
80%fecal
Desloratadina y Fexofenadina tampoco tienen problemas en su uso, pero igual no son tan inmediatas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Prueba de secreción gástrica (valora respuesta secretar jugo gástrico)
aclorhidria se administra betazol (H2).
Betahistidina ----- Enf. de Meniere.
BETAHISTIDINA
Mecanismo de acción : Agonista histaminérgico de receptores H1 en oído interno y laberinto. Antagonista de
receptores H3 cerebrales, esto origina estimulación de la microcirculación sobre esfínteres precapilares,
vasodilatación periféricas y antagonismo sobre núcleos vestibulares y sistema nervioso central.
Da buenos resultados en el tto. de trastornos vertiginosos de origen circulatorio porque mejoran la
oxigenación.
Dosis : 24 mg/12h ---- suele durar 30 días
Síndrome de Meniére : enfermedad crónica, acompañada de náusea, vómito, disminución de la audición,
acúfenos, sensación de ruidos en el oído.
Dosis :16 mg T.I.D. a 48 mg T.I.D. baja crisis de 8 veces a 1, a mayor dosis más disminución
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H
Los antagonistas H1 no son exclusivos
Inhiben competitivamente los receptores H1 (No son selectivos)
porque:
- Inhiben receptores adrenérgicos, colinérgicos periféricos y centrales.
- Receptores serotonergicos, dopaminérgicos.
- Canales de Na y K.
Los que menos van hacia los otros receptores son los de 2da generación (Loratadina, Cetirizina, levocetiriina)
Tanto 1ra como 2da generación ocupan la misma jerarquía. Ambos ocupan muy bien los receptores H1, solo que los
de 1ra generación son mas rápidos.
FARMACOS ANTIHISTAMINICOS H
1. ETANOLAMINAS
- Carbinoxamina: 4-8mg TID-QID
No ha sido de gran impacto
Administración via oral
Fármaco mas importante en el Ecuador
Es de 1ra generación
Se puede administrar hasta 2mg dos veces al día
Via oral, perenteral o iv
- Difenihidramina: 25-50mg TID-QID
Se puede administrar via oral, parenteral y para emergencias via iv
Se lo utiliza en el insomnio esporadico 25mg 30min antes de dormir
- Dimenhidrato: 50-100 mg TID
Utilizado para el tratamiento de la cinetosis (mal de barco, de avión)
50mg/3 veces al día para tratar la cinetosis cronica
MÁS SOBRE ANTIHISTAMINICOS:
Los Antihistamínicos H1 (2da generación) + macrólidos + antimicóticos + antiarrítmicos + Jugo de Toronja o de Uva:
estas combinaciones pueden prolongar el tiempo de vida de los Antihistamínicos y ocasionar trastornos
cardiovasculares.
Factores de riesgo:
Sexo Femenino
Enfermedades cardiacas
Enfermedades renales
Enfermedades Hepáticas
Diabetes
Hipotiroidismo
Hipotermia
Metabolizadores lentos o rápidos
Todos estos factores de riesgo producen que los fármacos puedan quedarse mas tiempo en el organismo.
ANTIHISTAMINICOS H
En la antigüedad para diversos tratamientos de carácter GI se utilizaban antiácidos y anticolinérgicos, hasta que
apareció la Cimetidina (inhibidor en la salida de ácido clorhídrico), cuya dosis era 200mg BIQ
Tiempo después apareció la Ranitidina , dosis: 150mg BIQ , cuyo uso prolongado puede llegar a provocar, la
presencia de arritmias cardiacas
En comparación de ambos fármacos, en seguridad era mucho mejor la Ranitidina, debido que la Cimetidina
producía:
Disfunción eréctil
Ginecomastia
Galactorrea
El uso de Ranitidina y Cimetidina en su momento mejoraban la ulcera péptica, pero no la curaban
NOTA: El uso de Ranitidina se suspendió a nivel nacional, debido a su reacción adversa mas importante, sobre el
corazón
Famotidina: antagonismo específico de carácter reversible, cuya vida media es de 2 a 4 horas, favorece el aumento
de pH a nivel gástrico, favorece la cicatrización de las ulceras, y se la ha llegado a utilizar en:
Las úlceras gástricas y duodenales
Reflujo gastroesofágico
Y algunas patologías que cursan con hipersecreción (gastritis)
RAM: Presentación de ruidos cardiacos anormales
NOTA: La Kanamicina es utilizada en la actualidad como fármaco de 2da o 3ra línea en tuberculosis
NOTA: Astorvatatina, utilizado también en el tratamiento de ulceras como primera elección
La revolución con respecto al tratamiento de las ulceras, son los IBP, como: omeprazol, lansoprazol , que
desplazaron rápidamente a los antagonistas H
En 1990 unos investigadores americanos descubrieron que la bacteria helicobácter pylori residía en el estómago.
Después de ello ya comenzaron las investigaciones de: gastritis, ulceras, cáncer gástrico, etc. Y se encontró que la
presencia de H. pylori era muy abundante.
Entonces se estableció que había que tratar las ulceras con antibióticos y lo que quedaba del daño producido por el
H. pylori en la mucosa se lo trataba con inhibidor de la bomba de protones.
El primer tratamiento utilizado para las ulceras pépticas / gástricas es a base de:
o Claritromicina, Amoxicilina + Ácido clavulánico y Omeprazol
o Los 2 antibióticos se los da por 2 semanas
o Y el inhibidor de la bomba de protones se lo da por 4 semanas
Entonces ya se sobreentiende que el paciente esta curado, que tiene erradicado su H. pylori que es la causa principal
de la presencia de esta patología, la cual puede repetirse, pero de una manera diferente.
ANTIHISTAMÍNICOS H
Todavía existen estudios sobre los antagonistas H3 y los antihistamínicos H3 como:
Tioperamida
Benpropita
Ciproxifano
Proxifano
Algunos de ellos son agonistas inversos con una acción bronco-constrictora del H1.
El H1 produce una acción bronco-constrictora que podría ser antagonizada por un broncodilatador H3.
ANTIHISTAMÍNICOS H4 --- El antihistamínico H4 podría desencadenar unos procesos inflamatorios y alérgicos
CLASE 2 – CONTINUACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS
FARMACOS ANTIHISTAMINICOS H
ETILENDIAMINAS:
Clemizol: 20-40mg BID- QID
Mepiramina 50-100mg TID
Oxatomida 30mg BID
Tenelidina 100-150mg día
Tripelenamina 25-50mg TID-QID
Se encuentran dentro del grupo de los Antigripales
Casi no se lo utiliza por si solos, vienen combinados con antigripales.
Se los administra de 3-4 veces al día
Tienen menor efecto que las Etanolaminas
Se recomienda no utilizarlos y dar TTO sintomático + Liquido + Vitamina C + Reposo
Medicamentos Antigripales
Poseen en su fórmula:
1 simpaticomimético: posee efectos sobre los receptores Alpha 1 y Beta 1
1 antihistamínico
1 analgésico (generalmente paracetamol)
Vitamina C (en ocasiones)
NOTA:
Antiguamente la Fenilpropanolamina que tenían los antigripales provocaba ACV de tipo Isquémico
Actualmente se utiliza como simpaticomimético a la Fenilefrina , posee efecto Alpha 1 (Aumenta la Presión
Arterial y los índices de Glicemia)
Simpaticomimético: Produce vasoconstricción, aumento de la presión ocular, y otros efectos del simpático.
Neogripal , su composición es: Paracetamol, Fenilefrina y Loratadina
En USA no se usan antigripales en menores de 4 años
IMPORTANTE: No utilizar antigripales en pacientes con HTA, DM2, Hipertiroidismo, Angina de Pecho,
Arritmias y Enfermedades Cardiovasculares.
ALQUILAMINAS:
Bromfeniramina 4-8mg TID-QID
Clorfeniramina 4mg TID-QID
Dexclorfeniramina 2mg TID-QID
Tripolidima 2.5 – 5mg TID
Doxilamina 25mg QID
Estos antihistamínicos se los puede encontrar sueltos como en el caso de los tres primero, o asociados a antigripales
Los antihistamínicos del grupo ALQUILAMINAS, también son fármacos de 1era generación.
PIPERAZINAS:
Cetirizina 10mg/ Día 2
da
generación
Levocetirizina 5mg día 2
da
generación
Clorciclizina 100-200mg DIA o BID
Meclozina 25-50mg Dia – BID
Hidroxicina 25mgTID-QID
La Cetirizina y la levocetirizina (mas cara), son los fármacos más aceptados como Antihistamínicos H1 de 2da
generación, ya que no genera problemas cardiacos, y casi no producen somnolencia.
ACOTACIONES:
Todos los antihistamínicos producen bloqueo del H
En la alergia hay aumento de la permeabilidad capilar, prurito, ronchas, y a nivel de aparato respiratorio
broncoconstricción.
Lo que se espera que el fármaco haga es disminuya el nivel del dolor, disminuya la permeabilidad capilar,
desaparezca el prurito y ronchas desaparecen.
ANTIHISTAMINICOS H1 - SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
1era Generación: ocasiona sedación e hipnosis con gran variabilidad individual. Debido a que estos atraviesan en un
50% la barrera hematoencefálica
En niños dosis terapéuticas pueden producir un cuadro de excitación y agitación.
Dosis toxicas ocasiona intensa estimulación con convulsiones y activación de focos epilépticos.
Predomina acción anticinetosica sobre todo, con el Dimenhidrinato.
ACOTACIONES:
Fármacos de 1er generación: difenhidramina, clemastina, dimehidrinato, carbinoxamina
En el SNC produceN sedación e hipnosis (sueño semejante al natural). En todos no pasa lo mismo, puede que
uno se duerma y otro se duerma más o menos. Gran variabilidad individual.
En niños menores de 1-2 años no utilizar antihistamínicos de 1era generación h1; manejarse con loratadina,
cetirizina de 2da generación. Porque se ha demostrado que produce el efecto contrario: agitación, excitación, e
incluso convulsión y activación de focos respiratorios.
Por lo cual el medico debe preguntar si el niño ha tenido convulsiones anteriormente.
ANTIHISTAMINICOS H1 - ACCIÓN ANTICOLINERGICA
La acción anticolinérgica es similar a la acción de los simpáticolíticos pero en escalas más bajas.
Ejemplo: La aptropina (es la droga con mayor efecto anticolinérgico).
Tal es así que por vía intravenosa se origina sequedad de boca y mucosas, dificultades de micción y visión
borrosa, que varia de unos a otros.
Estos son efectos que no se pueden evitar, porque son drogas que van a diferentes tipos de receptores, en este
caso los colinérgicos.
ANTIHISTAMINICOS H1 - ACCIÓN ANESTESICA LOCAL
Estos bloquean los canales de sodio en las membranas excitables similar a los anestésicos locales como : la Bupivacaína
y Lidocaína.
ACOTACIONES:
Las alergias pueden producir cuadros de prurito y de dolor.
Estos fármacos actúan como un combo anestesiando la zona donde esta el daño de tal manera que el paciente
se siente mejor ante la acción farmacológica.
Perdiéndose así la sensibilidad táctil.
INHIBICIÓN DE LIBERACIÓN DE HISTAMINA
Ketotifeno, Cetiricina, Azatidina tienen acción antihistamínica y de ciertos agentes liberadores de histamina
(parcialmente) expectativa en asma bronquial – rinitis alérgica crónica.
El asma bronquial tiene 2 tipos de tratamiento:
Tratamiento preventivo (cuando no hay absceso)
Ketotifeno
Cromoglicato disódico ---- Impide la liberación de histamina a partir de mastocitos y basófilos.
Además de eso, también se puede utilizar otra serie de medicamentos dentro del tratamiento preventivo.
Tratamiento de un estado agudo (hay absceso)
Se utilizan broncodilatadores agonistas beta 2 (Salbutamol, Salmeterol)
Otros fármacos
Bromuro de ipratropio
ANTIHISTAMINICOS H1 - ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
Se acepta la eficacia terapéutica de antihistamínicos en inflamación de tipo alérgica; se debe a supresión de efectos
de histamina liberada.
Recientemente se sugiere que los antihistamínicos de segunda generación tienen actividad antiinflamatoria por:
Inhibición de la Quimiotaxis dependiente de RAF (Factor Activador de Plaquetas).
Reducción de leucocitos.
Inhibición de liberación de factor de necrosis tumoral Alfa (TN-F-α).
Inhibir acumulación de eosinófilos en piel atrófica y en secreciones nasales.
ACOTACIONES:
Azitromicina, claritromicina, eritromicina ---- son macrólidos. Su principal efecto es antibiótico , aunque también
tiene un afecto procinético.
Ejemplo:
Un paciente que esta con escaso movimiento, alguna droga le puede generar constipación o estreñimiento,
prácticamente una especie de hipotonía del intestino, lo cual genera mucho dolor.
Ante esto se da como tratamiento:
Metoclopramida (10 miligramos/3 veces al día).
O en su defecto se puede utilizar la eritromicina (500 miligramos/cada 6 horas) por su efecto procinético.
Los procinéticos son medicamentos utilizados para estimular el tránsito intestinal, mejorando la velocidad de vaciado
y la función de los esfínteres.
Los antibióticos que más se utilizan en el Ecuador son:
Amoxicilina
Ciprofloxacina
Azitromicina --- no tiene el mismo efecto procinético que la eritromicina, sin embargo, el paciente puede
experimentar un dolor tipo cólico por su efecto.
ANTIHISTAMINICOS H1 - otras acciones:
Algunos derivados fenotiazinicos ejercen débil antagonismo de los α adrenoreceptores.
Antiguamente se utilizaban la Difenhidramina y Trimeprazina que tienen actividad antitusígena y antiemética
moderada.
Aunque actualmente no se los utiliza como antitusígenos.
La droga que mas se utiliza como ANTITUSÍGENO es el Dextrometorfano (15 miligramos/3 veces al día) – su
presentación es en tabletas y jarabe.
La droga que más se utiliza como ANTIEMÉTICO es la Metoclopramida (10 miligramos por vía intravenosa de
manera sumamente lenta) y bloquea el vómito.
En el adulto produce una depresión: disminución del estado de alerta, tiempos mas lentos de respuesta,
somnolencia (en especial con el consumo de etanolaminas)
Capacidad de reducir la cinetosis
Anticolinérgicos
Bloqueo de receptores muscarínicos
Antihistamínicos H1 de segunda generación
o Cetirizina
o Levocabastina
o Fexofenadina
o Loratadina
o Ebastina
o Levocetirizina
o Desloratadina
o Bilatina
El inconveniente de los antihistamínicos de la 2da generación es que son de acción lenta por lo cual no se
puede usar en casos agudos.
La bilastina tiene un inicio de acción de 30 min.
Todos los antihistamínicos h1 de 2da generación se administran 1 vez al día.
BILASTINA
Esta sustancia no tiene muchos años dentro del país, antihistamínicos de 2da generación
Es utilizada para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica y de la urticaria
La potencia de este fármaco es igual a la Cetirizina y superior a la fexofenadina
El inicio de acción de 30 a 60 min y su efecto dura todo el día
No presenta metabolismo hepático y es excretado por vía renal
La dosis terapéutica es de 20mg, es un antihistamínico de seguridad
CARACTERISTICAS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS H1 DE LA 2DA GENERACIÓN
Bloquean de forma competitiva y reversible los receptores H1 de la histamina
No atraviesan la barrera hemato-encefálica (Levemente), producen sedación un 2 a 23%
Unión a proteínas plasmáticas elevada
Tiene una vida media prolongada (Por lo que su acción farmacológica dura 24hrs)
Tiene un retardo en el inicio de la acción farmacológica
Los metabolitos suelen ser activos y la mayoría son metabolizados ene le hígado y tienen excreción renal
Tienen mínimo efecto sedante y anticolinérgico
Son antagonistas del factor activador de plaquetas
Ciproheptadina (orexigeno) dosis de 16mg al dia aumenta apetito (1era generación) o Pizotifeno actúan
sobre receptores serotoninérgicos
Generalmente se administran 1 a 2 veces al día
Se suelen usar en glaucoma y HPB (Hipertrofia prostática).
ANTIHISTIMÍNICOS EN EL EMBARAZO
1era opción loratadina o Cetirizina (Son de categoría B en el embarazo)
Se utiliza como 2da opción la clorfeniramina
Antes de recetar un antihistamínico hay que valorar el riesgo/beneficio
FDA – TABLA DE CATEGORÍAS DE FÁRMACOS EN EL EMBARAZO
La FDA establece 5 categorias de fármacos, las categorías A, B y C pueden usarse sin problemas, siendo la C usada con
las justas. Mientras que las D y X están contraindicadas.
En la categoría B se encuentran: Loratadina y Cetrizina
Ejemplo 1 :
Una paciente joven, estudiante, hipertensa, con diabetes tipo I, insulinodependiente, resulta embarazada.
El mejor tratamiento para esta paciente son los IECA y los ARA2, pero por su estado de embarazo se suspende ese
tratamiento y se reemplaza por uno con Metilopa, ya que los IECA y ARA2 forma parte de la CATEGORÍA D.
Al terminar el embarazo, la paciente puede regresar a su tratamiento con IECA y ARA
Ejemplo 2 :
La paciente embarazada tiene infecciones urinarias constantes, debido a la presión y aumento de el grosor del útero.
La Ciprofloxacino es excelente para el tratamiento en condiciones normales, pero en su estado de embarazo no
podemos implementar este fármaco.
El MSP en estos casos establece Nitrofurantoína, Cefalexina y Fosfomicina como medicamentos adecuados.
La nitrofurantoina va específicamente a vías urinarias, ya que casi no se absorbe.
Nota : Un dimenihidrato puede prevenir nauseas y vomitos, pero cuando el paciente ya presenta esos síntomas se
debe tomar acción con otro medicamento
ANTIHISTAMINICOS H1 PRIMERA GENERACION RAM: REACCIONES MEDICAMENTOSAS
SNC
- sedación
- Apetito y peso
- Marco – Debilidad – Hiporreflexia
- Conducta delirante (ancianos)
Siempre bajar dosis de medicamentos en ancianos, ya que a su edad hay disminución de función
hepática y renal, por lo que pueden acumular los medicamentos y presentar reacciones adversas
- Acufeno (trastorno de la audición) – Vertigo – Diplopia (visión doble) - Vision borrosa - Dilatacion pupilar
- Efectos antimuscarínicos
- CV: hipotensión y arritmias – taquicardizante ventricular – prolongación intervalo Q.T (Torsades des pointes)
Se produce mas en los de 2da generación que con los de 1ra
- GI: nauseas, vomitos, diarrea o constipación, epigastralgia
CUTANEOS
- Fotosensibilidad ocasionalmente
Cimetidina
Ketoconazol
Aumenta niveles de SNC Rifampicina
Jugo de uva
1 - ¿Qué pasa en aquellos pacientes que son alérgicos a la penicilina?
- No dar penicilina ni cefalosporina
- Se puede administrar macrolidos
