5 Subunidades Isomorfas unidas a
un canal de cloro en el centro
4 regiones transmembrana en cada
Subunidad
Receptores GABAAINSENSIBLES a
Benzodiacepina
•α4, α6, γ1, δ
•No se unen a benzodiacepinas
•Extrasinápticos
•Inhibición tónica (continua). Captan el GABA
extracelular
•Se unen a otros moduladores Alostéricos:
- Neuroesteroides endógenos
- Alcohol
- Anestésicos generales.
Receptores GABAASENSIBLES a
Benzodiacepina
•2 unidades β
•1 unidad γ2 o γ3
•2 unidades α1 (regulan sueño)
•ó 2 unidades α2 o α3 (tratan ansiedad)
•Postsinápticamente
•Inhibición Fásica (a fases). Captan el GABA en
sinapsis.
•Ansiolítico
•Benzodiacepinas NO selectivas para las
diferentes subunidades.
Las acciones agonistas de las BZD pueden ser
revertidas por el antagonista de las BZD, el
FLUMACENILO.
El Flumacenilo se administra endovenoso, tiene corta
acción y puede revertir sobredosis osedación por
BZD.
El Flumacenilo también puede provocar abstinencia o
convulsiones en pacientes dependientes a BZD.