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Una información detallada sobre la testosterona, su química, biosíntesis, farmacocinética, mecanismo de acción, acciones farmacológicas, usos clínicos y farmacopatología. Se incluyen referencias a estudios científicos para validar la información.
Tipo: Resúmenes
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Tiene un núcleo central de androstano. Contiene 19 átomos de C. en su molécula y dos átomos de oxígeno. Su biosíntesis se realiza no solo en los testículos sino en las cápsulas suprarrenales y en los ovarios. La principal vía de biosíntesis utiliza colesterol como materia prima (Samaniego, 2012 ). La producción testicular de testosterona en los varones es de 7mg/día. En los tejidos diana es convertida en 5 alfa dihidrotestosterona (Velásquez, 2009 ).
Se absorbe bien por vía oral, pero resulta inútil por cuanto el hígado la metaboliza de inmedianto antes de que llegue a la circulación, por eso se usan inyecciones administradas por vía IM que se absorben rápidamente (Samaniego, 2012 ). Circula en el plasma unida a la albúmina ( 60 %) y a la globulina de unión a hormonas sexuales ( 40 %). Se metaboliza en el hígado dando orígen a dos metabolitos: DHT y estradiol. La fracción principal que se elimina por orina es más proveniente de las cápsulas suprarrenales que de los testiculos (Samaniego. 2012 ).
Ingresa por difusión al interior de las células diana donde es recibida por una proteína ligadora que oficia de receptor y carrier para llevarlo al núcleo celular, lugar en el que se encuentra el receptor de andrógenos y se une al ADN nuclear para promover la síntesis de ARN mensajero que es transportado a los ribosomas donde se inicia la síntesis de proteínas que han de traducir el efecto de la hormona (Samaniego, 2012 ).
Viriliza las vías urogenitales del embrión masculino, en el período neonatal está relacionada con el desarrollo cerebral, en la pubertad controla los procesos que transforman al niño en un varón adulto. Es responsable de mayor agresividad en varones y la atracción sexual en ambos sexos (Velásquez, 2009 ), Tiene efectos anabólicos, es decir, fomenta la síntesis de proteínas, esto incrementa el peso y aumento de la masa muscular. En el testículo promueve la espermatogénesis. En la mujer produce virilización: hirsutismo, aumento de tamaño del clítoris, voz grave, músculos fornidos, acné, estimulación de la libido, disminuye el tamaño de las mamas y suprime la secreción de leche (Samaniego, 2012 ).
La primera indicación corresponde a la restitución de andrógenos en hombres con deficiencia por hipogonadismo o hipopituitarismo. Como agente anabólico tiene importancia para restituir pérdidas proteicas luego de traumatismos, intervenciones quirúrgicas, enfermedades anorexiantes, etc. Es útil para tratar algunos tipos de anemia, debido a que estimula la síntesis de eritropoyetina, se ha mostrado también útil en la profilaxis de angioedema neurótico hereditario y para tratar el retardo constitucional del crecimiento (Samaniego, 2009 ).
En mujeres produce grados variables de virilización, en niños puede acelerar el crecimiento inicialmente, pero cierra prematuramente las zonas de crecimiento. En lactantes altera la diferenciación sexual y el desarrollo ulterior del aparato urogenital. Administrada a largo plazo inhibe la espermatogénesis, produce tumoraciones hepáticas: adenoma hepatocelular y adenocarcinoma; más raramente y en dosis altas, edema por retención de agua y sodio (Samaniego, 2009 ).
S a m a n i e g o E ( 2 0 0 9 ) F u n d a m e n t o s d e F a r m a c o l o g í a M é d i c a. S é p t i m a E d. C a s a d e l a C u l t u r a E c u a t o r i a n a. F e r n á n d e z L. e t a l ( 2 0 1 2 ) V e l á s q u e z F a r m a c o l o g í a B á s i c a y C l í n i c a. 1 8 E d. E d i t o r i a l M é d i c a P a n a m e r i c a n a. B i b l i o g r a f í a :
