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La absorción, Apuntes de Farmacología

Asignatura: psicofarma, Profesor: maria angeles zafra, Carrera: Psicología, Universidad: UGR

Tipo: Apuntes

2016/2017
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Subido el 27/09/2017

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PSICOFARMACOLOGÍA1
Análisis conceptual de la Psicofarmacología
3.1.- ABSORCIÓN
UNA VEZ QUE EL FÁRMACO ALCANZA LA CERCANÍA DE UN CAPILAR
SANGUÍNEO, LA ENTRADA AL INTERIOR DE ÉSTE OCURRE POR SIMPLE
DIFUSIÓN A TRAVÉS DE LA PARED DEL CAPILAR, GRACIAS A QUE EN LA
MAYOR PARTE DEL CUERPO ÉSTOS SON FENESTRADOS
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Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- ABSORCIÓN

UNA VEZ QUE EL FÁRMACO ALCANZA LA CERCANÍA DE UN CAPILAR

SANGUÍNEO, LA ENTRADA AL INTERIOR DE ÉSTE OCURRE POR SIMPLE

DIFUSIÓN A TRAVÉS DE LA PARED DEL CAPILAR, GRACIAS A QUE EN LA

MAYOR PARTE DEL CUERPO ÉSTOS SON FENESTRADOS

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- ABSORCIÓN

SANGRE EN

CONTINUO

MOVIMIENTO

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN CADA MINUTO EL CORAZÓN BOMBEA LA TOTALIDAD DE LA SANGRE CONTENIDA EN EL SISTEMA CIRCULATORIO

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN

−UNA VEZ EN LA SANGRE, LA

MAYORÍA DE LAS SUSTANCIAS

PSICOACTIVAS VIAJAN UNIDAS A

PROTEINAS TRANSPORTADORAS

−NO TOTALMENTE: % FRACCIÓN

LIBRE – FRACCIÓN LIGADA 

DEPENDE DE LA SUSTANCIA EN

CUESTIÓN

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN − MIENTRAS ESTÁN LIGADAS A LAS PROTEÍNAS TRASPORTADORAS, LAS SUSTANCIAS NO PUEDEN ABANDONAR EL SISTEMA CIRCULATORIO (LA PROTEÍNA TRANSPORTADORA ES DE GRAN TAMAÑO Y NO LIPOSOLUBLE)  SOLO LA FRACCIÓN LIBRE PUEDE HACERLO − A MEDIDA QUE EL FÁRMACO LIBRE SALE DEL SISTEMA CIRCULATORIO PARTE DEL LIGADO A LA PROTEINA SE LIBERA (PROPORCIÓN FRACCIÓN LIBRE/FRACCIÓN LIGADA PERMANECE, LA CANTIDAD DE PRODUCTO EN SANGRE DISMINUYE PAULATINAMENTE)  DETERMINA LA RAPIDEZ CON QUE EL FÁRMACO SE DISTRIBUYE POR LOS TEJIDOS

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN

−PUESTO QUE MIENTRAS ESTÁN

LIGADOS, LAS SUSTANCIAS NO

PUEDEN ABANDONAR EL SISTEMA

CIRCULTORIO, TAMPOCO PUEDEN

SER DEGRADADOS  LAS

PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS

ACTÚAN COMO RESERVA

−ESTO, EN BUENA MEDIDA,

DETERMINA LA VIDA MEDIA DE LA

SUSTANCIA PSICOACTIVA

VIDA MEDIA: TIEMPO QUE

TARDA UNA SUSTANCIA EN

DISMINUIR A LA MITAD SU

NIVEL EN SANGRE

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN ¿Qué ocurre con el psicofármaco/droga una vez ha ejercido su acción en los tejidos?

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN ¿Qué ocurre con el psicofármaco/droga una vez ha ejercido su acción en los tejidos?

GENERALMENTE, CUANDO BAJA LA CONCENTRACIÓN DEL

FÁRMACO EN SANGRE (A MEDIDA QUE SE VA ELIMINANDO),

ÉSTE SALE DE LOS TEJIDOS POR SIMPLE DIFUSIÓN

( A VECES SE DESTRUYE IN SITU )

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN  EN EL SISTEMA NERVIOSO  BARRERA HEMATOENCEFÁLICA

−SE ESTABLECE ENTRE LA SANGRE Y EL

PARÉNQUIMA CEREBRAL

−DEBIDA A LA ESTRUCTURA ESPECIAL DE

LOS CAPILARES SANGUÍNEOS

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN  EN EL SISTEMA NERVIOSO  BARRERA HEMATOENCEFÁLICA (BHE)

−CÉLULAS ENDOTELIALES (CAPILARES)

CONECTADAS POR UNIONES

ESTRECHAS NO FENESTRACIONES

−RECUBIERTAS POR PIES ASTROCÍTICOS

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN  EN EL SISTEMA NERVIOSO  BARRERAS HEMATOENCEFÁLICA Y HEMATORRAQUÍDEA  DEBIDO A ESTA ESTRUCTURA ESPECIAL SOLO DETERMINADOS PRODUCTOS ACCEDEN AL CEREBRO − LIPOSOLUBLES − PEQUEÑO TAMAÑO (CANALES) − DISPONEN DE UN SISTEMA DE TRANSPORTE ESPECÍFICO (sustancias tamaño medio-nutrientes, grandes-proteínas)  LOS PSICOFÁRMACOS/DROGAS DEBEN CUMPLIR ALGUNO DE ESTOS TRES REQUISITOS

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.1.- DISTRIBUCIÓN  EN EL SISTEMA NERVIOSO  BHE & BHR −HASTA AHORA ESTO SE HA LOGRADO DISEÑANDO FÁRMACOS DE PEQUEÑO TAMAÑO Y NATURALEZA LIPOFÍLICA (LIMITA LA DISPONIBILIDAD  SOLO EL 2 - 10 % DE LOS PSICOFÁRMACOS POTENCIALES CUMPLEN ESTE REQUISITO). − MÁS RECIENTEMENTE SE INVESTIGAN OTROS PROCEDIMIENTOS PARA CONDUCIR SUSTANCIAS HIDROFÍLICAS DE CONSIDERABLE TAMAÑO −USURPAR SISTEMAS DE TRANSPORTE (nutrientes) −USURPAR RECEPTORES ESPECIALIZADOS EN ADENTRAR SUSTANCIAS DE GRAN TAMAÑO (PROTEÍNAS) AL ENCÉFALO (nanopartículas rellenas con el fármaco)

Análisis conceptual de la Psicofarmacología ÓRGANO DIANA

ENTRADA ACCIÓN SALIDA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

3.2.- MECANISMOS DE ACCIÓN DE LAS SUSTANCIAS PSICOACTIVAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Análisis conceptual de la Psicofarmacología 3.2.- MECANISMOS DE ACCIÓN DE LAS SUSTANCIAS PSICOACTIVAS  ÓRGANO DIANA  BIODISPONIBILIDAD

 EFICACIA (CANTIDAD MOLÉCULAS)

Y RAPIDEZ CON QUE UN FÁRMACO

LLEGA HASTA EL TEJIDO SOBRE EL

QUE ACTÚA (A SU DIANA

TERAPÉUTICA)

₋ ABSORCIÓN (VÍA

ADMINISTRACIÓN, IONIZACIÓN,

LIPOSOLUBILIDAD)

₋ DISTRIBUCIÓN (PROTEÍNAS

TRANSPORTADORAS, BARRERAS)