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Tema 5:
ANTIPSICÓTICOS
Los antipsicóticos (AP), también llamados neurolépticos (NL), constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza química muy heterogénea que actúan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2.
Se les denominó NL debido a los efectos neurológicos que producían:
- Quietud emocional.
- Retraso psicomotor.
- (^) Indiferencia afectiva.
En la actualidad el término neuroléptico va siendo sustituido por agente AP. Los agentes AP se clasifican en:
- (^) AP clásicos, convencionales o típicos.
- Nuevos AP atípicos.
1. HISTORIA
(Repasar tema 1)
Clorpromacina (1950-2): presentó una acción favorable sobre las manifestaciones alucinatorias y delirantes de las esquizofrenias; y sobre diversos estados de agitación especialmente la maníaca.
Haloperidol (1958)
2. SÍNDROME NL
Los efectos farmacológicos centrales (primarios) de la clorpromacina constituyen el denominado síndrome neuroléptico. Consiste en:
- Un cuadro de sedación.
- Lentificación psicomotora y emocional.
- Supresión de movimientos espontáneos y de conductas complejas.
- Reducción de la iniciativa y del interés en el medio.
- Mantenimiento de funciones intelectuales.
3. CARACTERÍSTICAS
- Psicosis indica un síntoma (no es una enfermedad).
- Se asocia a una variedad de condiciones:
- Pérdida de contacto con la realidad.
- Defectos graves en la percepción de la misma.
- Entre las enfermedades mentales que se manifiestan por estados psicóticos, la esquizofrenia es la más frecuente.
- La incidencia en la población de la esquizofrenia es del 1%.
4. TIPOS DE ESQUIZOFRENIA
- Tipo I: esquizofrenia con signos positivos.
- Delirio
- Alucinaciones.
- Agitación
- Descontrol emocional.
- Se le ha asociado a hiperactividad del sistema dopaminérgico.
- Tipo II: esquizofrenia con signos negativos.
- (^) Falta de reacciones emocionales (el llamado aplanamiento afectivo)
- Desprendimiento del sujeto de su ambiente
- Incapacidad para experimentar placer
- Falta de energía, retardo psicomotor,…
- No presentan alucinaciones o delirios graves.
- Es una alteración neurodegenerativa.
- Menor tamaño cerebral.
- Mayor volumen ventricular.
- Alteraciones anatómicas en los lóbulos frontal y temporal.
- Hemisferio izquierdo.
- Aparecen a edades tempranas y de manera insidiosa.
5. CLASIFICACIÓN DE LOS AP
7. ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AP DE 1ª GENERACIÓN
a. Acción AP y NL
- Antagonista dopaminérgico: bloqueo D2, D3 y D4 y en menor medida D1 y D5.
- Antagonista serotoninérgico: bloqueo de receptores 5TH2.
- Antagonista histaminérgico: bloque de receptores H1.
- Antagonista colinérgico: bloqueo de receptores muscarínicos.
- Acción sobre los neuropéptidos: aumento de las endorfinas y encefalinas.
b. Acciones neuroendocrinas
- Aumento de la secreción y liberación de prolactina.
- (^) Reducción de la secreción de FSH y LH (en varones se reducen los andrógenos).
- Reducción de la secreción de GH:
c. Acciones farmacológicas en el tronco cerebral
- Actividad antiemética (sensación de vómito).
- Depresión respiratoria.
d. Efectos vegetativos
- Bloqueo periférico de receptores dopaminérgicos, colinérgicos, serotoninérgicos.
e. Acciones neuro – psico – farmacológicos.
- Inhibición de la reacción de atención y vigilia.
- Inhibición de las respuestas condicionadas de evitación y escape.
- Reducción de ondas rápidas cerebrales (α y β), e incremento de las lentas (δ).
- Disminución del umbral convulsivo.
8. OTRAS ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AP TÍPICOS
a. Efecto AP sobre síntomas positivos
- Los efectos AP van apareciendo lentamente a medida que el tratamiento avanza.
- La agitación y la inquietud van disminuyendo.
- La comunicación con los demás y con el medio se va incrementando.
- Las conductas impulsivas o agresivas van desapareciendo.
- Las alucinaciones, delirios y desorganización del pensamiento, van disminuyendo.
- Los síntomas positivos responden mejor que los negativos.
- El efecto AP de los NL no se establece hasta las 2 o 3 semanas de tratamiento.
- Manifestándose plenamente a las 6 meses.
b. Acción sedante y efecto ansiolítico de las AP
- Tienen un buen efecto sedante.
- Nunca se van a usar para tratar cuadros de ansiedad.
- Los agentes de baja potencia AP tienen un importante efecto sedante.
- El efecto sedante se produce preferentemente al inicio del tratamiento.
- Este efecto se puede considerar en dos categorías:
- Sedación específica: es la relativa a una inhibición psicomotora en pacientes agitados, excitados o con agresividad.
- Sedación no específica: que se traduce por un cierto grado de somnolencia.
c. Efectos vegetativos
- El bloqueo de los receptores α – adrenérgicos produce:
- Congestión nasal.
- Dificultades eyaculatorias
- Hipotensión ortostática.
- Sequedad de boca.
- Midriasis (dificultad en la acomodación visual).
- Atonía gastrointestinal (estreñimiento).
- Retención urinaria (inflamación prostática).
d. Efectos endocrinos y metabólicos.
- Metabolismo de distintas hormonas.
- Afecta a la secreción de GH (hormona del crecimiento)
- Gonadotropinas.
- TSH (hormona tirotropa).
- ACTH (hormona adrenocorticotropa)
- ADH (hormona antidiurética) (+).
- La prolactina (+)
- En la mujer:
- Galactorrea, anomalías en el ciclo menstrual, anemorrea, hipogonadismo.
- En el hombre:
- (^) Galactorrea y dificultad en la erección.
- Aumento de peso.
- Temblor, rigidez y bradicinesia.
- Trastorno de la marcha, del lenguaje y de la escritura.
- Trastornos mentales
- Disminución de la actividad mental o elentecimiento (bradifrenia) y ‘alteraciones cognitivas’.
- Frecuencia 50%
- Reacciones tardías
- Distonía tardía
- Una discinesia bucofacial, con movimientos de coreoatetosis o distonía generalizada.
- Su aparición suele suceder después de:
- Meses o años de tratamiento.
- Después de suspender el tratamiento.
- (^) Acatisia tardía
- Otros efectos neurológicos.
- Síndrome neuroléptico maligno. Cursa con:
- Parkinsonismo agudo.
- Catatonia
- Temblor
- Alteraciones de la frecuencia cardiaca y la presión arterial.
- Aumento de la temperatura corporal. 9. INDICACIONES TERAPÉUTICAS (Clásicos)
a) Son utilizados en un amplio número de situaciones que cursan con síntomas psicóticos del
tipo de:
- Alucinaciones
- Delirios
- Paranoia.
- Agitación
- Hostilidad
- Agresividad
- Insomnio
- Catatonia
b) En la esquizofrenia tanto en fase aguda como en el tratamiento de mantenimiento:
.1 En la fase aguda (objetivos): Supresión de los síntomas, tratamiento de los trastornos
de conducta, remisión del episodio.
.2 Fase aguda (características):
- La eficacia (clásicos): 60 – 70%
- Mantenimiento del fármaco durante 3 semanas.
- Actúan sobre síntomas positivos: ideación delirante, alucinaciones, trastornos formales del pensamiento.
- Mejoran la conducta psicomotora patológica, la agitación y los trastornos del sueño.
- Efectos muy limitados sobre los síntomas negativos, los síntomas afectivos y los cognitivos.
.3 Fase de mantenimiento: procurar que no existe ningún brote.
.4 Trastorno esquizofreniforme.
Las características esenciales del trastorno esquizofreniforme son idénticas a las de la esquizofrenia con la excepción de las dos diferencias siguientes: la duración total de la enfermedad (incluidas las fases prodrómica, activa y residual) es de al menos 1 mes, pero de menos de 6 meses y no se requiere que exista deterioro de la actividad social o laboral durante alguna parte de la enfermedad (aunque puede haberlo).
.5 Trastorno esquizoafectivo.
La característica esencial del trastorno esquizoafectivo es un período continuo de enfermedad durante el que se presenta en algún momento un episodio depresivo mayor, maníaco o mixto, simultáneamente con síntomas que cumplen el criterio para la esquizofrenia. Además, durante el mismo período de enfermedad ha habido ideas delirantes o alucinaciones durante al menos 2 semanas, sin síntomas afectivos acusados. Finalmente, los síntomas afectivos están presentes durante una parte sustancial del total de la duración de la enfermedad.
.6 Trastorno psicótico agudo.
.7 Trastorno delirante.
- El inicio del tratamiento con clozapina mostró un descenso importante de los efectos extrapiramidales.
- (^) Esta situación marca la época de la 2ª generación de los fármacos AP.
13. AP ATÍPICOS DE 3ª GENERACIÓN
- Nacen con la intención de producir menos efectos extrapiramidales.
- Menos discinesias tardías.
- Ser eficaces sobre síntomas positivos y negativos.
- Ser eficaces en pacientes resistentes al tratamiento.
- La aceptación por parte del paciente es mayor.
- Mejoran la integración socio – laboral.
- Se pretende que sean los fármacos de 1ª elección.
Aripiprazol:
- Neuromodulador del sistema dopamino – serotonina.
- Buena absorción oral.
- Biodisponibilidad del 87%.
- La dosis se equilibran a los 14 días.
- Indicaciones terapéuticas.
- Esquizofrenia aguda.
- Prevención de recaídas esquizofrénicas.
- Esquizofrenia resistente a otros AP
- Trastorno afectivo bipolar.
- Enfermedad de Alzheimer con síntomas psicóticos.
