¡Descarga Psicoestimulants y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!
TEMA 8: PSICOESTIMULANTS
PSICOESTIMULANTS ANFETAMÌNICS
Mecanisme d’acció: agonistes funcionals monoaminèrgics potent! (bloqueig potent de les bombes de recaptació de la NA i la DA) es dona molt en TDAH.
Agonisme funcional:* a les monoamines, pot tenir perfil addictiu NA**:
- Ansietat - Hipertensió - Taquicardia - Pseudocolinèrgics
- Cardiotoxicitat - Agitació - Activació motora - Glaucoma DA**
- Hipomania - Activació general - Psicosis - Abús i dependència 5-HT:
- Inquietud (5-HT2) - Insomni (5-HT2) - Acatisia (5-HT2) - disfuncions sexuals (5-HT2)
- Agitació mental (5-HT2) - Nausees, vòmits, augment mobilitat gastrointestinal (5-HT3)
*Mecanismes d’acció, efectes terapèutics // **Mecanismes d’acció terapèutics
METILFEDINAT Agonista monoaminergic. És l’únic al nostre país, al 1999 es van prohibir les amfetamines
Absorció: v.o: bona, presentacions retard v.t: pegats (9h). Menys efectes adversos. No disponible a Espanya Distribució t.màx: 1-2h. 15% fixació proteïnes plasmàtiques. T1/2: 1-2 h (nens); 2,5-3,5h (adults) dosis cada 8-12h. Ultima a les 17h. Metabolisme No metabolisme. Bastant sostenible per gent amb patologies hepàtiques. Excreció Renal Indicacions Trastorn per dèficit d’atenció amb hiperactivitat (TDAH): tractament elecció (milloria 75% pacients), si el tractament no es sostenible, es passa a segona línia de tractament: antidepressius tricíclics. (combinar amb psicoteràpia) pot Narcolèpsia (no es pot fer cap tipus de psicoteràpia)
Depressions refractaries, especialment en ancians. (hi ha antidepressius que toquen una mica la dopamina i són mes efectius sobretot per a gent gran, si no hi ha prou es dona aquest toc de dopamina Agressivitat en nens (no és 1ª opció, la primera és: ISRS-fluoxetina) Autisme infantil TOC Trastorn del comportament per causa orgànica en ancians. (es donen dosis + baixes) Contraindicacions Tics o síndrome de Gilles de la Tourette (ja que agreuja el problema) Ansietat Anorexia (promou la pèrdua de gana) Obstrucció gastrointestinal Antecedents familiars de síndrome de Gilles de la Touret o tics periòdics No associar amb IMAO: (de la que tenim a Espanya de clàssics els que fa es el mateix efecte, sinó multiplicaríem encara més)
- Hipertensió
- Hemorràgia cerebral
- Psicosis tòxica greu Trastorn psicòtic Patologies cardiovasculars e hipertensió (per mecanisme d’acció) Hipertiroïdisme Epilèpsia Glaucoma (toca NA) Seguretat Índex terapèutic mig- baix. Prescripció dosis baixes per evitar eufòria i dependència (protocol: ús de dosis progressives per quedar-se a la mínima dosis terapèutica amb resposta) Acumulació en ancians i persones amb insuficiència hepàtica (ja que el seu metabolisme esta lentificat i el metabolisme i excreció es lentifica) Intoxicació. Síndrome confusional, amb taquicàrdia, hipertensió i convulsions. Atenció mèdica urgent. Pot causar mort per problemes cardiovasculars. Dosis altes i supressió brusca poden desencadenar un episodi psicòtic amb: al·lucinacions, paranoia, agressivitat, comportament estereotipat. Solen remetre amb abstinència o no consum. Fer pauta de retirada Efectes adversos Inquietud Ansietat - Dolor y espasmes abdominals
Contraindicacions Alteracions pressió arterial Problemes urinaris (en general i sobretot retenció urinària) Convulsions Trastorn bipolar Idees de suïcidi Glaucoma de angle tancat Seguretat Índex terapèutic mig-mig. Instauració gradual de la dosis per millorar la tolerabilitat Millora la ansietat (si té dèficit NA) associada al TDAH Intoxicació:
- Somnolència - Taquicàrdia - Agitació, hiperactivitat
- Ansietat - Símptomes gastrointestinals - Convulsions Efectes Adversos Sequedat de boca Cefalea Estrenyiment Fatiga Nàusees i vòmits Insomni Disminució de la gana Pèrdua pes
Taquicàrdia Palpitacions Hipotensió ortostàtica Vertigen Retenció urinària Priapisme Impotència Dermatitis
Tots son post menys alpha2. MODAFANIL Agonista funcional glutamatèrgic i adrenèrgic (augment de l’alliberació de GLU i agonista α1-NA) – puja excitació-- Antagonista funcional GABA (disminució alliberació de GABA) –baixa inhibició-- Puja activitat jugant amb GABA i glutamat, i una mica de NA. (agonista NA, fa diana química amb alpha1) Absorció Bona. v.o Distribucció Extensa. T.max: 3-4h. 61-65% fixació a proteïnes plasmàtiques. T1/2: 12-15h Metabolisme Hepàtic: CYP2C19, CYP1A i CYP3A4. Inhibidor del CYP2C9. Inductor del CYP3A4 (tolerància farmacocinètica) Excreció Renal Indicacions Narcolepsia (efecte a les 4-6 setmanes del tractament)
Apnea del son Trastorn del son per torns laboral (millor melatonina) Hipersomnolència diürna infermetats neuropsiquiatries Depressió amb resposta parcial a antidepressius (si falta aquest psicoestimulant, sobretot en gent gran, una mica al mati- complement) Contraindicacions Hipertròfia ventricular esquerre Prolapse de vàlvula mitral Isquèmia miocàrdica Trastorn psicòtic Seguretat Índex terapèutic mig-mig. Intoxicació. Insomni total, alteracions cardiovasculars i digestives i excitació del SNC. Hospitalització i vigilància mínima durant 48h. Amb precaució en alteracions cardiovasculars, hepàtiques i trastorns psicopatològics: psicòtics, afectius, adictius, d’ansietat (control periòdic) Pot reduir l’efecte d’anticonceptius hormonals No sembla presentar efectes addictius a dosis terapèutica, per què cal aquesta estimulació. Efectes adversos Ansietat, nerviosisme Cefalea Dolor d’esquena Insomni Dispepsia Nàusees Sequedat de boca Taquicardia, palpitacions
- Amnesia Anorexia Astenia Diarrea Mareig Disnea Tremolors Discinesia Ambliopia
Genèric Comercial Dosis (mg/dia) Atomoxetina Strattera ® 40- Modafinilo Modiodal ® 100-
