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Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas
Penicilinas naturales: ❖ Penicilina V ❖ Penicilina G ❖ Penicilina G Benzatínica Actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en la intervención de la transpeptidación Administración ❖ Penicilina V: Oral ❖ Penicilina G: IV ❖ Penicilina G Benzatínica: IV- IM Producción de enzimas beta-lactamasas que inactivan las penicilinas, cambios en las proteínas de unión a penicilina en las bacterias que reducen su afinidad por el antibiótico, y sistemas de expulsión de los antibióticos desde el interior de las bacterias Cocos gram (+) ▪ Streptococo pneumoniae ▪ Streptococo piogenes Cocos gram (-) ▪ Neisseria gonorroae ▪ Neisseria meningitidis Espiroquetas ▪ Treponema pallidum (sifilis) ▪ Treponema pertenue ❖ Nefritis ❖ Diarrea ❖ Hipersensibilidad ❖ Hematotoxicidad ❖ Neurotoxicidad Penicilinas de espectro amplio Penicilinas antipseudomonas ❖ Ureidopenicilinas ❖ Carboxilpenicilinas Aminopenicilina ❖ Amoxicilina ❖ carboxilpenicilinas Administración: ❖ Amoxicilina: oral ❖ Antipseudomonas y carboxilpenicilinas: Vía intravenosa Bacilos gram (+) ▪ Listeria monocitogene s Bacilos gran (-) ▪ Proteus mirabilis ▪ Salmonella typhi ▪ Escherichia coli ▪ Haemophilus influenzae Cocos gram (+) ▪ Enterococos Penicilinas antiesfiloscócica ❖ Meticilina ❖ Oxacilina ❖ dicloxacilina Administración: Intravenosa Infecciones por aerobios grampositivos ybacilos gramnegativos ▪ Enterococos ▪ Espiroquetas ▪ H. pylori ▪ H. influenzae ▪ E. coli ▪ Listeria monocytogenes ▪ Salmonella ❖ Nefritis ❖ Reacciones alérgicas ❖ Hipersensibilidad ❖ Hematotoxicidad ❖ Neuropatía ❖ Nefritis ❖ Diarrea ❖ Hipersensibilidad ❖ Hematotoxicidad ❖ Neurotoxicidad ❖ Reacciones alérgicas ❖ Colitis ❖ Candidiasis
Inhibidores de la pared celular
Cefalosporina primera generación ❖ Cefazolina ❖ Cefadroxilo ❖ Cefalexina ❖ Cefalotina ❖ Cefapirina ❖ Cefradina Actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en la intervención de la transpeptidación Administración: IV- IM ❖ Cefazolina ❖ Cefapirina Oral ❖ Cefadroxilo ❖ Cefalexina ❖ Cefalotina ❖ Cefradina Se debe a la hidrolisis del anillo betalactámico por B- lactamasas o la afinidad reducida por las proteínas de unión a penicilinas Cocos gram (+) ▪ Staphylococcus aureus ▪ Staphylococcus epidermides ▪ Streptococos pneumoniae ▪ Streptococo piogenes ▪ Estreptococo anaerobicos Bacilos gram (-) ▪ Escherichia coli ▪ Klapsiella pneumoniae ▪ Proteus mirabilis ▪ Reacciones alérgicas ▪ Respuesta anafiláctica ▪ Sx. De Stevens-Johnson ▪ Toxicidad ▪ Necrosis epidérmica ▪ Nefrotoxicidad Cefalosporina segunda generación ❖ Cefaclor ❖ Cefamandol ❖ Cefonicida ❖ Cefuroxima ❖ Cefprozil ❖ Loracarbef ❖ Ceforanida ❖ Cefotetan Administración: IV- IM ❖ Cefuroxima ❖ Cefamandol ❖ Cefotetan ❖ Cefoxitina Oral ❖ Cefaclor ❖ Cefuroxima Se debe a la hidrolisis del anillo betalactámico por B- lactamasas o la afinidad reducida por las proteínas de unión a penicilinas Cocos gram (+) ▪ Staphylococcus aureus ▪ Streptococos pneumoniae ▪ Streptococo pyogenes ▪ Estreptococo anaerobicos Cocos gram (-) ▪ Neisseria gonorrhoae Bacilos gram (-) ▪ Enterobacter aerogenes ▪ Escherichia coli ▪ Haemophylus influenzae ▪ Klapsiella ▪ pneumoniae ▪ Proteus mirabilis Cefalosporina tercera generación ❖ Ceftibuten ❖ Cefotaxima ❖ Ceftriaxona ❖ Ceftazidima ❖ Cefoperazona Administración: Oral ❖ Ceftibuten IV- IM ❖ Cefotaxima ❖ Ceftriaxona ❖ Ceftazidima ❖ Cefoperazona Se debe a la hidrolisis del anillo betalactámico por B- lactamasas o la afinidad reducida por las proteínas de unión a penicilinas Cocos gram (+) ▪ Streptococos pneumoniae ▪ Streptococo pyogenes ▪ Estreptococo anaerobicos Cocos gram (-) ▪ Neisseria gonorrhoae Bacilos gram (-) ▪ Enterobacter aerogenes ▪ Escherichia coli
❖ Meropenem intervención de la transpeptidación ▪ Enterococcus faecalis Bacilos gram(+) ▪ Listeria monocytogenes Cocos gram (-) ▪ Neisseria gonorrhoeae ▪ Neisseria meningitidis Bacilos gram (-) ▪ Ascinetobacter spp. ▪ Citrobacter ▪ Enterobacter spp. ▪ Escherichia coli ❖ convulsiones Monobactamicos ❖ Aztreonam Alteran la síntesis de la pared celular bacteriana, son únicos debido a que el anillo β-lactámico no se fusiona a otro anillo Administración: IV- IM Posee un bajo potencial inmunogénico y muestra una pequeña reactividad cruzada con los anticuerpos inducidos por otros beta-lactámicos. ❖ Grampositivos ❖ Anaerobios ❖ Enterobacterias ❖ Gramnegativos ❖ Flebitis ❖ Exantema cuétano ❖ Función hepática anormal Lipopeptidos ❖ Daptomicina Interacción con la pared celular causando despolarización y disrupción de la integridad de la membrana Administración: Intravenosa Eliminación : renal Microorganismos sin peptidoglucano en su pared celular o es impermeable a los fármacos: ▪ Actividad de B- lactamasa ▪ Disminución de la permeabilidad del fármaco ▪ Alteración del PBP Cocos garam (+) ▪ Streptococo pyogenes ▪ Staphylococcus aureus ▪ Enterococcus faecium ▪ Streptococos pneumoniae ▪ Enterococcus faecalis Bacilos gram (+) ▪ Corynebacterium jeikeium ❖ Endocarditis ❖ Miopatía ❖ Rabdomiólisis ❖ Transaminasas hepáticas ❖ Mialgias Glucopéptidos: ❖ Teicoplanina ❖ Vancomicina ❖ Oritovanciana Inhibe la síntesis de la pared bacteriana Administración: Intravenosa Eliminación : renal Producción de enzimas beta-lactamasas que inactivan las penicilinas, cambios ❖ Hombre rojo ❖ Flebitis ❖ Nefrotoxicidad ❖ ototoxicidad ❖ Ototoxicidad ❖ Nefrotoxicidad ❖ Parálisis neuromuscular
❖ Dalbavancina en las proteínas de unión a penicilina en las bacterias que reducen su afinidad por el antibiótico, y sistemas de expulsión de los antibióticos desde el interior de las bacterias ❖ Reacciones alérgicas Inhibidores de la síntesis proteica
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas
Tetraciclinas ❖ Democlociclina ❖ Doxiciclina ❖ Minociclina Entran a los microorganismos susceptibles mediante difusión Pasiva Por un mecanismo de transporte dependiente de energía de las proteínas exclusivo de la membrana citoplásmica interna de las bacterias. Administración : Oral : ❖ Tetraciclina ❖ Doxiciclina ❖ Minociclina Intravenosa ❖ Doxiciclina ❖ Minociclina Eliminación : ❖ Renal ❖ Hepatico ❖ Biliar Ocurre de manera natural por alteración en la bomba de eflujo que expulsa el fármaco Inactivación enzimática ❖ Bacterias grampositivas Bacterias gramnegativas ❖ Protozoarios ❖ Espiroquetas ❖ Micobacterias ❖ Especies atípicas ❖ Molestias gástricas ❖ Efectos en tejidos calcificados ❖ Hepatotoxicidad ❖ Fototoxicidad ❖ Disfunción vestibular ❖ Pseudotumor cerebral ❖ Contraindicaciones en embarazos, lactancia y niños Glicilciclinas ❖ Tigerciclina Unión de forma reversible a la subunidad ribosómica 30S e inhibir la síntesis de proteínas bacterianas Administración : ❖ Intravenosa Eliminación : ❖ Biliar ❖ Fecal Atribuye de forma primaria a la expresión excesiva de bombas de eflujo. ❖ Estafilococos resistentes a meticilina ❖ Estreptococos resistentes a múltiples fármacos ❖ Nauseas ❖ Vómitos ❖ Pancreatitis Aguda ❖ Fotosensibilidad ❖ seudo-tumor cerebral
translocación de la síntesis de proteínas ❖ Eritromicina ❖ Azitromicina Excreción: ❖ Hepatico ribosómica 50S para el antibiótico ❖ Presencia de esterasas de eritromicina
- Pseudomona aeruginosa
- Yersinia pestis ❖ Interacciones farmacológicas Fidaxociclina Actúa sobre la subunidad sigma de la polimerasa de ARN, altera la transcripción bacteriana, poniendo fin a la síntesis de proteínas Administración: Oral No posee resistencia Aerobios granpositivos Anaerobios grampositivos Nauseas Vomitos Dolor abdominal Hipersensibilidad Anemia Nuetropenia Cloranfenicol Se une de forma reversible a la subunidad ribosómica bacteriana 50S e inhibe la síntesis de las proteínas en la reacción de la peptidil transferasa Administración: Intravenosa presencia de enzimas que inactivan a cloranfenicol Disminución de la capacidad para penetrar el microorganismo y alteraciones en el sitio de unión al ribosoma. ❖ Clamidias ❖ Rickettsias ❖ Espiroquetas ❖ Anaerobios ❖ El fármaco es sobre todo ❖ bacteriostático ❖ Anemias ❖ Síndrome de bebe gris ❖ Interacciones farmacológicas Clindamicina Se unen de forma irreversible a un sitio en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, con lo que inhibe los pasos de translocación de la síntesis de proteínas Administración: ❖ Oral ❖ Intravenosa Eliminación ❖ Orina ❖ Biliar Presencia de esterasas relacionadas con plásmido en microorganismos gramnegativos como las Enterobacteriaceae Anaerobios gramnegativos ❖ Especies de bacteroides ❖ Diarrea ❖ Colitis seudomembranosa ❖ Exantema cutáneo ❖ Acumulación por afecciones en excreción
Quinupristina/dalfopristina Dalfopristina altera el alargamiento al interferir con la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica. Quinupristina previene el alargamiento y causa la liberación de cadenas peptídicas incompletas. Administración: Intravenosa Presencia de una enzima ribosómica que metila el sitio objetivo de ARN ribosómico 23S bacteriano puede interferir en la unión de quinupristina Acetiltransferasa relacionada con plásmido inactiva dalfopristina Cocos gran positivos ❖ E. faecium ❖ Enterococcus resistentes a vancomicina ❖ Irritación venosa ❖ Hiperbilirrubinemia ❖ Artralgias ❖ Mialgias ❖ Toxicidad Oxazolidinonas ❖ Cloranfenicol ❖ Quinuspristina se unen al ARN ribosómico 23S bacteriano de la subunidad 50S, con lo que se inhibe la formación del complejo de inicio de 70S y traducción de proteínas bacterianas. Administración : Oral IV Eliminación: Renal Hepático Heces Reducción en la unión en el sitio objetivo. Reducción de la susceptibilidad Resistencia en S. aureus y especies de Enterococcus No hay resistencia cruzada con otros inhibidores de la síntesis de proteínas. Grampositivos ❖ Estafilococos ❖ Estreptococos ❖ Enterococos ❖ Corynebacterium ❖ Listeria monocytogenes ❖ Mycobacterium tuberculosis ❖ Alteración gastrointestinal ❖ Náusea ❖ Diarrea ❖ Cefalea ❖ Exantema Quinolonas Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas Trimetropim- Sulfametoxazol Inhibidor de dihidrofolato reductasa bacteriana Administración: Oral Se debe a la presencia de una dihidrofolato reductasa alterada que tiene una menor afinidad por trimetoprim Fármaco de elección para pneumocystis jirovecci, toxoplasmosis y nocardiosisi ❖ Deficiencia de acido fólico ❖ Anemia megaloblástica ❖ Leucopenia ❖ Granulocitopenia ❖ Hiperpotasemia Nitrofurantoína Inhibición de la síntesis de ácido Administración: Oral Eliminación : renal Modificación enzimática: Algunas ITU inferior por grampositivos o ❖ Náuseas ❖ Vomito
levofloxacaina ❖ 4ta generación: Gemifloxacina Gatifloxacina Moxifloxacina ▪ Menor acumulación ▪ Degradación de fluroquinolona Profilaxis para ántrax (ciprofloxacina) ▪ ITU inferior Antimicobacterianos Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Indicaciones terapéuticas Reacciones adversas Tratamiento para tuberculosis ❖ Etambutol ❖ Piranzinamida ❖ Isoniazida ❖ Rifampicina Etambutol: Inhibe arabinosa transferasas micobacterianas Piranzinamida: elimina micobacterias en espacio intracelular Iosinazida: inhibición del acido micólico conduce a la alteración de la pared bacteriana Rifampicina : Se une a la subunidad B de polimerasa del ARN e inhibe la síntesis del ADN Administración: Oral Eliminación: Renal La resistencia sigue a mutaciones cromosómicas: ▪ Mutacion del KatG ▪ Mutaciones de proteínas de trasnportador acilo ▪ Sobreexpresión de la enzima InhA ▪ Mycobacterium avium ▪ M. kansasii ▪ M. tuberculosis ▪ Meningococos ▪ profilaxis de H. influenza ▪ Staphyloccocus ❖ Hepatitis ❖ Neuropatía periférica ❖ Convulsiones ❖ Hipersensibilidad ❖ Exantemas ❖ Fiebre ❖ Nistagmo ❖ Ataxia Tratamiento para Lepra ❖ Dapsona ❖ Clofazimina Inhibe la síntesis del folato Administración : oral Eliminación : Renal Ocurrir si las bacterias o células inmunitarias mutan para desarrollar mecanismos que les permiten resistir el efecto de la dapsona ▪ M. Leprae ▪ Pneumocystis Jirovecii ▪ M. Tuberculosis ❖ Hemolisis ❖ Metahemoglobina ❖ Neuropatía periférica ❖ Diarrea
