Antimicrobiano MECANISMO)DE)ACCIÓN ESPECTRO INDICACIÓN TOXICIDAD RESISTENCIAS EJEMPLOS
Fosfomicina
Analogo0estructural0del0PEP0pero0no0
actúa0como0ligando0entre0la0parte0
proteica0y0glucícida0al0formarse0el0
Peptido:glucano,0así0no0se0forma0de0
manera0correcta0la0pared0celular.
Amplio
Infecciones0urinarias0no0
complicadas.
Baja
Cambios0en0el0mecanismo0de0transporte0
hacia0el0interior0bacteriano0y0
modificaciones0en0la0piruvil0transferasa.
Monurol
Cicloserina
Analogo0estructural0de0la0D:alanina,0
la0cicloserina0en0lugar0de0la0D:alanina0
no0forma0de0manera0correcta0el0
peptido:glucano.
Amplio
Segunda0linea0de0acción0en0
la0tuberculosis.0Siempre0se0
dan0combinados0con0otros0
antituberculosos.
Neurotóxico
Por0modificación0de0la0diana0y0falta0de0
penetración0celular.
Helpocerin
Bacitracina
Evitación0de0la0desfosforilación0del0
Bactoprenol.
Gram0+
Para0vía0tópica0e0
infecciones0oftálmicas.
Nefrotóxico
Derminose0triantiótico
Friulimicina0B Evita0la0desforilación0del0bactoprenol.
Gram0+0resistentes0a0otros0
antibióticos.
Sólo0vía0intravenosa.
Vancomicina
Ototoxicidad0y0nefrotoxicidad.0
(no0frecuentes0a0dosis0
correctas).0Alergia0a0la0
vancomicina0=0Sindrome0del0
Hombre0Rojo0que0puede0
evitarse0con0una0lenta0
administracion.
Teicoplanina
Menor0nefrotoxicidad0que0la0
vancomicina
Targocid
Penicilina
Amplio,0a0excepcción0de0las0
bacterias0productoras0de0β:
lactamasas,0cuyo0efecto0a0sido0
evitado0con0las0Penicilinas0
resistentes0a0las0penicilinasas000
(0destacamos0la0β:lactamasa)00
estas0son0Penicilinas0
Semsintéticas(una0de0ellas0es0
la0Amoxicilina0una0amino0
penicilina0semisintética).
reistententesa0a0
penicilinasas0que0pueden0
ser0resistentes0a0ph0acido0o0
sensibles0a0ph0acido.0De0
amplio0espectro0o0
aminopenicilinas0que0son0
efectivas0tanto0para0gram0
+0como0opara0gram0:0ya0
que0el0grupo0amino0
permite0la0entrada0hacia0el0
interior0celular.0Y0las0anti:
pseudomonas0que0son0
resistentes0a0penicilinas0en0
general.
Algunas0personas0que0
presentan0una0reaccion0de0
hipersenbilidad0hacia0la0
penicilina.
Resistente0a0penicilinasas:0
Cloxacilina,0de0amplio0
espectro:0Clamoxil,0
Amoxicilina,0Anti:
pseudomonas:0Unasyn,00
Cefalosporina
1º)Generación:0Esprectro0
moderado0frente0a0Gram0+.000
2ª)Generación:0Gram0+0y0
moderado0frente0a00Gram0:.000
3ª)Generación:0Amplio0
espectro,0atraviesan0bien0la0
barrera0hematoencefálica.00000
4ª)Generación:0Amplio0
espectro0y0resistencia0a0las0β:
Lactamasas.0)5ª)Generación):0
amplio0espectro0con0una0gran0
actividad0Anti:SAMR.06ª)
Generación:
La03ª0gneración0atraviesa0
la0barrera0hemaencefálica.00
4ª0generación0usada0para0
infecciones0nosocomiales0
e0infecciones0graves0en0
inmunodeprimidos.
Nefrotóxicas.0En0convinación0
con0aminoglucósidos0son0mas0
efectivas0ya0que0tienen0un0
efecto0sinérgico.
Primera0Generación:0
Cefazolina,0Segunda0
generación:0Cefoxitina,0
Tercera0generación:0
Ceftazidima
Monobactámico
Espectro0reducido00a0Gram0:.
No0tienen0ventajas0frente0
a0las0cefalosporinas0de04ª0y0
5ª0generación.0
Aztreonam
Carbapenémicos
Amplio0espectro,0excepto0a0
patógenos0intracelulares0ya0
que0no0penetra0en0la0células0
eucariotas.0
Resistentes0a0las0β:
lactamasas.0Usado0en0
infecciones0nosocomiales.0
Se0convina0en0proporción0
1/10con0Cilastatina0que0es0
un0inhibidor0de0enzimas0
que0desnaturalzan0el0
antibiótico.
Se0usan0en0ambientes0
hospitalarios.
Imipenem,0Meropenem
Inhibidores0de0las0β:
lactamasas
Sin0acción0antibacteriana.
Aplicación0conjunta0con0β:
lactámicos.
Alergias0tipo010y040.0Se0forman0
eritremas,0diarreas,0nefritis,0
convulsiones…etc
Inhiben0las0β:lactamasas0uniendose0a0ellas0
de0forma0irreversible.0(0disminucion0de0
permeabilidad,0bobas0de0expulsión0activas,0
modificaciones0de0las0dianas0que0
preoducen0un0camnbio0en0la0afindad0por0
ellas,0produccion0de0enzimas0inactivadoras
Ácido0Clavulánico,0
Avibactam
Polimixina0B Vía0tópica0y0oftálmica. Muy0neurotóxico0y0nefrotóxico
Polimixina0E
Frente0a0Gram0:0muy0
resistentes
Algo0menos0tóxico0que0la0B Colistina
Daptomicina
Es0un0lipopétido0cíclico0cuyo00ác.0
Graso0se0introduce0en0la0membrana0
sin0romperla,0se0unen0entre0si0varias0
moléculas0de0Daptomicina0y0en0
presencia0de0Ca2+0cambian0la0
polaridad0de0la0membrana0al0facilitar0
la0salida0de0K+.
Gram0+
Rifamicinas
Se0une0a0la0subunidad0β0de0la0RNA0
polimerasa0DNA0dependiente0
impidiendo0la0unión0entre0los0dos0
nucleótidos.
Gram0+0y0algunas0Gram0:
Utilizada0para0infecciones0
intracelulares,0alcanza0
dosis0terapéuticas0en0LCR.0
Para0Tuberculosis,0
profilaxis0de0meningitis,0
endocarditis,0osteomielitis,0
brucelosis0y0algunos0casos0
de0colitis0
pseudomembranosa.
Hepatotóxico.0Rifampicinas0y0
rifabutinas0tiñen0de0rojo0los0
fluidos0corporales.
Mutaciones0cromosómicas0de0la0RNA0pol. Naftoquinona
Quinolonas0(Todas0de0
sintesis)
Inhiben0la0acción0de0la0
Topoisomerasa0II0(DNA0girasa)0y0la0
topoisomerasa0IV0en0consecuencia0
actúa0sobre0la0replicación,0reparación0
y0transcripción0del0DNA.
1º)generación:0Bacterias0Gram0:0
anaerobias0orales0y0de0poca0
penetración0a0tejidos.02ª)
generación:)Gram0:0anaerobias0
y0aerobias.03ª)generación:0
Todas0Gram0:0y0cocos0Gram0+0
aerobios.04ª)generacón:0Todas0
Gram0:0y0cocos0Gram0+0tanto0
aerobios0como0anaerobios.0
(AMPLIO0ESPECTRO)0
Distinguimos0ademas0entre0
fluoradas0(solo0para0gram0+)0y0
no0fluoradas0(de0mas0amplio0
espectro)
Suelen0ser0de0segunda0
elección0por0su0toxicidad.0
No0se0usa0en0niños.0Suelen0
ser0de0elección0en0muchos0
tipos0de0infecciones0
gracias0a0su0buena0
penetracion0en0tejidos0
(tras0haber0alterado0y0
estructura0qímica)0y0su0
amplio0espectro0de0acción.
0No0se0usa0en0niños.0Toxicidad0
gastrointestinal0(vómitos,0
diarreas..),0producción0de0
alergias0y0neurotóxico0(mareas0
cefaleas…)
Disminución0de0la0afinidad0de0la0diana,0
alteración0del0sistema0de0salida0del0
fármaco0y0alteraciones0en0la0permeabilidad0
hacia0el0fármaco.
Primera0generación:0Ácido0
nalidíxico.0Segunda0
genración:0
Norfloxacino,Ciprofloxacin
o.0Tercera0generación:0
Levofloxacino.0Cuarta0
generación:0Moxifloxacino.
Metronidazol
Al0entrar0en0la0célula0es0reducido0por0
reductasas,0los0productos0de0esta0
reacción0son0los0que0interaccionan0
con0el0DNA0fragmentádolo.
Únicamente0bacterias0
anaerobias.
Infecciones0severas0por0
anaerobios,0infecciones0
intraabdominales,0colitis0
pseudomembranosa0y0
vaginitis.
Toxicidad0producida0por0la0
salida0de0metabolitos0y0
ferroxidasas0al0morir0la0célula.
Disminución0de0la0captación0del0fármaco0y0
eliminación0de0los0metabolitos0tóxicos.
Tetraciclinas
Efecto0bacteriostático.0
Especialmente0efectivo0
para0bacterias0de0vida0
intracelular.
Colitis0pseudomenbranosa,0
hepática0y0renal.0Mancha0los0
dientes0de0forma0irreversible.0
Se0acumula0en0los0huesos0e0
impide0el0desarrollo0óseo,0no0
debe0dasele0a0niños.
Expulsion0del0fármaco0por0un0antiporte0de0
H+,0disminución0de0la0permeabilidad0por0
cambios0en0las0porinas0y0protección0del0
ribosoma0por0proteinas0citoplasmáticas0
que0lo0cubren.0(resistencias0de0codificación0
plasmídica,0transferibles.)
Tetraciclina,0
Clortetraciclina,0
Oxitetraciclina,0Doxiciclina.
Glicilglicinas
Indicado0para0infecciones0
cutaneas0y0óseas0
complicadas,0cubre0
anaerobios.
Tigeciclina
Inductores0de0
errores0en0la0lectura.
Aminoglucósidos
Se0une0a0la0subunidad030s0del0
ribosoma0impidiendo0el0
desplazamiento0del0mRNA0en0el0
ribosoma0creando0así0proteinas0
anómalas.
Bactericidas0paracbacilos0Gram0
:0y0cocos0Gram0+0(son0mas0
activos0frente0a0gram0positivos00
combinados0con0
betalactamicos).0Solo0para0
aerobias0ya0que0necesita0un0
transporte0aerobio
No0absorvibles0por0vía0oral0
se0dan0en0general0por0vía0
parenteral.0Se0dan0en0
convinación,0con0β:
lactámicos0van0muy0bien0
ya0que0al0desorganizase0la0
pared0celular0el0
aminoglucósido0entra0
mejor.0Presenta0un0bajo0
índice0terapéutico0así0que0
hay0que0tener0en0cuenta0el0
peso0del0paciente.
Nefrotóxico,0ototóxico0en0
tratamientos0largos0y0
neurotóxico0a0nivel0
neuromuscular.
Alteracines0de0los0lugares0de0unión0a0los0
ribosomas.0Disminución0del0transporte0del0
aminoglucósido.0Expulsión0del0
aminoglucósido.Modificación0encimática0
del0aminoglucósido.
Estreptomicina,0
Neomicina,0Gentamicina,0
Tobramicina,0Amikacina.
Intervienen0en0la0
formación0del0
complejo070s
Oxazolidinonas Inhibe0la0formación0del0complejo070s.
Bacteriostático0de0amplio0
espectro.
Las0oxozolidinonas0son0
utilizadas0frente0a0Gram0
positivos0resistentes0a0
otros0antibióticos0de0
elección
Nefrotóxico,0hepatotóxico0y0
neurotóxico0(neuritis0del0nervio0
óptico)
Linezolid,0Tedizolid
Fenicoles0
(cloranfenicol)
Bacteriostático.0Amplio0
espectro0
Tóxico0para0células0precursoras0
de0la0médula0ósea0
(hematoxicidad).0Colitis0
pseudomembranosa.
Cloranfenicol0acetiltransferasa Cloranfenicol0
Lincosamidas Bacteriostático,0Anaerobios Colitis0pseudomembranosa Clindamicina
Estreptograminas Bacteriostático Frente0a0SRAM Quinupristin,0Dalfopristin
Macrólidos0y0cetólidos Bactericida.0Amplio0espectro
Macrólidos0como0
alternativa0a0la0penicilina0
en0alérgicos0a0esta.0
Infecciones0respiratorias0
por0Gram0:.
Modificación0del0ribosoma.0Hidrólisis0del0
fármaco.0Expulsión0aciva0de0la0droga.
Macrólidos:0Eritromicina,0
Claritromicina,0
Azitromicina.0Cetólidos:0
Telitromicina,0Cetromicina,0
Moditromicina.0
Ácido0fusídico
Indicado0para0Staphilo)
coccus
Nitrofuranos Desconocido
Infecciones0urinarias0ya0
que0se0excreta0sin0
modificar.
Nitrofurantoina
Mupirocina
Desinfección0de0
Staphylococcus)aureus)en0
personas0portadoras0en0
fosas0nasales.
Bactroban
Sulfamidas
Bacteriostático0de0amplio)
espectro
Tratamiento0de0ITUs,0
Nocarditis0y0
Toxoplasmosis.
Posibles0alergias0
manisfestandose0como0
sindrome0de00Stevens:Jonson
Sulfacetamida0(Tópica),0
Sulfametoxazol0y0
Sulfadoxina0(sistémicas),0
Sulfadiazina0(sistémica0y0
tópica)
PAS0(p:amino0
salicílico)
Sulfonas Dapsona
Inhibidores0de0la0
Dihidrofolato0
reductasa:0Analogo)
del0ác.)Dihidrofólico
Trimetoprin
Actúa0como0análogo0del0ác.0
Dihidrofólico0que0es0el0sustrato0de0la0
enzima0dihidrofolato0reductasa0que0
no0puede0sintetizar0el0ác.0
Tetrahidrofólico0en0presencia0de0este0
antimicrobiano.
Amplio0espectro
Acción0sinérgica0con0las0
Sulfamidas.
Cotrimoxazol
Isoniacina
Analogo0estructural0de0dos0vitaminas:0
Nicotinamida0y0Piridoxal.
Bactericida0activo0también0
intracelularmente.0
Antituberculo.
Anfotericina Espectro0amplio
Formulaciones0lipídicas,0
permite0via0parenteral.
Nefrotóxico.0Por0via0intravenosa0
posibles0escalofrios,0fiebre,0
zumbido0en0los0oidos,0cefaleas0y0
vómitos.
Anfotericina0B
Nistatina Espectro0amplio Micosis0superficiales.
Muy0nefrotóxico0por0via0intra0
venosa.
Natamicina
Para0Cándida0y0hogos0
filamentosos
Uso0tópico0y0en0colirios.
Imidazoles Amplio0espectro Vía0tópica0y0oral.
A0dosis0alta0puede0inhibir0la0
síntesis0de0testoterona0
produciendo0ginecomastia0en0
varones.0Más0grave0su0posible0
hepatotóxicidad.
Ketoconazol,0Clotrimazol
Triazoles Amplio0espectro Vía0oral0e0intravenosa. Baja
Primera0generación:0
Fluconazol,0Itraconazol.0
Segunda0generación:0
Votriconazol,0Posaconazol.
Inhibidores0de0la0
síntesis0de0Ergosterol0
(No0Azólicos)
Alilaminas
Interfiere0en0la0formacion0del0
ergosterol0en0su0primer0precursor.0
Evita0el0paso0de0Escualeno0a02,3,oxi:
escualeno0catalizado0por0la0escualeno:
2,3:epoxidasa.
Terbinafina
Griseofulvina
Flucitosina
Actúa0a0dos0niveles,0evitando0el0paso0
de05:FUTP0a0RNA0y0evitando0la0
formación0de0dTMP0a0partir0de0dUMP
acción0sinérgica0con0
Afotericina.
Equinocandinas
Inhibe0la0Gluconato0sintetasa0
evitando0asi0la0producción0de0
gluconato.
Muy0amplio0espectro
Usado0para0la0mayoria0de0
hongos0patógenos.
No0presenta. Caspofungina,0Micafungina
Bloquean0la0traducción0al0
interaccionar0de0manera0reversible0
con0la0subunidad030s0de0tal0manera0
que0impide0la0fijación0del0complejo0
aminoacil0del0tRNA0al0ribosoma.
Bacteriostático0de0amplio0
espectro
Se0une0con0alta0afinidad0al0
pentapéptido,0concretamente0al0
dímero0D:alanil:D:alanina0evitando0la0
glucosidación.0(0evitacion0de0la0
transglucosilacon0del0glucopeptido.
Staphylococcos0y0Cocos0Gram0
+0con0resistencias0a0otros0
antibioticos.
Uso0hospitalario0exclusivo0
por0via0parenteral,0
intravenosa0lenta.
Disminución0de0la0permeabilidad0por0la0
presencia0de0porinas0mutantes0en0gram0:.0
Expresión0de0bombas0de0expulsión0activa.0
Modificación0de0las0dianas0(0PBPs).0
Producción0de0enzimas0inactivadoras0(las0β:
Lactamasas).
Antimicrobianos0que0actúan0
sobre0la0menbrana
Antimicrobianos0que0inhiben0la0
síntesis0de0los0ácidos0nucleicos0
(sin00toxicidad0selectiva)
Antimicrobianos0que0actúan0
sobre0la0síntesis0de0la0pared0
celular
Todos0los0β:lactámicos0comparten0el0
mismo0mecanismo0de0acción.00
Inhiben0la0formación0del0enlace0
peptídico0entre0una0nueva0molécula0
de0peptidoglucano0y0la0estructura0de0
mureina0que0crece0en0el0exterior.
Gram0:
Cambios0en0la0composión0de0fosfolípidos0y0
LPS
Por0expresion0de0precursores0no0
reconocidos0por0el0antibiótico0y0falta0de0
afinidad0por0la0diana0del0fármaco.
Antimicrobianos0que0inhiben0la0
síntesis0de0proteinas
Despolarizan)la)membrana
Inhibidores)de)la)síntesis)de)RNA)(0Inh.0
la0trancripción)
Inhibidores)de)la)síntesis)de)DNA0(Inh.0
La0replicación)
Interacción)con)el)DNA
Bloquean0la0
traducción
Antifúngicos
Intervienen0en0la0formación0de0
microtubulos
Intervienen0en0la0síntesis0de0Ác.0
Nucleicos
Actuan0sobre0la0síntesis0de0la0Pared0
Celular
Inhibidores0de0
Dihidropteroato0
sintetasa:0Analogo)
del)PABA)(ác.0P:
aminobenzoico)0000000
Inhibidores0de0la0
síntesis0de0ácido0
tetrahidrofólico
Antimicrobianos0agonistas0
metabólicos
Analogos0del0Ácido0nicotínico
Para0dermatofitosis0(tiñas)0
Tópico.
Inhibidores)de)la)síntesis)de)
precursores)citoplasmáticos
Inhibidores)de)la)transferencia)e)
inserción)de)precursores)a)la)pared)
celular
Inhibidores)de)la)formación)del)enlace)
peptídico)(βVLACTÁMICOS))
)Desorganizan)la)menbrana.
Desorganiza0la0membrana0externa0de0
Gram0:0atravesando0el0LPS.
Actúan0como0analogos0del0PABA0que0
es0el0sutrato0de0la0enzima0
dihidropteroato0sintetasa0encargada0
de0formar0ác.0Didropteroico0
(precursor0del0tetraidrofólico.)0el0cual0
no0se0forma0en0presencia0estos0
antimicrobianos.
Antif.0Poliénicos
Inhibidores0de0la0
síntesis0de0ergosterol0
(Azólicos)
Actúan0a0nivel0de0
la0membrana
Se0unen0a0la0
subunidad030s0
de0los0ribosomas
Inhibidores0dela0
transpeptidización
Inhibidores0de0la0
translocación
Otros0inhibidores0de0la0síntesis0proteica
Se0unen0a0la0
subunidad050s0
de0los0ribosomas
Evitan0la0formación0del0enlace0
peptídico0en0el0ribosoma
Evita0la0translocacion0del0tRNA0en0el0
ribosoma.
Se0unen0al0ergosterol0formando0
poros.
Los0azoles0actúan0inhibiendo0el0paso0
de0Lanosterol0a0Ergosterol,0catalizado0
por0la014:α:desmetilasa.0El0Lanosterol0
se0acumula0siendo0tóxico0para0el0
hongo.
Hiperproducción0de0enzimas0diana.0
Modificación0de0las0enzimas0diana.0
Expulsion0activa0del0Azol0al0exterior0de0la0
célula0fúngica.0Disminución0de0la0
permeabilidad0de0membrana0al0fármaco.
Hiperproducción0de0las0enzimas0diana.0
Adquisición0de0genes0que0codifican0
enzimas0con0baja0afinidad.0Disminución0de0
la0permeabilidad.0Aumento0en0la0
producción0de0PABA
