Agonistas Potentes, Notas de estudo de Fisioterapia

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Analgésicos opióides e

antagonistas

Analgésicos opióides e

antagonistas

CURSO DE FISIOTERAPIA FACULDADE SANTO

AGOSTINHO

ALUNO: JOSÉ LEONARDO C CHAVES

O Que são Analgésicos

Opióides?

O Que são Analgésicos

Opióides?

Receptores OpióidesReceptores Opióides

 (^) DEFINIÇÃO: São receptores protéicos de células do SNC, de terminais nervosos, do TGI e outras regiões.  (^) EFEITOS: são mediados por receptores de três tipos μ, δ e к.  (^) DEFINIÇÃO: São receptores protéicos de células do SNC, de terminais nervosos, do TGI e outras regiões.  (^) EFEITOS: são mediados por receptores de três tipos μ, δ e к.

Localização dos Receptores

Opióides

Localização dos Receptores

Opióides

 (^) TRONCO CEREBRAL : manutenção da PA, respiração, secreção estomacal.  (^) TALAMO MEDIAL: dor profunda influenciada pela emoção.  (^) MEDULA ESPINHAL: recepção e integração de informações sensoriais.  (^) HIPOTALAMO: secreção neuroendócrina.  (^) SISTEMA LIMBICO : sem ação analgésica.  (^) PERIFERIA: fibras nervosa periféricas.  (^) TRONCO CEREBRAL : manutenção da PA, respiração, secreção estomacal.  (^) TALAMO MEDIAL: dor profunda influenciada pela emoção.  (^) MEDULA ESPINHAL: recepção e integração de informações sensoriais.  (^) HIPOTALAMO: secreção neuroendócrina.  (^) SISTEMA LIMBICO : sem ação analgésica.  (^) PERIFERIA: fibras nervosa periféricas.

MorfinaMorfina

 Mecanismo de ação: Os opióides exercem seus efeitos

principais interagindo com os receptores opióides no

SNC e em outras estruturas anatômicas, como o TGI e

a bexiga. Os opiódes causam hiperpolarização das

células nervosas, inibição da descarga nervosa e

inibição pré-sináptica da liberação de

neurotransmissor.

 Mecanismo de ação: Os opióides exercem seus efeitos

principais interagindo com os receptores opióides no

SNC e em outras estruturas anatômicas, como o TGI e

a bexiga. Os opiódes causam hiperpolarização das

células nervosas, inibição da descarga nervosa e

inibição pré-sináptica da liberação de

neurotransmissor.

Ações da MorfinaAções da Morfina

 (^) Analgesia  (^) Euforia  (^) Respiração  (^) Depressão do reflexo da tosse  (^) Miose  (^) Êmese  (^) Trato gastrointestinal  (^) Cardiovascular  (^) Liberação de histamina  (^) Ações hormonais  (^) Analgesia  (^) Euforia  (^) Respiração  (^) Depressão do reflexo da tosse  (^) Miose  (^) Êmese  (^) Trato gastrointestinal  (^) Cardiovascular  (^) Liberação de histamina  (^) Ações hormonais

FarmacocinéticaFarmacocinética

 (^) Administração: Absorção da morfina no TGI é lenta e errática e normalmente o fármaco não é administrado por via oral  (^) Distribuição: A morfina entra rapidamente em todos os tecidos do organismo, inclusive no feto, e não deve ser utilizada para analgesia durante o trabalho de parto  (^) Destino: A morfina é conjugada no fígado com ácido glicurônico  (^) Efeitos Adversos:  (^) Administração: Absorção da morfina no TGI é lenta e errática e normalmente o fármaco não é administrado por via oral  (^) Distribuição: A morfina entra rapidamente em todos os tecidos do organismo, inclusive no feto, e não deve ser utilizada para analgesia durante o trabalho de parto  (^) Destino: A morfina é conjugada no fígado com ácido glicurônico  (^) Efeitos Adversos:

MeperidinaMeperidina

 (^) Mecanismo de ação: A meperidina se liga aos receptores de opióides, particularmente aos receptores u. No entanto, também se liga eficazmente aos receptores k  (^) Ações: causa depressão da respiração de forma semelhante à morfina  (^) Utilização Terapêutica: causa analgesia em qualquer tipo de dor intensa  (^) Mecanismo de ação: A meperidina se liga aos receptores de opióides, particularmente aos receptores u. No entanto, também se liga eficazmente aos receptores k  (^) Ações: causa depressão da respiração de forma semelhante à morfina  (^) Utilização Terapêutica: causa analgesia em qualquer tipo de dor intensa

MetadonaMetadona

 (^) É um opióide sintético, eficaz por via oral, utilizado contra dor aguda.  (^) Mecanismo de ação: é mediado pelo receptor μ.  (^) Utilização terapêutica: tratamento dependentes de heroína e morfina.  (^) É um opióide sintético, eficaz por via oral, utilizado contra dor aguda.  (^) Mecanismo de ação: é mediado pelo receptor μ.  (^) Utilização terapêutica: tratamento dependentes de heroína e morfina.

Farmacocinética da

Metadona

Farmacocinética da

Metadona

HeroínaHeroína

 (^) Não existe naturalmente.  (^) É produzida pela desacetilação da morfina que triplica a sua potência.  (^) É convertida em morfina no organismo.  (^) Aplicação médica: não possui.  (^) Possui maior lipossolubilidade, atravessa a barreira sangue- cerebro mais rápido que a morfina, causa euforia exagerada e dura metade do tempo.  (^) Não existe naturalmente.  (^) É produzida pela desacetilação da morfina que triplica a sua potência.  (^) É convertida em morfina no organismo.  (^) Aplicação médica: não possui.  (^) Possui maior lipossolubilidade, atravessa a barreira sangue- cerebro mais rápido que a morfina, causa euforia exagerada e dura metade do tempo.

Agonista ModeradoAgonista Moderado

 (^) Codeína  (^) Oxicodona  (^) Propoxifeno  (^) Codeína  (^) Oxicodona  (^) Propoxifeno

Agonistas-antagonistas e

agonistas parciais

Agonistas-antagonistas e

agonistas parciais

 (^) PENTAZOCINA: age como antagonista no receptor K e antagonista nos μ e δ. Pode ser administrada por via oral, parenteral pra dor moderada.  (^) Buprenorfina: é agonista parcial quando agindo no receptor μ. (Atua como morfina, é mais utilizada na desintoxicação de Atua como morfina, é mais utilizada na desintoxicação de opióides, administrada por via sublingual ou parenteral)  (^) PENTAZOCINA: age como antagonista no receptor K e antagonista nos μ e δ. Pode ser administrada por via oral, parenteral pra dor moderada.  (^) Buprenorfina: é agonista parcial quando agindo no receptor μ. (Atua como morfina, é mais utilizada na desintoxicação de Atua como morfina, é mais utilizada na desintoxicação de opióides, administrada por via sublingual ou parenteral)

AntagonistasAntagonistas

 (^) Se ligam com alta afinidade aos receptores de opiódes, mas não ativam a resposta mediada pelo receptor. Administração de opióides antagonistas não produz efeitos profundos em indivíduos normais  (^) Naloxona: é utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da dose excessiva de opiódes.  (^) Naltrexona: realiza ações similares às da naloxona. Apresenta duração de ação mais longa do que naloxona, e uma única dose oral de naltrexona bloqueia o efeito da heroína injetada por 48 horas  (^) Se ligam com alta afinidade aos receptores de opiódes, mas não ativam a resposta mediada pelo receptor. Administração de opióides antagonistas não produz efeitos profundos em indivíduos normais  (^) Naloxona: é utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da dose excessiva de opiódes.  (^) Naltrexona: realiza ações similares às da naloxona. Apresenta duração de ação mais longa do que naloxona, e uma única dose oral de naltrexona bloqueia o efeito da heroína injetada por 48 horas