ansioliticos e hipnoticos, Notas de estudo de Medicina

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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Fármacos utilizados para o tratamento da ansiedade e dos distúrbios do sono Profa. Rosângela Maria de Castro Cunha

Ansiedade

• (^) Sensação de tensão e desconforto que se origina de perigo externo ou interno iminente, podendo ser resposta a estresse ou estímulo ambiental.
• (^) Pode ocorrer sem causa aparente Sociedade Americana de Psiquiatria

OUTRAS MANIFESTAÇÕES

CORRELATAS

• (^) FOBIAS ( social,altura, insetos, clausura)
• (^) PÂNICO (ataque súbito, incontrolável e inexplicável de medo e terror acompanhado de manifestações autonômicas intensas : taquicardia, dispnéia, sudorese, asfixia, desconforto precordial)
• (^) Transtorno obsessivo compulsivo
• (^) Transtorno de estresse pós-traumático

SONO

• (^) Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado.
• (^) Sua necessidade fisiológica não está ainda entendida.
• (^) Sua falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular.

INSÔNIA

• (^) Não é uma doença e sim um sintoma
• (^) Pode ocorrer em diferentes fases do sono:
• (^) Início
• (^) Despertar (terminal )
• (^) Interrupções

INSÔNIA

• (^) SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da memória
• (^) CLASSIF.:
• (^) TRANSITÓRIA: circunstancial
• (^) SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas
• (^) CRÔNICA : > 6 semanas
• (^) SONO INSATISFATÓRIO : independe do número de horas dormidas ( média > 6 < 9)

INSÔNIA COMO EVITAR:

• (^) horário constante : dormir/acordar,
• (^) relaxado e tranquilo ao deitar,
• (^) mesmo local e banho quente,
• (^) exercícios regulares,
• (^) evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas , café , álcool, fumo, refeições pesadas.

OUTROS DISTÚRBIOS DO SONO

• (^) MIOCLONIA NOTURNA
• (^) APNÉIA DO SONO
• (^) SONAMBULISMO
• (^) SONOLÊNCIA EXCESSIVA
• (^) NARCOLEPSIA
• (^) TERROR NOTURNO

BENZODIAZEPÍNICOS

MECANISMO DE AÇÃO

• (^) Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl- (inibitórios),potencializando a ação inibidora neuronal mediada pelo GABA.
• (^) Não atuam na ausência de GABA
• (^) Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante).

GABAGABA ClCl

**- - Cl Cl

GABA GABA Cl Cl

Cl

Cl Cl ClCl-- --** Extra-celular Extra-celular Intra-celular Intra-celular **Cl Cl

Cl Cl

Cl Cl

Cl Cl ClCl --

Receptor GABAérgico** benzodiazepínicos

EFEITOS

FARMACOTERAPÊUTICOS

• (^) Redução da ansiedade
• (^) Redução da agressividade
• (^) Sedação
• (^) Indução do sono (manutenção)
• (^) Redução do tonus muscular
• (^) Efeito anticonvulsivante

FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO

• (^) Bem absorvidos por via oral, pico de concentração plasmática : 1 hora
• (^) Variam duração do efeito em função do metabólito formado:
• (^) longa duração : (60 horas) - diazepam
• (^) média duração :( 20 horas) - alprazolam
• (^) curta duração : ( 6horas) - midazolam

ClordiazepóxidoClordiazepóxido DiazepamDiazepam PrazepamPrazepam ClorazepatoClorazepato (inativo)(inativo) Desmetilclordiazepóxido Desmetilclordiazepóxido Demoxepam Demoxepam ** DesmetildiazepamDesmetildiazepam ** Oxazepam Oxazepam conjugação conjugação Excreção Excreção urináriaurinária Alprazolam Alprazolam Triazolam Triazolam** Alfa-hidroxi metabólitos Alfa-hidroxi metabólitos **** Lorazepam Lorazepam FlurazepamFlurazepam Hidroxietil- flurazepam Desalquil- flurazepam** (Verde - fármaco; * metabólito ativo)