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26/04/
ANTIDEPRESIVOS
El proceso de depresión puede ser corto y en otros puede ser extremadamente largo y se da una alteración de la función normal de la persona, afectando todas sus labores cotidianas. La depresión es algo que no se ve y culturalmente se tiene la tendencia a menospreciar la depresión. Los antidepresivos son fármacos que tienen baja efectividad (35-40%), a muchos de los pacientes el antidepresivo no le va a funcionar. El fármaco va a actuar a nivel de las neuronas, pero en ningún momento soluciona la depresión, simplemente es una ayuda para estabilizar su SNC. Antes de mandar un antidepresivo el paciente necesita psicoterapia como factor principal terapéutico. La depresión se puede hablar como una “enfermedad de la mente”, hay ciertos patrones que ocurren durante la depresión, no en todos ocurre en igual magnitud y tiempo, pero lo que se ha visto a nivel fisiopatológico es que hay una disminución en la neurotransmisión serotoninérgica (5 HT), noradrenérgica (NE) y dopaminérgica (DA), puede haber disminución de la actividad neuronal de 1, 2 o de las 3 de estas monoaminas y esto es lo que se intenta recuperar con los antidepresivos. La depresión es la principal causa de intento de suicidio. La depresión viene acompañada de alteraciones endocrinas: ● Aumento en los niveles de cortisol y todos los efectos que vienen asociados a los glucocorticoides. ● Alteraciones alimentarios: Anorexia o hiperfagia ● Alteraciones en los patrones del sueño: Insomnio o hipersomnio ● Anhedonia: Pérdida del placer. ● Alteraciones en el pensamiento lógico, estudiar, trabajar es más difícil. ● Baja autoestima: Se pierde el interés por el autocuidado.
FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS – INHIBIDORES DE LA
RECAPTURA
Vamos a tener la neurona presináptica con los receptores presinápticos 5HT 2 para serotonina y receptores posinápticos 5HT 1. Normalmente la neurona está liberando serotonina, pero como se está en depresión, hay niveles bajos de serotonina, significa que la cantidad de receptores activos están disminuidos. Los receptores presinápticos (5HT 2 ) cuando se activan realizan un retrocontrol negativo en la liberación de la serotonina. También hay un transportador de la recaptura de serotonina (SERT), tomando la serotonina y devolviéndole al espacio intracelular.
1. Selectivos serotonina (SSRI) Características: ● Son la primera línea de tratamiento en depresión.
Nota: Estos cambios neuronales van a tomar de 4-8 semanas en hacerse. Llegada las 8 semanas y si el paciente se retira del tratamiento porque ya se siente bien, volverá al estado depresivo y el tratamiento arranca desde 0. Para lograr una estabilidad en el tratamiento debe durar mucho tiempo, es mínimo de 6 meses, puede ser años o el resto de la vida. Los antidepresivos en general van a generar un leve síndrome de retiro en pacientes desjuiciados con la toma del medicamento, simplemente hay que volver a suministrar el medicamento lo más pronto posible y retomar el tratamiento. Ejemplares: ● (Es) Citalopram ● Fluoxetina ● Sertralina ● Fluvoxamina ● Paroxetina Nota: Hay pacientes que arrancan con una dosis, mirando la tolerancia que tenga el paciente en el tiempo y aumentando la dosis hasta llegar a una dosis máxima del medicamento. Por otro lado, hay personas que deciden de una vez arrancar con la dosis máxima y mirar cómo reacciona el paciente. Efectos adversos ● Producen insomnio, por lo cual estos medicamentos se suministran en la mañana. Pero se pueden presentar trastornos del sueño y se debe evaluar cómo está durmiendo, por lo que se le da Trazodone es de los antidepresivos atípicos, tiene un efecto antihistamínico bastante potente, por sí solo no es antidepresivo, es un mal antidepresivo, pero se suele combinar con los otros antidepresivos para ayudar a dormir el paciente, y este se tomaría de noche. ● Disfunción sexual, es el principal motivo por lo que los pacientes dejan el medicamento, ya que se pierde el placer por el acto sexual.
● Aumento en el apetito, rara vez hay un efecto bizarro y pasa lo contrario, suprimiendo el apetito. ● Alteraciones en el ritmo cardiaco, prolongación del segmento QT. Esto ocurre con mayor frecuencia en los pacientes que presentan algún tipo de arritmia de base o pacientes que vienen consumiendo otro medicamento que les produzca alteraciones en el sistema de conducción cardíaco. ● Hipotensión ortostática. ● Alteraciones a nivel gastrointestinal: Espasmos, diarrea, etc. ● Intento de suicidio en pacientes de 18-24 años.
2. Serotonina Noradrenalina (SNRI) Características ● Por la acción noradrenérgica van a tener cierto efecto psicoestimulante. Para aquellos pacientes que andan con somnolencia, fatigados, bajos de energía, este fármaco aumenta con estas características y en este aspecto son superiores a los SSRI. Mecanismo de acción: ● El mecanismo es igual que en los SSRI, pero van a estar actuando sobre neuronas serotoninérgicas y noradrenérgicas. Uso: ● Aparte de su uso antidepresivo, se utilizan también para dolor crónico (se maneja con duloxetina, ciclobenzaprina y pregabalina) (Neuropatía diabética, fibromialgia, vulvodinia, calores de la menopausia, incontinencia urinaria). Ejemplares: ● Desvenlafaxine ● Duloxetine
● Tienen efecto antihistamínicos y antimuscarínico (Antagonista de los receptores H1 y M1) Uso ● Antidepresivo ● Alteraciones del estado de ánimo ● Dolor crónico ● Profilaxis para migraña Ejemplares ● Amitriptilina: Tiene mayor afinidad sobre serotonina que noradrenalina. ● Nortriptilina: Tiene mayor afinidad por noradrenalina que serotonina. Efectos adversos ● Efectos cardiacos ● Efectos anticolinérgicos ● Efectos antihistamínicos (Producen sueño) ● Disminución del umbral de convulsiones ● Disfunción sexual ● Diaforesis ● Temblor ● A nivel cardiaco: Alteraciones de conducción cardiaca, hipertensión, aumento del riesgo de infartos, hipotensión ortostática, síncope, aumento de la frecuencia cardiaca. ● SNC: Ansiedad Ataxia Disfunción cognitiva, confusión, delirios y desorientación, mareos, somnolencia, disartria, excitación, etc.
4. Bupropión Características
● Es el único que no tiene efecto serotoninérgico. ● Inhibe la recaptura de noradrenalina y dopamina. ● Inhibidor enzimático del citocromo 2B6. Uso ● Depresión mayor ● Trastorno afectivo estacional ● Síndrome de déficit de atención con hiperactividad. ● Entre los antidepresivos, es el que mayor efectividad ha dado para el tratamiento de adicciones. ● NO produce disfunción sexual, por el contrario, se utiliza para desordenes de hipoactividad sexual. ● Junto con la naltrexona se utiliza para el tratamiento de obesidad mórbida. Efectos adversos ● Aumenta el riesgo de convulsiones, sobre todo en los pacientes que están consumiendo otras sustancias que disminuyan el umbral convulsivo o que tengan previamente historias de convulsiones. ● Boca seca ● Náuseas ● Insomnio, se hace combinación de bupropión con Trazodone. ● Mareo ● Ansiedad ● Dispepsia ● Sinusitis ● Temblor
metabólicos del organismo, tiene muchas interacciones y riesgo de toxicidad. Mecanismo de acción ● Inhiben la monoamino oxidasa disminuyendo la degradación de los neurotransmisores, aumentando su biodisponibilidad. Ejemplar ● Moclobemida
FÁRMACOS PARA EL TRASTORNO BIPOLAR
Se utilizan en el trastorno bipolar (se pasa de una fase de manía y depresión). Se utilizan fármacos para modular el estado de ánimo. Ejemplares (Primera línea): ● Litio ● Valproato ● Quetiapina ● Lamotrigina Ejemplares (Segunda línea): ● Aripiprazol ● Olanzapina Ejemplares (Tercera línea): ● Asenapine ● Carbamazepina ● Oxcarbazepina ● Paliperidona Litio
Características ● Para manías (desorden bipolar, trastornos maniáticos). ● El rango terapéutico es muy estrecho, por lo que hay alta susceptibilidad a toxicidad. ● Antes de empezar la terapia, se debe hacer una análisis para mirar la función renal del paciente. Además, mirar la función tiroidea y paratiroidea. Cada 6 meses hay que revisar estos parámetros. ● Medicamento categoría X, es teratogénico. ● En las primeras 4 semanas se mide en sangre los niveles de Litio para estabilizar la dosis. En caso de subir o bajar la dosis, se deben repetir los exámenes para estar seguro de que no se está produciendo un efecto tóxico. Mecanismo de acción ● No se conoce al 100% su mecanismo, pero se cree que interviene en el flujo de iones a través de la membrana. ● Altera los niveles de segundos mensajeros. ● Altera las fosforilaciones intracelulares. ● Afecta todos los tipos de neuronas. Interacciones Incremento del nivel: ● Antidiuréticos (Tiazidas) ● AINES ● IECAS ● Antibióticos: Tetraciclina y metronidazol Disminución del nivel: ● Diuréticos ahorradores de potasio ● Teofilina
