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B-lactamicos-farmaco, Diapositivas de Farmacología

b.lactamicos mecanismo de accion

Tipo: Diapositivas

2019/2020

Subido el 08/05/2020

Lucerob20
Lucerob20 🇵🇪

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ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
La gran actividad de la penicilina G sobre varias especies
bacterianas (grampositivas y sobre bacterias anaerobias) por ello es
de primera elección en las infecciones
La actividad de algunas cefalosporinas de tercera generación
(cefoperazona, cefsulodina, ceftazidima y cefepima) sobre
Pseudomonas aeruginosa.
La mayor actividad de las cefalosporinas de primera generación
sobre bacterias grampositivas, incluido S. aureus sensible a
cloxacilina.
El amplio espectro de las penicilinas con actividad anti-Pseudomonas
(carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas).
Muchas penicilinas son activas sobre bacterias
anaerobias, con excepción de B. fragilis; este
germen es sensible.
Ureidopenicilinas, cefoxitina, cefmetazol,cefotetán
y carbapenemes: estos B-lactámicos con mayor
espectro antibacteriano.
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¡Descarga B-lactamicos-farmaco y más Diapositivas en PDF de Farmacología solo en Docsity!

ACTIVIDAD

ANTIBACTERIANA

La gran actividad de la penicilina G sobre varias especies

bacterianas (grampositivas y sobre bacterias anaerobias) por ello es

de primera elección en las infecciones

La actividad de algunas cefalosporinas de tercera generación

(cefoperazona, cefsulodina, ceftazidima y cefepima) sobre

Pseudomonas aeruginosa.

La mayor actividad de las cefalosporinas de primera generación

sobre bacterias grampositivas, incluido S. aureus sensible a

cloxacilina.

El amplio espectro de las penicilinas con actividad anti-Pseudomonas

(carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas).

Muchas penicilinas son activas sobre bacterias anaerobias, con excepción de B. fragilis; este germen es sensible. Ureidopenicilinas, cefoxitina, cefmetazol,cefotetán y carbapenemes: estos B-lactámicos con mayor espectro antibacteriano.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS ABSORCIÓN

En general, deben administrarse por vía

parenteral, hay que destacar la buena

absorción por vía oral que se ha logrado para

algunos derivados.

Amoxicilina es el antibiótico que sustituye a la ampicilina

en el tratamiento por vía oral.

Existen también cefalosporinas de primera, segunda y

tercera generaciones que se absorben bien por vía oral.

DISTRIBUCIÓN

B-lactámicos son sustancias hidrofílicas,

el bajo grado de unión a las proteínas

favorece, de manera significativa, la

difusión tisular.

La distribución es buena, alcanzándose

concentraciones adecuadas en el líquido pleural,

pericardio, líquido sinovial.

PENICILINA

NUCLEO ELEMENTO FUNDAMENTAL Y

ESTRUCTURAL DE LA ACTIVIDAD BIOLOGICA

Consisten en un ANILLO DE TIAZOLIDINA conectado a un ANILLO DE LACTAMA B al cual esta unida una cadena lateral.

CLASIFICACIÓN PENICILINA G, congénere la penicilina V Son muy activas contra las cepas sensibles de cocos gram + Penilciclasa los hidroliza fácilmente. PENICILINAS RESISTENTES A LA PENILCICLASA

CLOXACILINA,FLUCLOXACILINA,NA

FCILINA,OXACILINA Y

DICLOXACILINA SON PREFERIDOS

PARA EL TRATAMIENTO DE

S.AUREUS.

AMINOPENICILINAS Como AMPICILINA, AMOXICILINA, BACAMPICILINA Y PIVAMPICILINA. Actividad antimicrobiana se extiende para incluir a microorganismos GRAM - AGENTES CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA EXTENDIDA CONTRA PSEUDOMONA

AZLOCILINA,

CARBENICILINA,MEZLOCILINA,TIC

ARCILINA Y TICARCILINA.

Penicilinas Simples Penicilina G sódica Penicilina G potásica PENICILINAS NATURALES Penicilinas de Depósito Penicilina G procaínica Penicilina G benzatínica La penicilina G es un antibiótico de corto espectro de acción, activo principalmente contra gérmenes Gram positivos aunque algunos Gram negativos son susceptibles también. Entre los principales microorganismos sensibles tenemos:

  • (^) Estreptococos
  • (^) Estafilococos
  • (^) Neumococos
  • (^) Meningococos
  • (^) Gonococos - Treponema pallidum
    • (^) Clostridios
    • (^) Corynebacterium diphteriae
    • (^) Bacillus anthracis También es efectivo contra el virus de la Psitacosis y, a dosis altas, contra varios bacilos Gram negativos.
  • Penicilina G (penicilina benzatínica)
  • Bencil-penicilina
  • Penicillium chysogenum
  • Contra bacterias Gram +
  • Se administra vía parenteral
  • Se desnaturaliza por los ácidos gástricos
  • Se combina con el sodio, potasio, calcio y la procaina para formar : Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y Penicilina G Procaína PENICILINA G

Administración oral de penicilina G

  • Tubo digestivo: casi la tercera parte de una dosis
  • pH del jugo gástrico: 2
  • Rápida: 30 a 60 min, concentraciones máximas
  • Cifra máxima: 0.5 U/ml (0. microgramos/ml), dosis de 400 000 U ( 250 mg) en adulto
  • Alimento: 30 minutos antes o dos horas después de comer

Administración parenteral de penicilina G

  • Inyección intramuscular: 15 a 30 minutos
  • T ½: 30 min Preparados:
  • Penicilina G procaínica: (300 mil unidades/12 0 mg de procaína)
  • Penicilina G benzatínica: solución acuosa con la sal: 1 mol de amonio base y 2 mol de penicilina G. se obtiene N,N’- dibenziletilendiamina dipenicilina G. Solubilidad en agua: 0. 0 2% Actividad antimicrobiana: 26 días (1 vez al mes)

Renal, bilis

  • 60 a 90 % por orina
  • T ½ de eliminación: 30 min en adultos
  • Eliminación: 10% por filtración glomerular; 90 % por secreción tubular ( máxima, 3 millones de unidades, 1.8 g, por hora)
  • Recién nacidos y lactantes: depuración mucho mas baja.
  • Niños pequeños: más rápida que en adultos
  • Insuficiencia renal y hepática, prolongan la semivida ( 10 h).