Β-LACTÁMICOS
-Todos tienen un anillo β-
lactámico.
-En el caso de monobactámicos
y carbapenemes el anillo tiene
resistencia a las b-lactamasas (las
penicilinas y cefalosporinas sí
que son sensibles a estas).
-Características:
•Bactericidas
•De amplio espectro
•Existencia de
preparados que resisten
la inactivación
enzimática.
•Caract.
Farmacocinéticas
favorables: buena abs
oral, difusión tisular y
↑ notable de la t½ con
algunos derivados.
•Escasos efectos
secundarios.
•PENICILINAS (amplio espectro)
♦Amoxicilina
♦Ampicilina
♦Penicilina G (Gram + y anaeróbios)
[Anillo β-lactámico + anillo tiazolidínico = ácido 6-aminopenicilánico] + CADENA
LATERAL (diferentes penicilinas)
•CEFALOSPORINAS (primera generación: Gram +)
♦Cefalexina
♦Cefuroxima
[anillo β-lactámico + anillo dihidrotiazidínico = 7-aminocefalosporánico] + CADENA
LATERAL
•MONOBACTÁMICOS
Anillo b-lactámico monocíclico.
✓Aztreonam: elevada resistencia a b-lactamasas.
•CARBAPENEMES
El S endocíclico es sustituido por un grupo metileno.
✓Imipenem + cilastatina la cilastatina bloquea la enzima que produce la
inactivación del imipenem.
✓Meropenem
✓Ertapenem
*Ácido clavulánico : se une de forma irreversible a la β-lactamasa impidiendo
degradación de penicilinas/cefalosp.
Mecanismo de acción b-lactámicos:
•Inhibición de las etapas
finales de la síntesis de
peptidoglucano o
mureina, un polímero
esencial en la pared de casi
todas las bacterias.
•Actúan inhibiendo las
transpeptidasas y
carboxipeptidasas que
participan en la formación
de enlaces cruzados a partir
de las unidades lineales
arternantes (MAG-NAM-
pentapéptido…) por
analogía estructural con la
D-Ala
Efectos adversos:
•Fenómenos
irritativos locales
•Alteraciones GI:
diarreas
•Alteraciones
hematológicas:
anemia,
neutropenia,
leucopenia
•Alt.
hidroelectrolíticas
: hipopotasemia
•Alt hepáticas : ↑
transaminasas
•Nefrotoxicidad
•Intolerancia al
alcohol
(cefalosporinas).
•
**Hiper
sensibilidad
(1-5%) desde
erupciones
cutáneas hasta
show anafiláctico.
Aplicaciones terapéuticas:
•Inf. Orofaríngeas
•Inf. Respiratorias,
urinarias
•Inf. Sistema nervioso
•Inf. Oseas y
articulares
•Inf. Cutáneas y de
tejidos blandos
•Inf. Ginecológicas
•Inf.intestinales y de
las vías biliares
•Inf. Transmisión
sexual
•Inf.dentarias
•Profilaxis quirúrgicas
•Inf. Por endocarditis
bacteriana
Características farmacocinéticas:
•Absorción: diferencias
entre los diferentes
grupos ,pero en general vía
parenteral:
▲Amoxicilina, ác.
Clavulánico buena abs
gastrointestinal.
▲Monobasctámicos,
carbapenemes vía IV (no
se abs por vía oral)
•Otros AB:
■VANCOMICINA
•Estructura voluminosa
