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Fármaco. Audio 1

Medicamentos esenciales.

Este tema se incorporó por la gran importancia que tiene que los médicos graduados

conozcan la cartera de medicamentos esenciales y por el uso racional de los

medicamentos.

Son aquellos medicamentos que son indispensables y necesarios para mantener

la salud de una población determinada. En el 1977 la OMS acuño el concepto de

cartera de medicamentos esenciales. En el sentido de que una cartera es el

lugar donde se guardan los medicamentos esenciales que son los medicamentos que

forman parte de la cartera de medicamentos De atención primaria.

Cuando se promulga la ley 87-01 en el año 2000 y la ley 42-01, la 87- 01 crea el

sistema de seguridad social y establece con relación al servicio de salud que la

prestación de servicio de salud va a realizarse en 3 niveles. Nivel 1, 2 y 3.

El nivel uno es donde funciona la estrategia de atención primaria y se realizan en

las UNAP. La cartera de medicamentos esenciales de atención primaria está formada

por medicamentos genéricos porque el estado dominicano es quien suple dicha

cartera.

En el nivel 2 es más compleja de tal manera que los problemas de salud que no

puedan ser solucionados en el primer nivel sean referidos al 2do nivel.

En el nivel 3 entonces son aquellos hospitales de altísima complejidad donde llegan

los casos que no pueden ser solucionados en un primer y/o segundo nivel.

Las propiedades de los medicamentos esenciales son:

1- Indispensables: tienen que estar presentes en las UNAP para resolver la

mayoría de problemas que presentan aquí.

2- Eficaces: resuelva el problema.

3- Seguros: que tengan los efectos deseados y mínimos efectos no deseados.

4- Económicos: accesible a la población general.

USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO.

1- El medicamento tiene que usarse siempre cuando el paciente lo necesite y

presente una enfermedad, o sea cuando haya un desequilibrio mental, social y

funcional.

Si un paciente tiene un proceso viral y tiene fiebre y malestar general se necesita

usar un antiviral, no necesita usar un antibiótico, lo que puede provocar una

resistencia bacteriana.

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Fármaco. Audio 1 Medicamentos esenciales. Este tema se incorporó por la gran importancia que tiene que los médicos graduados conozcan la cartera de medicamentos esenciales y por el uso racional de los medicamentos. Son aquellos medicamentos que son indispensables y necesarios para mantener la salud de una población determinada. En el 1977 la OMS acuño el concepto de cartera de medicamentos esenciales. En el sentido de que una cartera es el lugar donde se guardan los medicamentos esenciales que son los medicamentos que forman parte de la cartera de medicamentos De atención primaria. Cuando se promulga la ley 87-01 en el año 2000 y la ley 42-01, la 87- 01 crea el sistema de seguridad social y establece con relación al servicio de salud que la prestación de servicio de salud va a realizarse en 3 niveles. Nivel 1, 2 y 3. El nivel uno es donde funciona la estrategia de atención primaria y se realizan en las UNAP. La cartera de medicamentos esenciales de atención primaria está formada por medicamentos genéricos porque el estado dominicano es quien suple dicha cartera. En el nivel 2 es más compleja de tal manera que los problemas de salud que no puedan ser solucionados en el primer nivel sean referidos al 2do nivel. En el nivel 3 entonces son aquellos hospitales de altísima complejidad donde llegan los casos que no pueden ser solucionados en un primer y/o segundo nivel. Las propiedades de los medicamentos esenciales son: 1 - Indispensables : tienen que estar presentes en las UNAP para resolver la mayoría de problemas que presentan aquí. 2 - Eficaces : resuelva el problema. 3 - Seguros : que tengan los efectos deseados y mínimos efectos no deseados. 4 - Económicos : accesible a la población general. USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO. 1 - El medicamento tiene que usarse siempre cuando el paciente lo necesite y presente una enfermedad, o sea cuando haya un desequilibrio mental, social y funcional. Si un paciente tiene un proceso viral y tiene fiebre y malestar general se necesita usar un antiviral, no necesita usar un antibiótico, lo que puede provocar una resistencia bacteriana.

2 - Cuando usa el medicamento porque el paciente lo necesita SIEMPRE debe ser de acuerdo a la dosis establecida. Hay que saber La dosis especie , es la cantidad de fármaco que se le administra al animal de acuerdo al su peso. Ejemplo la penicilina sódica usado en un proceso infeccioso X y debe usarse 400 mil UI por cada kg de peso, hay que sacar el cálculo. 3 - Los medicamentos deben usarse siempre por el tiempo necesario. Si se usa un antiviral en un proceso viral debe ser solo de 7 a 10 días porque las enfermedades virales de 7 a 10 días se eliminan aunque no den nada. Un tratamiento de antibiótico para una bacteria es también de 7 a 10, hay medicamentos que son de uso permanente como la HTA. 4 - El uso racional de medicamentos se asegura siempre que haya una adecuada prescripción del medicamento siendo el medico quien prescribe. Entonces el médico debe hacer una buena prescripción que es sinónimo de receta y hay que hacer su posología porque eso es para hacer tratamiento. Hay condicionantes para hacer una buena prescripción sabiendo cómo hacer una buena receta con todos sus componentes. 5 - Adecuada dispensación del medicamento, o sea despechar el medicamento siendo el farmacéutico quien despacha el medicamento. La cantidad, presentación y concentración de la receta debe ser bien despachado. 6 - Adecuado cumplimiento por parte del paciente. Si el paciente no cumple con el tratamiento que el medico prescribe pues se cae y entra en uso irracional del paciente siendo la culpa del médico porque el médico debe explicar adecuadamente el uso del fármaco con relación a los periodos y las dosis. Próximo tema: analgésicos. Fisiología de guyton – dolor Neuroanatomía – via del dolor

dolor es una intensidad definida y esta intensidad que necesita es llamado umbral del dolor o umbral doloroso. Cada persona tiene un umbral doloroso definido. Sus nocisectores reciben una intensidad variable del estímulo doloroso. El dolor viaja desde el nocisector hasta la corteza somatosensorial para percibirse la sensación a nivel del cerebro. En un corte de medula se encuentran los cuernos o astas anteriores y posteriores. En la medula disposición de las neuronas y axones es contraria a como esta en el cerebro. En el cerebro los cuerpos de neuronas están localizados en la superficie formando parte de la sustancia gris o corteza cerebral y los axones están ubicados mas internamente formando parte de lo que se denomina sustancia blanca. En la medula la disposición es contraria, los cuerpos o somas neuronales están ubicados internamente en la medula y los axones o sustancia blanca están colocados en la periferia. Tenemos una neurona y llega una estructura llamada glanglio de la raíz posterior de la medula que es una neurona unipolar, aquí esta entonces el nocisector que es el botón terminar de ese axón de esa neurona ubicada en el ganglio de la raíz posterior y va a la 2da neurona de la via del dolor que se llama neurona de proyección y tiene axones largos que decusan al lado opuesto y ascienden por el tracto espinotalamico hacia el TALAMO y en talamo esta la 3ra neurona de la via del dolor, esta neurona tiene axones que van hacia la corteza somatosensocial del cerebro en el lóbulo parietal. Como se genera la sensación? Debe haber un estimulo que va a despolarizar la neurona, entonces cuando el estimulo llega al nocisector, que puede ser un estimulo de cualquier naturaleza: físico, quimico, eléctrico o mecanico, cuando llega el estimulo al nocisector que es la parte terminal del botón terminal de un axón, quiere decir que hay una membrana y tiene una doble capa de lípido con proteínas en la bicapa lipídica igual que la membrana de una celula. Cuando llega el estimulo cambia la permeabilidad de la membrana, comienza a entrar sodio desde el espacio extra celular al intracelular y la membrana se despolariza y sale potacio. Esa desporalizacion se convierte en un estimulo y el nocisector que viaja en forma sentrinseca a través del axón y llega a la primera neurona de la vida del dolor que esta en el ganglio de la raíz dorsal, entonces el estimulo viaja hasta la neurona de proyección que esta en el asta posterior de medula entonces ahí el estimulo va a viajar a través de axón largo hacia la 3ra neurona de la via que esta en TALAMO y de ahí entonce viaja hasta la corteza somatosensorial en lóbulo parietal. Esa percepción ocurre rápida en milisegunos. Una vez llega la información del estimulo se elabora la respuesta y va a viajar de forma contraria como viajo el estimulo doloroso pero del lóbulo frontal, el mismo camino pero contrario. Va a llegar la información desde corteza motora unas neuromas extraordinariamente grandes que están en el cuerno o asta anterior de la medula llamadas neuronas motoras o moto neuronas , las neuronas tienen axones largos o cortos dependiendo del segmento de la medula donde estén. El botón terminal de estas neuronas motoras se almacena un neurotransmisor que sintetizan estas neuronas llamado acetilcolina , entonces viene el órgano efector de la motoneurona que es una fibra muscular esquelética que esta formada por una membrana que

es una bicapa de lípido, también filamento de actina y miosina que son contráctiles, un nucleo y todas las estructuras de la células, entonces cuando el estimulo viaja y llega al cuerpo de la motoneurona, entonces llega al botón terminal axonal y pasan una serie de cambios moleculares donde participa la entrada de calcio y las vesículas que están llenas de acetilcolina viajan a la membrana, se rompen y estallan y se libera la acetilcolina esta busca los receptores nicotínicos porque es agonista de estos y cuando llega ahí en la membrana de la celula en la fibra muscular esquelética va a producir un cambio de la permeabilidad de la membrana y se produce entonces un PA de membrana, entrando sodio al interior de la celula y saliendo potacio. Secundariamente se abren los canales de calcio , ese calcio que entra actua como un inductor de liberación de calcio desde la cisterna del retículo endoplasmico. Todo ese calcio sale al citosol y se produce la contracción intensa de la fibra muscular esqueletica. Por eso la respuesta a la sensación dolorosa siempre es la retirada al estimulo doloroso por la contracción muscular. Fisiológicamente hay un proceso que se llama MODULACION DEL DOLOR , ese proceso es fisiológico y lo realiza cada individuo de manera particular. La modulación del dolor ocurre cuando la sensación dolorosa llega al talamo donde esta la 3ra neurona de la via, activa un nucleo de neuronas super especializados que hay en talamo, específicamente en áreas que son el área periacueductal y el área periventricular , esas neuronas son especializadas y están ubicadas en una área adyacente al acueducto de Silvio por eso se llama la neurona del área periacuductal y neuronas también especializadas adyacente también a los ventirculos llamadas periventricular. Entonces esas neuronas cuando se activan con la sensación dolorosa que llega, comienzan a producir una serie de neurotransmisores que se llaman péptidos endógenos o neuro moduladores , esas familias son las dinorfina, las endorfinas, las nosisectinas y las encefalinas. Estas sustancias o neuropeptidos unas vez que se liberan en los nucleos envían señales en forma retrograda hacia la medula y entonces en la medula estimulan unas neuronas que hay en medula se llaman neuronas inhibitorias , esas producen más encefalinas y esta como neurotransmisor modulador viene al axón de la primera neurona y corta o detiene la transmisión del impulso doloroso entre la 1ra y la 2da neurona y eso se llama modulación del dolor. Los analgésicos como familia de fármaco se caracterizan porque alivian o mejoran la sensación de dolor, entonces ellos se clasifican en 2 grandes grupos en sentido general. Los analgésicos de acción central , también llamados analgésicos opiáceos, opiodes, tipo morfina. Se caracterizan porque actúan en el sistema nervioso central y sus órganos, cerebro, cerebelo, tronco y medula. Ellos actúan uniéndose a unos receptores en el SNC y son 3 tipos: los mu, kappa y delta. Todos estos receptores están en el SNC y allá van los analgésico de acción central y se unen a ellos y el mas conocido de los receptores son los MU y existen dos tipos los mu 1 y mu 2, los opiáceos se unen al receptor mu 1 para producir la analgesia deseada. Van a producir una serie de efecto farmacológico.

Analgesia intensa, no hay dolor intenso que no mejore con opiáceo.
Efecto no deseado: la depresión respiratoria, la dependencia, la tolerancia.

Papaverina : si se usa, no tiene poder analgésico, el efecto que tiene es que produce relajación del musculo liso, o sea que es espasmo lítico. Noscapina , no se usa. Alcaloides tipos fenantrenicos en sentido general refiriéndose a la morfina que es la madre. La morfina se aislo en el año 1821. Estos desencadenan su efecto uniéndose a los receptores mu , kappa y delta. Más a los MU. Estos receptores se han identificado que existen en el SNC a nivel del talamo , también en las astas posteriores de medula , en corteza cerebral y se han visto fuera del SNC por ejemplo en el conducto deferente en los machos y a nivel del intestino delgado aunque no se sabe que hacen allí. Los opiáceos se clasifican de acuerdo a la relación que tienen con los receptores. Tenemos los opiáceos que son AGONISTAS PUROS , o sea que tiene afinidad, selectividad y efecto al 100%, entonces estos se unen a los receptores MU 1, ejemplo de ello es la morfina. Tenemos los AGNISTAS PARCIALES , o sea tiene afinidad, selectividad y efecto parcial por un receptor, entonces aquí tenemos un opiáceo derivado de morfina llamado buprenorfina , su efecto es menor a la de la morfina. Tenemos fármacos opiáceos que son MIXTOS , o sea que son agonistas y antagonistas, entonces tendrán un efecto de analgesia menor que la morfina, y tenemos: Nalbufina , pentazocina Los opiáceos también se clasifican de acuerdo a su origen, pueden ser : Natural, estos son: o Morfina o Codeína o Heroína o Peptidina Sintético, estos son: o Metadona o Fentanilo o Dextropropoxifeno o Tramadol o Nalbufina

Características farmacocinéticas. La morfina está disponible en ampollas para uso parenteral de 30 mg en 2 ml y de 30 mg en comprimido para uso oral. Liberación : esta consiste en la separación del principio activo del vehículo, los opiáceos se liberan fácilmente de su vehículo y lo van a hacer en lugares distintos de acuerdo a la vía que se use. Si adm. Un opiáceo por V.O. su liberación va a ser en el estómago, por muchas razones y pasa entonces al intestino donde se va a absorber. En vía parenteral se va a absorber en el lugar de adm. Si se adm por vía sub cutánea se va a liberar y absorber en el lugar de adm. ABSORCION , que es el paso del fármaco a través de la membrana celular para llegar a la sangre. Si adm el fármaco por vía oral la absorción será en intestino por los factores que determinan esto, la irrigación, superficie de absorción, etc. Si se adm por via parenteral la absorción se dará en el sitio de adm. Y la mejor vía de absorción por vía parenteral es la vía S/C, mejor que por I.M. DISTRIBUCION , se distribuyen una vez que se absorben, unidos a proteínas o en forma libre. Los opiáceos cuando se absorben y llegan a la sangre se unen a la proteína plasmática en un 35 a 40%, eso quiere decir que el 60 o 65% va a distribuirse en estado libre. Todo los opiáceos en proceso de distribución en estado libre atraviesan todas las barreras conocidas, comenzando con la mas importante que es la HEMATOENCEFALICA y cuando la atraviesa llega a su sitio de acción que es el SNC. También atraviesan la barrera placentaria y llega al producto de la gestación y se ha descrito que producto de madres adictas a opiáceos también son adictos a opiáceos debido al paso del opiáceo a través de la placenta. Se ha descrito también que el producto adicto a opiáceo cuando nace y se corta el cordón el niño al poco tiempo comienza a hacer síndrome de abstinencia. Atraviesan también la barrera mamaria, entonces si se usa en paciente que está lactando también le hará efecto al bebe. BIOTRANSFORMACION , todos los opiáceos se bio transforman en hígado, se metabolizan en la 2da fase de biotransformacion, en esta fase se dan reacciones de conjugación , el principal sustrato con el que se unen los opiáceos para biotransformarse es el ácido glucuronico , La enzimas que median eso ahí es la transferasa. ELIMINACION , los opiáceos una vez que se biotransforman entonces se eliminan y lo hacen en un 90% en vía renal el otro 10% lo hace por secreción gástrica y hepática.

EFECTO EN ORGANOS Y SISTEMAS.

Efectos en sistema respiratorio. Los opiáceos producen depresión del centro respiratorio. Producen depresión del centro de tos y anulan la tos. Los opiáceos inducen la producción en el epitelio traqueo bronquial de histamina y de bradicidina y producen bronco contrición. Eso es algo serio tener un paciente con bronco contrición, depresión respiratoria y anulación de la tos. Efecto cardiovascular. Los opiáceos producen vasodilatación, lo que disminuye la resistencia vascular periférica y además producen bradicardia que genera una disminución del gasto cardiaco por lo que hay que vigilar de cerca la Presión arterial. Efecto en sistema gastrointestinal. Los opiáceos producen una disminución intensa de la motilidad intestinal, tienen una acción espasmódica y eso genera que el contenido intestinal avance lento y genere estreñimiento intensa, por eso todo paciente en el que se usa opiáceo vigile el estreñimiento, si tiene 2 o 3 días que no evacua vigile eso porque puede tener una obstrucción intestinal.

Farmaco 3 audio. Continuación.

Sistema genitourinario.

Los opiáceos deprimen el libido en los hombres y en las hembras producen

amenorrea.

Hay vasodilatación en la arteria aferente del glomérulo lo que aumenta el flujo

de sangre hacia el glomérulo, entonces se produce más volumen de orina.

Sistema Piel y sus capas.

Los opiáceos pueden producir dermatitis o efecto adverso de intolerancia

como comezón y ronchas.

En relación a sus usos clínicos.

1 - Los opiáceos están indicados en primer lugar en el dolor intenso que no

mejora con el uso de AINES.

2 - Se usan opiáceos en los casos de IAM (infarto agudo al miocardio)

3 - Se usan opiáceos en dolor de cáncer terminal.

4 - Dolor secundario al post quirúrgico inmediato.

5 - Cólico nefrítico, cólico biliares que no mejoren con aines.

Contraindicaciones.

1 - Pacientes que tienen asma bronquial.

2 - Paciente poli traumatizado de cráneo que crucen con hipoxia.

3 - Pacientes con hepatopatía severa.

4 - Pacientes con enfermedad renal que disminuyan la función renal.

Todos los opiáceos tienen uso controlado y en RD la regula la ley 50-88 o ley

general de drogas. No es fácil conseguir opiáceos y para esos hay clínicas de

dolor.

Toxicidad por opiáceos.

Los efectos tóxicos son efectos lesivos y dañinos que se producen cuando

usamos un fármaco en sobre dosificación. La toxicidad por opiáceos se clasifica

en dos grupos.

Toxicidad aguda y crónica.

La aguda puede ser:

Homicida
Suicida
Accidental

Cuadro clínico.

Intranquilidad, aumento de actividad motora, cambia rápidamente su estado

emocional, está inquieto, refiere cefalea intensa, náuseas y vómitos, llega una

etapa en que el paciente cae en depresión respiratoria.

El tratamiento va a ser NALOXONA.

El paciente se ingresa, se coloca una sonda nasogástrica para hacer lavado

gástrico porque los opiáceos en sentido general se eliminan por secreción a

través del epitelio de la mucosa gástrica, es decir que se elimina por mucosa

gástrica, se lava con solución de permanganato de potasio si no con cualquiera

que esté ahí en emergencia. Se canaliza una vena y luego se pone naloxona vía

E/V de 5 a 10 mg por cada kg de peso del paciente.

Codeína

Opiáceo natural , con poder analgésico menor a morfina, está disponible para

uso clínico en comprimido de 30 mg; antes había codeína en jarabe para tx de

la tos, debido a que los opiáceos deprimen el centro de la tos, pero, ya no se

utiliza para eso, ahora solo se usa como analgésico; hoy en día se combina

codeína 30mg más diclofenac 100mg, esto produce analgesia intensa y tiene

diferentes nombres comerciales

Metadona

También es un opiáceo, no se utiliza mucho en nuestro país, pero en estados

unidos si, está disponible en comprimido de 5, 10, 25, 30 mg, diferentes

concentraciones; tiene poder analgésico menor que morfina.

Dextropropioxifeno

Está disponible en tabletas para uso oral de 25 y de 50 mg, últimamente ha

caído es desuso porque se ha comprobado que uno de sus efectos adversos es

la inhibición de la fosforilación oxidativa.

Loperamida y difenoxilato

Son opiáceos que ya no se usan, se utilizaban antes para tratar la diarrea, (es el

famoso domotil).

Nalbulfina (bufigén, nombre comercial)

Es un opioide mixto con poder analgésico menor que morfina, viene en

ampollas de 2 ml (10mg por cada ml), también viene en frasco ampolla de

100ml, (10 mg por cc) que es la dosis terapéutica. En un comercial aparece

como nubaína.

Tramadol

Es uno de los opiáceos más usados hoy en día, disponible a veces en la UNAP,

viene en diferentes presentaciones, en comprimido, en tableta de 50. 100 y

200mg, en ampollas de 50 ml, donde un ml contiene 50mg, y en gotas para uso

oral en diferentes presentaciones. Es un opiáceo sintético donde la adicción

es menor que los demás opiáceos pero hay adicción, además de los efectos

analgésicos que proporciona al unirse a los receptores opiáceos, inhibe la

síntesis de noradrenalina y adrenalina.

Fentanilo

Se usa mucho en cirugía junto con la anestesia, éste tiene un efecto analgésico

mil veces mayor que morfina, pero el efecto solo dura segundos , por lo que no

se usa como analgésico, se usa en pequeñas dosis por vía EV en el área

quirúrgica para ayudar a inducir analgesia general.

Pentazocina

Tiene poder analgésico sintético menor que morfina y también tiene la misma

presentación, tableta o comprimido de 30 mg y ampolla de 3mg en 2ml. Antes

se usaba mucho pero ya no se usa tanto, uno de los comerciales que más se

usó de pentazocina fue el temerol.

Alcaloides benzilisoquinolínicos

No tienen poder analgésico, se extrajeron del opio y son dos: la papaverina y la

noscapina , siendo la papaverina que tiene uso clínico. Su único efecto es

espasmolítico, se usa por vía oral y por vía parenteral, su uso más común es

por vía endovenosa a través de la cual llega a lugar de acción y al órgano

biotransformador y a los órganos eliminadores, principalmente riñón. Su

mecanismo de acción más importante, el principal, es inhibir el proceso de

excitación-contracción en el músculo liso , cuando llega un estímulo hay un

cambio en la permeabilidad de la membrana y esto hace que entre el sodio,

secundariamente se abren los canales de calcio y este se va al retículo

sarcoplásmico y estimula de manera activa la liberación del calcio de las

cisternas al citosol, esto hace que se produce una contracción intensa,

entonces la papaverina actúa bloqueando los canales de calcio y provoca

relajación del musculo liso.

Otro mecanismo de acción es inhibir la enzima fosfodiesterasa a nivel

muscular liso, la cual modula la hidrólisis del AMP cíclico que es el principal

mediador intracelular (también induce el desdoblamiento de la proteína E, sub

unidades). Cuando se inhibe la enzima, el AMP no puede hidrolizarse y la

respuesta celular es más intensa.

Se usa cuando hay espasmo muscular como en el cólico nefrítico que es el

resultado de la formación de cálculos en la pelvis renal como consecuencia de

la precipitación de algunas sales, estos pueden destruir y lesionar el endotelio

Analgésicos de acción periférica (AINES, analgésicos tipo aspirina)

Actúan en los tejidos periféricos inhibiendo la enzima cicloxigenasa , la cual

tiene 4 isoformas (cox 1,2,3,4) y esto produce una caída en la producción de

prostaglandina que se produce a partir del ácido araquidónico.

Efectos farmacológicos : analgesia moderada, efecto antipirético, efecto anti-

inflamatorio, anti agregación plaquetaria y efecto queratolítico, se usa en tx de

enfermedades dérmicas principalmente producidas por hongos. La aspirina fue

el primer AINE que se descubrió y fue aislado de un árbol llamado sauce, el

principio activo fue la salicilina, y a partir de ella el ácido salicílico y a partir de

su modificación se obtuvo el ácido acetil salicílico o aspirina. Con ellos nace la

familia de analgésicos de acción periférica. Todos ellos son de carácter ácido ,

lo que hace que cuando se administran por vía oral llegan a un ambiente ácido

que facilita su absorción, pero también aumentan la acidez de esa cavidad.

Todos los analgésicos de acción central y periférica aumentan el umbral del

dolor , los de acción central lo aumentan 160 veces y los periféricos unas 30 a

35 veces , por eso el efecto de analgesia de los opiáceos es intensa y la de los

AINES es moderada.

Características farmacocinéticas de los analgésicos de acción periférica

Se liberan dependiendo de la vía de administración, si es por vía oral es en el

estómago y, si es por vía parenteral será en el lugar de administración.

En relación a la absorción varía de un AINE a otro, por ejemplo, la aspirina se

absorbe en el intestino por difusión, como los demás AINES, cuando se

absorbe y llegan a la sangre se distribuyen unido a proteínas plasmáticas en un

90 por ciento , menos la aspirina que solo se une a proteínas plasmática en un

50 por ciento , y el paracetamol solamente se une en un sesenta 60 por ciento.

De tal manera que la vida media de los AINES varía mucho dependiendo del

tipo de aine, por ejemplo, la vida media de la aspirina es de 15 minutos (que es

lo que tarda en el estómago para convertirse en ácido salicílico que es el que

se va a absorber y producir los efectos), Una vez se convierte en ácido salicílico

su vida media será de 4 a 6 horas.

El fenilbutazona es un AINE que se usaba mucho antes y que tiene una vida

media larga, de 60 horas ; el acetaminofen tiene una vida media de 6-8 horas.

El piroxicam tiene una vida media de 48 horas, hay otros AINES que tienen una

vida media de 12, 16 horas, es decir, que la vida media va a variar mucho

dependiendo el AINE (de 60 horas a 25 minutos).

Los AINES se biotransforman en el hígado en las dos fases usando las enzimas

microsomales del hepatocito. El acetominofen empieza a biotransformarse

correctamente en el hígado después que el niño tiene 9 años, es el más inocuo.

Los AINES se eliminan por vía renal.

En cuanto a sus características farmacodinamica , actúan inhibiendo la enzima

COX (1,2,3,4), los que inhiben las cox 1 tienen muchos efectos adversos a nivel

gástrico, y los que inhiben la Cox 2 tienen menos efectos adversos a ese nivel.

En relación a su uso clínico constituyen una de las familias de fármacos más

utilizada, junto con los antibióticos. Son las que más uso irracional por eso hay

mucho daño renal.

Usos clínicos

- Dolores moderados, cefaleas, mialgias, artralgias, odontalgias y en todo tipo

de dolor, en primera línea y si no mejoran se usan los analgésicos de acción

central.

Efectos farmacológicos.

1 - analgesia: a través del ácido araquidónico, que es un componente de la

membrana celular, se sintetiza prostaglandina, mediante la acción de la COX en

sus 4 isoformas. La prostaglandina es la mediadora de la inflamación y sus

signos son los siguientes:

vasodilatación (1er signo).
Aunmento de la permeabilidad del endotelio vascular, esto produce edema

(2do signo).

Las células blancas también pasan por el endotelio y liberan mediadores de la

inflamación los cuales estimulan los nociceptor, produciendo dolor (3er signo).

La vasodilatación provoca el 4to signo de la inflamación que es el calor local.

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