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INHBICIÓN ENZIMÁTICA Ejemplo (No fármaco)
¿Cómo se da la inhibición?
Succinato Fumarato
Succinato
deshidrogenasa
Se parece a: Enzima
Malonato
Oxalacetato
Glutarato
Succinato
Succinato
deshidrogenasa
Fumarato
Reacción normal
El Succinato, presenta características similares (estructuralmente) a los compuestos Malonato, Oxalacetato y el Glutarato, los cuales inhiben la reacción compitiendo por el sitio activo de la enzima.
Malonato
Succinato
deshidrogenasa
No hay
producto
Reacción inhibida
INHIBICIÓN COMPETITIVA
INHBICIÓN ENZIMÁTICA – MECANISMO DE ACCIÓN DE FÁRMACOS
Mecanismo de acción de IMAOS
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOS)
¿Qué es la monoaminooxidasa?
La monoamino oxidasa, es una enzima que degrada los principales neurotransmisores
monoaminérgicos.
¿Qué son los neurotransmisores monoaminérgicos?
Son aquellos neurotransmisores cuya función semejante, es regular el estado del ánimo , la
disminución o mala transmisión de éstos neurotransmisores provocaría depresión
Esquema:
Monoaminooxidasa
Cataliza
La degradación de neurotransmisores monoaminérgicos
Inhibidor (IMAOS) Supón que el “rayo” es el inhibidor
INHIBICIÓN IRREVERSIBLE
¿Para qué se inhibe la Monoaminooxidasa? La monoaminooxidasa, se inhibe con el fin de no presentar estados depresivos muy regulares debido a la rápida degradación de los neurotransmisores monoaminérgicos, que tienen la función de la regulación del estado del ánimo
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA – MECANISMO DE ACCIÓN DEL PARATIÓN
El Paratión, es un plaguicida organofosforado prohibido en todas sus formulaciones y usos por ser dañino para la salud humana; animal y el ambiente.
Cabe destacar que el mecanismo de acción del Paratión, realiza su efecto en la transmisión nerviosa, inhibiendo la degradación de acetilcolina.
Para que podamos entender su efecto debemos tener claro que la transmisión de impulsos nervioso se da entre las neuronas que realizan sinapsis, o conexión entre ellas. La sinapsis es posible, puesto que se liberan neurotransmisores, que tienen un “mensaje específico”.
Normalmente en diversas sinapsis, el neurotransmisor utilizado se conoce como Acetilcolina (ACh). El cual es un neurotransmisor, en muchas sinapasis del sistema nervioso autónomo y conexiones neuromusculares. Cuando se transmite el impulso a través de ACh, ésta debe degradarse el espacio sináptico, para preparar la próxima sinapsis. La degradación la realiza una enzima, La acetilcolinesterasa (AChEasa)
Esquema:
Las sulfamidas, son antibacterianos, que posee una estructura molecular similar a uno de los compuestos requeridos para la formación de ácido fólico; el folato o ácido fólico, es un compuesto requerido para la formación de bases nitrogenadas, (Importante para el ADN). Las bacterias fabrican su propio ácido fólico para su reproducción; por lo tanto las sulfamidas inhiben el crecimiento bacteriano)
¿Cómo actúan las sulfamidas?
Esquema:
Cataliza la hidrólisis
Acetilcolina
Acetilcolinesterasa
Inhibidor (Paratión)
Repolarización de la membrana
La inhibición de AChEasa, provoca la
acumulación de ACh, en la unión
sináptica y la interrupción de la
transmisión normal de los impulsos
nerviosos.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS SULFAMIDAS
INHIBICIÓN IRREVERSIBLE
Paraaminobenzoíco (PABA)
Dihidroteroato sintetasa
Folato (Ácido fólico)
Supón que el “rayo” es el inhibidor, Sulfamida
INHIBICIÓN
COMPETITIVA
MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ASPIRINA
El ácido acetilsalicílico, más conocido como aspirina, es un fármaco de la familia de los salicilatos.
Que normalmente se utiliza como:
Antinflamatorio. Analgésico (Para alivio del dolor leve y moderado) Antipirético (Para reducir la fiebre) Antiagregante plaquetario (Para evitar los trombos sanguíneos.)
Esquema
Ácido araquidónico
MECANISMO DE ACCIÓN DEL METROTEXATO
El metrotexato (También llamado Ametopterina) es un antimetabolito de la familia de los folatos un análogo de aminopterina, producto que también deriva del ácido fólico. Es un fármaco usado en el tratamiento del cáncer y enfermedades autoinmunes. El metrotexato se ha utilizado por más de 25 años en el tratamiento de la artritis reumatoide.
Esquema:
Dihidrofolato
Ciclooxigenasa
Prostaglandinas (Mensajeros del dolor)
Tromboxanos (Agregante plaquetarios)
Lipooxigenasas
Leucotrienos (Producen asma, vasoconstricotres de la musculatura lisa de las vías aéreas)
Supón que el “rayo” es el inhibidor ( ASPIRINA)
INHIBICIÓN IRREVERSIBLE
Dihidrofolato reductasa
Nucléotidos de timidina
Sintesis de ADN
Proliferación celular.
Supón que el “rayo” es el inhibidor, METROTEXATO
INHIBICIÓN
COMPETITIVA
La acción del METROTEXATO , NO es selectiva, puesto que inhibe la proliferación de las células normal y de las células enfermas
INHBICIÓN
COMPETITIVA
Enzima
