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inhibicion enzimatica, Diapositivas de Bioquímica Médica

importancia de la inhibición enzimatica

Tipo: Diapositivas

2018/2019

Subido el 28/03/2019

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INHIBICION ENZIMÁTICA - IMPORTANCIA
En la regulación del metabolismo muchas vías son reguladas por
la inhibición de una enzima clave en la vía.
Por ejemplo la enzima que abre la vía glicolítica de la glucosa es la
FOSFOFRUCTOKINASA 1 (PFK1). Es la que cataliza la segunda
fosforilación, que marca la decisión por la glicólisis. Su fin
primordial es energético.
Cuando abunda ATP en el Citosol, esta se une a la PFK1 y la
inhibe.
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¡Descarga inhibicion enzimatica y más Diapositivas en PDF de Bioquímica Médica solo en Docsity!

INHIBICION ENZIMÁTICA - IMPORTANCIA

En la regulación del metabolismo muchas vías son reguladas por la inhibición de una enzima clave en la vía. Por ejemplo la enzima que abre la vía glicolítica de la glucosa es la FOSFOFRUCTOKINASA 1 (PFK1). Es la que cataliza la segunda fosforilación, que marca la decisión por la glicólisis. Su fin primordial es energético. Cuando abunda ATP en el Citosol, esta se une a la PFK1 y la inhibe.

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA - IMPORTANCIA

  • (^) En farmacología, muchísimas drogas actúan inhibiendo enzimas. Ej:
  • (^) El Alopurinol inhibe la xantina oxidasa (X.O), productora de ácido úrico.
  • (^) El Sildenafil inhibe la cGMP fosfodiesterasa, y hace que el Ca+2^ sea expulsado sea expulsado del citosol, lo que causa vasodilatación.
  • (^) El Omeprazol inhibe la bomba H+/P+-ATPasa.
  • (^) La Atorvastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, que abre la puerta para la síntesis de colesterol, a partir de acetil-CoA (principal productor: Hígado).

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA -Clasificación

  • (^) Inhibición enzimática reversible, donde la unión del inhibidor ( I ) ocurre por enlaces débiles, de modo que puede volver a disociarse.
  • (^) Inhibición enzimática irreversible, donde la unión es covalente, y no se disocia. La enzima muere.

INHIBICIÓN REVERSIBLE

INHIBICIÓN COMPETITIVA - EJEMPLO

INHIBICIÓN NO COMPETITIVA

INHIBICIÓN IRREVERSIBLE

  • (^) Se observa frecuentemente en la acción de las toxinas y venenos. Generalmente, la unión es covalente e irreversible.
  • (^) Algunos inhibidores irreversibles
  • (^) CIANURO (CN-)
  • (^) Mecanismo: se une a la citocromo oxidasa (complejo lV de la cadena respiratoria), y causa que los e - no puedan ser entregados al O 2.
  • El rol del O 2 es ser sumidero de e-. Al llegar al O 2 , éstos se reducen a H 2 O (y el agua es inocua y útil). El O 2 es potencialmente dañino para la célula. Puede oxidar varias moléculas y destruirlas. Por lo tanto, el hecho de que el O 2 mitocondrial sea reducido a H 2 O es muy importante.
  • Al impedir la entrega de electrones al O 2 por el complejo IV, cesa el flujo de e- (la cadena de transporte de electrones a través de la membrana interna de la mitocondria).
  • (^) El transporte mitocondrial de e´s está acoplado con la energización de la membrana mitocondrial provocada por el bombeo de H + al espacio intermembranal.

Fuentes naturales de cianuro

  • (^) - almendras amargas
  • (^) - mandiocas amargas, COMO LINAMARINA (un glucósido cianogénico, en corteza y raíces). Su expresión en las raíces aumenta en sequías.
  • (^) - Al cortar las ramas se libera linamarinasa

LA FOSFORILACION OXIDATIVA DEL ADP

INHIBICIÓN DE LA CADENA RESPIRATORIA POR

CIANURO

  • (^) Al regresar los protones H+^ (bombeados) a la matriz, la energía electroquímica activa la ATP sintasa, que liga fosfato al ADP produciendo ATP.
  • (^) La energía es de oxidación, por eso es llamada “ Fosforilación oxidativa del ADP”.
  • (^) El cianuro detiene la cadena respiratoria, que - a su vez- detiene la energización de la membrana; y, por lo tanto, cesa la síntesis de ATP por fosforilación oxidativa de ADP.
  • (^) Fuentes naturales de Cianuro :
  • (^) Almendras amargas.
  • (^) Mandiocas amargas (que contienen glicósidos cianogénicos – azúcares unidos a cianuro). En la mandioca, el glicósido cianogénico se llama linamarina, el cual, al sufrir hidrólisis libera el cianuro.

DIISOPROPILFLUOROFOSFATO (DFP)

Gas Sarín (un gas de guerra)

  • (^) Similar al DFP. Diseñado por S chrader, A mbros, R üdiger, Van der L in de.
  • (^) También inhibe la acetilcolinesterasa.
  • (^) Ataca el SN exacerbando los efectos de los impulsos nerviosos emanados en el cerebro e impide la relajación produciendo parálisis.
  • (^) Antídoto: atropina

MOSTAZA NITROGENADA

FISOSTIGMINA O ESERINA