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Interacciones farmacologicas, Apuntes de Farmacología

Asignatura: Farmacologia I, Profesor: Ernesto Cano, Carrera: Farmacia, Universidad: USC

Tipo: Apuntes

2014/2015

Subido el 14/01/2015

carlosbendicho
carlosbendicho 🇪🇸

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Inter acciones farmacológicas. Se entiende porinteracción farmacológica o medicamentosa la
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debido a la administración conjunta de ambos o a la coincidencia de los fármacos en el
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 Sinergismo
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En el primero se da un aumento en el efecto de un fármaco como consecuencia de la
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La inversión del efecto implica un cambio cualitativo en los efectos de un fármaco y es una
situación menos frecuente. Éste es un hecho que puede presentarse cuando el efecto de un
fármaco es el resultado neto de varias acciones a distintos niveles: en condiciones normales
predominaunefecto,peroalbloquearlaacciónresponsabledeésteomodificarunadelasotras
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del efecto de la adrenalina en presencia de antagonistas de los receptores alfa vasculares. En
condiciones normales la adrenalina causa vasoconstricción debido a su interacción, como
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respuesta, mientras que los beta causan vasodilatación al ser estimulados. Debido a que la
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Puede considerarse un tercer tipo de interacciones que se producirían a nivel de la forma
farmacéutica (son interacciones fisicoquímicas o de carácter galénico). Se producena ntes de
quealfármacosehayaabsorbidoyportantonopuedenserconsideradasfarmacocinéticas.
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Interacciones farmacológicas. Se entiende por interacción farmacológica o medicamentosa la modificación producida en el efecto de un fármaco como consecuencia de la presencia de otro debido a la administración conjunta de ambos o a la coincidencia de los fármacos en el organismo tras administraciones sucesivas.

En la actualidad es importante considerar la posibilidad de interacciones medicamentosas teniendo en cuenta el gran número de fármacos disponibles, que gran parte de las especialidades farmacéuticas llevan varios principios activos y que es habitual que en un tratamiento farmacológico se prescriban varias especialidades.

Desde el punto de vista terapéutico estas interacciones pueden ser positivas o negativas (útiles o perjudiciales). Así, por ejemplo, en ocasiones se asocian fármacos para evitar algún efecto indeseable de alguno de ellos (sería el caso de interacción favorable terapéuticamente). Otras veces lo que se produce son interacciones adversas.

En cuanto al resultado final de la interacción, ésta puede ser de tres tipos:

Sinergismo Antagonismo Inversión del efecto

En el primero se da un aumento en el efecto de un fármaco como consecuencia de la administración conjunta con otro. Más que para incrementar la respuesta farmacológica, el sinergismo suele aprovecharse terapéuticamente para conseguir buenos efectos con dosis relativamente pequeñas, con lo que se disminuye el riego de efectos indeseables.

El antagonismo supone la disminución en el efecto de un fármaco por la administración conjunta con otra sustancia. Terapéuticamente suele aprovecharse, como se indicó anteriormente, para eliminar parte de los efectos indeseables de una sustancia (ejemplo: depresores y cafeína).

La inversión del efecto implica un cambio cualitativo en los efectos de un fármaco y es una situación menos frecuente. Éste es un hecho que puede presentarse cuando el efecto de un fármaco es el resultado neto de varias acciones a distintos niveles: en condiciones normales predomina un efecto, pero al bloquear la acción responsable de éste o modificar una de las otras acciones que contribuyen al resultado final, la situación cambia radicalmente. Ejemplo: inversión del efecto de la adrenalina en presencia de antagonistas de los receptores alfa vasculares. En condiciones normales la adrenalina causa vasoconstricción debido a su interacción, como agonista, con los receptores alfa y beta de los vasos; los alfa median vasoconstricción como respuesta, mientras que los beta causan vasodilatación al ser estimulados. Debido a que la población de receptores alfa predomina sobre los beta, el resultado final de la estimulación conjunta es una vasoconstricción (respuesta causada por la adrenalina). Sin embargo, en presencia de un antagonista alfa, la adrenalina encuentra bloqueada su potencial acción estimulante alfa pero no la acción estimulante beta, con lo que en estas condiciones predomina la respuesta beta que genera vasodilatación.

Si se considera como criterio de clasificación no el resultado final de la interacción sino el nivel al que se produce, las interacciones se pueden clasificar en:

Interacciones farmacocinéticas (interacciones a nivel de la farmacocinética) Interacciones farmacodinámicas (interacciones a nivel de la acción o del mecanismo de acción)

Puede considerarse un tercer tipo de interacciones que se producirían a nivel de la forma farmacéutica (son interacciones fisico químicas o de carácter galénico). Se producen antes de que al fármaco se haya absorbido y por tanto no pueden ser consideradas farmacocinéticas.

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Interacciones far macocinéticas.

Tendrán como consecuencia un aumento o disminución en la concentración del medicamento en los lugares de acción, con lo que se producirá un aumento o una disminución en la respuesta.

a) Interacciones a nivel de la absorción: Una variación en el grado de absorción condiciona la cantidad de medicamento en sangre y, por tanto, una interacción a este nivel puede ser importante. La interacción puede suponer una disminución en la absorción. Ejemplos: Interacción fisico química con formación de complejos no absorbibles entre tetraciclinas e iones calcio. Competición a nivel de mecanismos de transporte En la absorción gástrica, asociar fármacos con sustancias que afectan a los movimientos intestinales. b) Interacciones a nivel de la distribución: Pueden considerarse en este apartado las siguientes interacciones: Desplazamiento de la unión a proteínas, incrementando el poder terapéutico del fármaco desplazado y/o pudiéndose dar efectos tóxicos. Facilitación o impedimento en la llegada a los lugares de acción (ejemplo: la guanetidina se incorpora al interior de las neuronas para causar su acción a través del sistema de captación de aminas que bloquean los antidepresivos tricíclicos). c) Interacciones a nivel de la biotransformación: Puede producirse por: Inducción enzimática: Supone un incremento en la biotransformación de los fármacos y, por tanto, una desaparición más rápida del fármaco del organismo. Esto suele suponer una pérdida de la actividad farmacológica, aunque puede ocurrir lo contrario (como en el caso de los profármacos). Inhibición enzimática: Normalmente conduce a un alargamiento del efecto farmacológico de la sustancia que ve disminuida su degradación. Puede darse disminución de la actividad farmacológica si la inhibición enzimática se da al nivel del enzima que produce el metabolito activo a partir de un profármaco. d) Interacciones a nivel de la eliminación: La mayoría se dan al nivel de la eliminación renal de medicamentos, ya que ésta es la principal vía de excreción. La difusión pasiva se puede modificar de manera importante por variación en el pH (que puede estar influenciado por los fármacos), de manera que se puede conseguir aumentar o disminuir el grado de reabsorción (así aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas del fármaco y, por tanto, el efecto). Los mecanismos de transporte activo a nivel renal pueden sufrir procesos de competición y bloqueo, por lo que se puede modular la cantidad de fármaco reabsorbido o secretado por estos mecanismos si se administran las sustancias adecuadas (ejemplo, competición entre probenecid y penicilina en el proceso de secreción).

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  1. Interacciones entre fármacos que actúan sobre dianas farmacológicas diferentes: En este caso las posibilidades son numerosas, produciéndose finalmente un resultado de sinergismo, antagonismo o inversión del efecto. Las dianas serán o no receptores celulares y de forma general pueden distinguirse dos situaciones:

A. Los fármacos actúan sobre dianas diferentes pero presentes en el mismo entorno celular: La posible interferencia se producirá si confluyen en algún punto los procesos que se ponen en marchas como consecuencias de la interacción de los fármacos con sus respectivas dianas.

B. Los fármacos actúan sobre dianas diferentes presentes en entornos distintos: En esta situación lo que suele producirse es más bien una interacción de tipo funcional, es decir, el resultado final dependerá de cómo se integren fisiológicamente las funciones alteradas por cada uno de los fármacos. Así por ejemplo, un fármaco con efecto cronotropo positivo por su actuación directa sobre el corazón o sobre los centros nerviosos reguladores del ritmo cardíaco provocará una interacción con resultado de sinergismo con otro fármaco que actúe sobre los vasos produciendo vasoconstricción, ya que ambos inducirán un incremento de la presión arterial que se verá así aumentada.

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