interacciones farmacologicas, Apuntes de Farmacia

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Dosis

prescrita

*Cumpli-

miento

*Errores

Dosis adminis -trada

Farmaco-

cinética

UNIÓN

F-R

Factores

individuo

Interacc.

Farmacol.

Tolerancia

Ef. placebo

Intensidad

efecto

FÁRMACO PACIENTE EFECTO TERAPÉUTICO

EFECTO ADVERSO

AUSENCIA DE EFECTO

A un paciente a tratamiento con cimetidina (1200 mg/día) se le administró

morfina por vía intramuscular (5 mg cada 6 horas). Tras seis dosis de morfina, el

paciente presentó una crisis apneica y convulsiones intensas.

Una paciente de 77 años con insuficiencia cardiaca congestiva está siendo

tratada satisfactoriamente con Captopril 12,5mg/12h y Furosemida

20mg/día. Debido a una caída se produce un esguince de tobillo y toma

Ibuprofeno 600mg/8 horas. Al cabo de una semana comienza a caminar y

nota la respiración entrecortada así como edema en ambas piernas.

1.- Identificación síntomas

2.- Reconocimiento interacciones

RNM

Síntomas enfermedad??

si no

Ausencia efecto

Agravamiento Incumplimiento Conc. plasmática insuficiente

Dosificación incorrecta

INTERACCIÓN

Reacción adversa??

Otra patología?? Alergia Idiosincrasia Conc. plasmática excesiva

Dosificación incorrecta

INTERACCIÓN

si no

1.- Identificación síntomas

Interacciones “in vitro”

Interacciones en la Absorción

F

F

F

Interacciones en la

Distribución (^) Interacciones en

el Metabolismo

Interacciones en el lugar de acción

Interacciones en la Excreción

F

A

A A (^) B B

B

FLUIDO IMCOMPATIBILIDAD

AMINOACIDOS No añadir ningún fármaco, se pueden degradar las sustancias sensibles a ácidos.

SANGRE No añadir ningún fármaco: su opacidad impide ver las incompatibilidades.

DEXTRANO No añadir: ampicilina, ácido ascórbico, clorpromazina, clortetraciclina, barbitúricos, etc. se pueden formar complejos insolubles.

DEXTROSA No añadir: amonofilina, barbitúricos, eritromicina, hidrocortisona, kanamicina, sulfamidas o warfarina.

LEVULOSA Idem

ELECTROLITOS Suelen ser disoluciones neutras compatibles con la mayoría de los fármacos.

RINGER No añadir: anfotericina, corticotropina, noradrenalina o tetraciclinas

CLORURO SÓDICO

No añadir: anfotericina

LACTATO No añadir: anfotericina, nitrofurantoína, novobiocina, suxametonio, tetraciclinas.

EMULSIONES LIPÍDICAS

No añadir ni fármacos ni electrolitos pues se puede romper la emulsión o causar agregación de glóbulos rojos.

MANITOL 20-25% No añadir nada pues puede precipitar. Para otras concentraciones no añadir: corticotropina, barbitúricos, noradrenalina, suxametonio, tetraciclinas.

BICARBONATO SÓDICO

No añadir: sales de calcio o derivados, corticotropina, dobutamina, hidrocortisona, insulina, meticilina, opiáceos, etc.

INTERACCIONES IN VITRO

Warfarina, Tiopental, Diazepam se adsorben en el PVC

Locus I

Warfarina

Locus II

Diazepam

Locus III

Digoxina

Locus IV

Tamoxifeno

Warfarina

Dicumarol

Furosemida

Fenitoína

Ac. Valproico

Ac. salicílico

Indometacina

Naproxeno

Bilirrubina

Clorotiazida

Sulfamidas

Fenilbutazona

Glibenclamida

Tolbutamida

Diazepam

Ac. salicílico

Naproxeno

Ibuprofeno

Ac. etacrínico

Triptófano

Cloxacilina

Probenecid

Digoxina

Acetildigoxina

Tamoxifeno

SITIOS ESPECÍFICOS DE UNIÓN A LA ALBÚMINA

Substrates, Inhibitors, and Inducers of P-glycoprotein

Substrates Inhibitors Inducers

Colchicine

Cyclosporine

Digoxin

Fexofenadine

Indinavir

Morphine

Sirolimus

Topotecam

Vincristine

Amiodarone

Azitromicine

Captopril

Clarithromycin

Carvedilol

Cyclosporine

Diltiazem

Erythromycin

Felodipine

Itraconazol

Ketoconazole

Lopinavir

Quercetine

Quinidine

Saquinavir

Ritonavir

Verapamil

Carbamazepine

Fenitoine

Rifampin

St. John's wort

Tipranavir

¿¿Zumo de Naranja, Pomelo,

Manzana, Granada, Té??

INTERACCIONES

EN EL

METABOLISMO

FASE I: CYP FASE II: N-acetil transferasas UDP-glucuronil transferasa

INDUCCIÓN ENZIMÁTICA: aumento en la síntesis de la enzima

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA : bloqueo de la enzima

INTERACCIONES

EN EL

METABOLISMO

METABOLISMO PRE-SISTÉMICO = = FENÓMENO PRIMER PASO

ISOENZIMA SUSTRATOS INHIBIDORES INDUCTORES

CYP1A2 Amitriptilina, cafeína, clomipramina, clozapina, haloperidol, imipramina, olanzapina, paracetamol, propranolol, riluzol, tacrina, teofilina, R-warfarina

Ciprofloxacino, diltiazem, fluvoxamina, eritromicina (metabolito), norfloxacino, tacrina, verapamilo

Fenitoína, fenobarbital, omeprazol, rifampicina.

CYP2C9 Diazepam, fenitoína, glimepirida, losartán, omeprazol, tolbutamida, S-warfarina

Amiodarona, cimetidina, fluconazol, omeprazol, ritonavir, zafirlukast

Barbitúricos, rifampicina

CYP2C19 Clomipramina, diazepam, imipramina, lansoprazol, omeprazol.

Fluvoxamina, omeprazol

Barbitúricos, rifampicina.

INTERACCIONES

EN EL

METABOLISMO

CYP3A3/4/5 Alprazolam, amiodarona, antagonistas del calcio derivados de dihidropiridinas, astemizol, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, clotrimazol, clozapina, cortisol, dapsona, dextrometorfano, digitoxina, diltiazem, eritromicina, etinilestradiol, etosuximida, felodipino, fluvoxamina, imipramina, indinavir, lansoprazol, lidocaína, losartán, lovastatina, nicardipino, nifedipino, nelfinavir, progesterona, propafenona, propoxifeno, quinidina, saquinavir, simvastatina, tacrólimo, tamoxifeno, taxotere, terfenadina, testosterona, triazolam, troleandomicina, verapamilo, vinblastina, warfarina

Amiodarona, cimetidina, claritromicina, cloranfenicol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, flluoxetina, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, mifepristona, miconazol, nefazodona, nelfinavir, quinidina, ritonavir, troleandomicina, verapamilo

Carbamazepina, dexametasona, fenitoína, fenobarbital, Hipérico, nevirapina, pentobarbital, pioglitazona, rifabutina, rifampicina, troglitazona

INTERACCIONES

EN EL

METABOLISMO

ISOENZIMA SUSTRATOS INHIBIDORES INDUCTORES

P-gp Inhibitor Non-P-gp Inhibitor

Strong CYP3A Inhibitor

Itraconazole, lopinavir/ritonavir, clarithromycin, ritonavir,* ketoconazole,* indinavir/ritonavir,* conivaptan

Voriconazole, nefazodone

Moderate CYP3A Inhibitor

Verapamil, erythromycin,* diltiazem, dronedarone

None identified

Weak CYP3A Inhibitor

Quinidine, ranolazine, amiodarone, felodipine, azithromycin*

Cimetidine

Table 14. Examples of In Vivo CYP3A and P-gp Inhibitors and Their Relative Potency (7/28/2011)

• Data derived with fexofenadine; all other data were derived with digoxin.

Notes: (1) The University of Washington Drug Interaction Database was used to search the data that defined the in vivo potency of various inhibitors for CYP3A (midazolam was searched as a substrate) and P-gp (digoxin or fexofenadine was searched as a substrate). (3) Strong, moderate, or weak CYP3A inhibitors are defined as those drugs that increase the AUC of oral midazolam or other CYP3A substrates ≥5-fold, 2-5-fold, and 1.25-2-fold, respectively.