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Resumen Farmacología Básica, Resúmenes de Farmacología

Breve resumen sobre farmacología básica, conceptos

Tipo: Resúmenes

2021/2022
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Farmacología
Estudio de sustancias que interactúan con los sistemas vivos a través de procesos químicos.
- Fármaco: Agente Químico que puede ser absorbido (que puede pasar a la sangre) y distribuido en un
organismo y produce cambios favorables o no, estos cambios pueden ser bioquímicos o fisiológicos, PUEDEN
SER MEDICAMENTOS Ó VENENOS. Pueden activar o inhibir enzimas (bioquímicos), aumentar o disminuir la
presión (fisiología)
- Medicamento: Presentación o formula farmacéutica de un fármaco, es decir, una vez que ya fue encapsulado,
comprimido, en solución o suspensión o cualquier otra forma de administración.
- Xenobiótico: Sustancias que NO SINTETIZA nuestro cuerpo y que al interactuar con el produce un efecto. Como
las aspirinas, paracetamol, etc. También los alimentos son xenobióticos.
Sistema LADME
Liberación; Fármaco en libertad en el organismo
Absorción; Medicamento en torrente sanguíneo
Distribución; Medicamento llega a su sitio de acción
Metabolismo; En el hígado, donde el fármaco se desactiva
Eliminación; Se elimina el fármaco del cuerpo.
En ciertos casos como en las inyecciones no esta el paso de Liberación.
Farmacología Básica
jauam14(a)yahoo.com.mx
Lunes antes de 9-11 de la noche para entregar practicas
Ramas de la farmacología
- Farmacognosia: Estudia el origen, características, composición química de las drogas y de sus constituyentes
en su estado natural
- Farmacodinamia: Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y
bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza.
- Farmacocinética: Comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y
excreción de las drogas. SISTEMA LADME
- Terapéutica: Es la rama que se dedica a la aplicación de los medicamentos y otros medios físicos, dietéticos y
psíquicos al tratamiento de las enfermedades.
- Toxicología. Constituye por sí misma una vasta disciplina que incluye el origen, acciones, investigación,
diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.
- Farmacoepidemiología: Rama que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones humanas, utilizando
métodos epidemiológicos.
- Farmacoeconomía: Estudia los costos de los medicamentos teniendo en cuenta el costo financiero de la
enfermedad y el costo financiero total del desarrollo.
- Farmacovigilancia: Su objetivo es la identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso
agudo o crónico de un medicamento en una población.
- Biofarmacia: Se ocupa del diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los procesos de
farmacodinamia y farmacocinética.
- Farmacología molecular: Estudia las relaciones entre la estructura química de una droga y su actividad
biológica.
- Farmacogenética: Se dedica al estudio de las alteraciones transmitidas por herencia que afectan la actividad de
las drogas empleadas en dosis terapéuticas.
Ciencias auxiliares de la Farmacología:
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Farmacología Estudio de sustancias que interactúan con los sistemas vivos a través de procesos químicos.

  • Fármaco: Agente Químico que puede ser absorbido (que puede pasar a la sangre) y distribuido en un organismo y produce cambios favorables o no, estos cambios pueden ser bioquímicos o fisiológicos, PUEDEN SER MEDICAMENTOS Ó VENENOS. Pueden activar o inhibir enzimas (bioquímicos), aumentar o disminuir la presión (fisiología)
  • Medicamento: Presentación o formula farmacéutica de un fármaco , es decir, una vez que ya fue encapsulado , comprimido , en solución o suspensión o cualquier otra forma de administración.
  • Xenobiótico: Sustancias que NO SINTETIZA nuestro cuerpo y que al interactuar con el produce un efecto. Como las aspirinas, paracetamol, etc. También los alimentos son xenobióticos. Sistema LADME Liberación; Fármaco en libertad en el organismo Absorción; Medicamento en torrente sanguíneo Distribución; Medicamento llega a su sitio de acción Metabolismo; En el hígado , donde el fármaco se desactiva Eliminación; Se elimina el fármaco del cuerpo. En ciertos casos como en las inyecciones no esta el paso de Liberación. Farmacología Básica jauam14(a)yahoo.com.mx Lunes antes de 9-11 de la noche para entregar practicas Ramas de la farmacología
  • Farmacognosia: Estudia el origen, características, composición química de las drogas y de sus constituyentes en su estado natural
  • Farmacodinamia: Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza.
  • Farmacocinética: Comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas. SISTEMA LADME
  • Terapéutica : Es la rama que se dedica a la aplicación de los medicamentos y otros medios físicos, dietéticos y psíquicos al tratamiento de las enfermedades.
  • Toxicología. Constituye por sí misma una vasta disciplina que incluye el origen, acciones, investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.
  • Farmacoepidemiología : Rama que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones humanas, utilizando métodos epidemiológicos.
  • Farmacoeconomía : Estudia los costos de los medicamentos teniendo en cuenta el costo financiero de la enfermedad y el costo financiero total del desarrollo.
  • Farmacovigilancia : Su objetivo es la identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un medicamento en una población.
  • Biofarmacia : Se ocupa del diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los procesos de farmacodinamia y farmacocinética.
  • Farmacología molecular: Estudia las relaciones entre la estructura química de una droga y su actividad biológica.
  • Farmacogenética : Se dedica al estudio de las alteraciones transmitidas por herencia que afectan la actividad de las drogas empleadas en dosis terapéuticas. Ciencias auxiliares de la Farmacología:

Bioquímica: debido a que las drogas actúan tan selectivamente por que modifican mecanismos bioquímicos, el metabolismo de una sustancia es de crucial importancia para su eficacia y toxicidad. Fisiología: Su utilidad práctica precisa además del conocimiento de la fisiopatología de las enfermedades, conocer los mecanismos fisiológicos de acción. Biotecnología: las técnicas al uso en ingeniería genética están demostrando su importancia capital en la investigación, desarrollo y síntesis de nuevos fármacos, vacunas y medios diagnósticos Química Analítica: Establece metodologías analíticas más adecuadas para la determinación de las concentraciones de fármacos y medidores endógenos presentes en distintas matrices biológicas.

  • Fármaco: Agente Químico que puede ser absorbido (que puede pasar a la sangre) y distribuido en un organismo y produce cambios favorables o no, estos cambios pueden ser bioquímicos o fisiológicoss. 1 - Medicamento: Presentación o formula farmacéutica de un fármaco , es decir, una vez que ya fue encapsulado , comprimido , en solución o suspensión o cualquier otra forma de administración. 1.1- Medicamento Innovador : Son aquellos que logran, en algunos casos, cronificar enfermedades, como el VIH o la diabetes. También curarlas: sarampión, malaria o, más recientemente, hepatitis C. Incluso erradicarlas: polio, viruela o peste bovina, por ejemplo. SON AQUELLOS QUE RECIEN SALEN A LA VENTA TIENEN EXCLUSIVIDAD Y SON MUY COSTOSOS. 1.2- Medicamento Líder: Es aquel que se considera que tiene potencial para tratar una enfermedad. Puede ser una estructura química, compuesto, péptido o Ab, a partir del compuesto líder se pueden desarrollar moléculas relacionadas. Es un genérico de marca que a través de los años se convierte en el líder. Como el tempra 1.3- Medicamento genérico : medicamento cuya composición química cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacéutica que el medicamento de referencia se encuentra en dominio público. 1.4- Bioequivalente : Es aquel que, habiéndose registrado como copia de un medicamento innovador , ha demostrado mediante estudios biofarmacéuticos que posee la misma eficacia y seguridad que el producto innovador 1.5- OTC : También llamados medicamentos de venta directa o medicamentos de venta sin receta son aquellos que no requieren una receta médica para su adquisición 1.6- Similar : son aquellos que tienen la misma sustancia activa de un medicamento de patente. Además, coincide con la forma o vía de administración, así como con la potencia del medicamento original. Ya que carece de patente, recibe el nombre de la sustancia activa que contiene. 2 - Droga: Sustancia medicamentosa, natural o sintética, de efecto estimulante, deprimente, narcótico o alucinógeno, que se usa en la medicina y en la industria. 2.1- Psicotrópico: sustancia que tiene un efecto sobre la actividad cerebral a nivel del sistema nervioso central, altera el comportamiento , modifican el estado de ánimo. 2.2- Narcótico: Sustancia que produce sueño , relajación muscular y pérdida de la sensibilidad y la conciencia; puede ser natural o sintético. 2.3-Estupefaciente: Sustancia que además de su efecto terapéutico, tiene efectos secundarios como somnolencia y sensaciones placenteras que pueden crear adicción. SON DERIVADOS DEL OPIO (OPIACEAS) Toxico: Sustancia que es venenosa o que puede causar trastornos o la muerte a consecuencia de las lesiones debidas a un efecto químico. Principio activo: sustancia o materia que provoca el efecto deseado en un medicamento. Suplemento alimenticio: Son productos creados para complementar la alimentación o la dieta, y entre sus ingredientes contienen minerales, vitaminas, enzimas, ácidos grasos y aminoácidos. Un fármaco no crea funciones; sino que regula, inhibe o eleva funciones. Un fármaco tiene 5 acciones fundamentales; “ ERIDA” 1 - El reemplazo (sustituye la secreción que falta en el organismo) 2 - Estimulación (aumenta la función celular) 3 - Depresión (Disminuye la función celular) 4 - Irritación (Estimula violentamente las células) 5 - Anti-infecciosa (mata M.O responsables de infecciones)

Vehículo: sustancia líquida inerte que se usa en las formulaciones farmacéuticas para diluir el complejo total hasta un volumen o peso determinado.

  • Fuentes de información Cada biblioteca debe guardar un ejemplar de periódico diario, por lo cual va a tener una ficha hemerográfica, La ficha bibliografía o hemerográfica no debe ser mayor a 5 renglones. Et al., en formato apa; SIEMPRE VA EN CURSIVAS O EN ITALICAS. Resumen del articulo de 250 palabras Palabras clave: 5 palabras Descripcion del trabajo: En 5 renglones, al termino de cada párrafo se cita en estilo vankouber o Harvard Nombre de la revista, volumen, numero (si lo hay) numero de paginas y punto final El Doy es el numero de registro de la revista El factor de impacto es que tantas personas consultan el articulo Graphical abstract que es un diagrama de flujo Nombre de la revista, volumen, numero y paginas Caratula: En lista nombres del equipo, describir que es una fuente de comunicación, medio de comunicación, lengua (lenguaje), jerga, ficha bibliografía, hemerográfica y de trabajo con ejemplos de cada una la ficha bibliográfica con el de farmacología de golang o de velasques, la hemerográfica 2 fichas 1 del universal de cualquier día y otra del periódico “metro” , ficha de trabajo elaborar en base a los puntos principales de esta practica. Revisar los 2 articulos que mando el profe y citarlos en vankouber las primeras 3 refrencias y de manera Harvard las primeras 3 referencias de cada articulo. Cual es el contenido de un articulo de revisión, original y experimental. Los fármacos pueden ser : 1 - origen natural (animal, vegetal o mineral) 2 - semisintético (modificaciones en lab pero de origen natural) 3 - sintético (Elaborado en laboratorio). Artículo 24 : Las etiquetas deberán contener cuando menos esta información Medicamentos de fracción: EXAMEN* 1=Estupefacientes (Requieren receta, derivados del opio) 2=Psicotropicos (Mas adictivos que el grupo 3) 3=Psicotropicos (Menos adictivos, como anfetaminas) 4= De venta con receta 5=Venta libre OTC en farmacia 6=Venta libre OTC EN DONDE SEA **ESTOS NUMEROS SE LES CONOCE COMO REGISTRO SANITARIO, VIENEN EN LA PARTE DE ATRÁS (EXAMEN)******

Los medicamentos se clasifican en dos grupos SEGÚN EL ARTICULO 226 POR SU

PREPARACION Y POR SU NATURALEZA

1. Por su preparación

l. Magistrales: Cuando sean preparados según la prescripción de un médico

II. Oficinales: Cuando la preparación según las reglas de la Farmacopea Mexicanas

III. Especialidades farmacéuticas: Cuando sean preparados con fórmulas autorizadas por la

Secretaría de Salud, en establecimientos de la industria químico farmacéutica.

B. Por su naturaleza

1. Alopáticos: Toda substancia o mezcla de substancias de origen natural o sintético que tenga efecto

terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma farmacéutica ‘y se identifique

como tal por su actividad farmacológica, características físicas, químicas y biológicas, y se encuentre

registrado en la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos para medicamentos alopáticos

II. Homeopáticos: Toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que tenga

efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio y que sea elaborado de acuerdo con los

procedimientos de fabricación descritos en la Farmacopea Homeopática de los Estados Unidos

Mexicanos, en las de otros países u otras fuentes de información científica nacional e internacional

III. Herbolarios: Los productos elaborados con material vegetal o algún derivado de éste, cuyo

ingrediente principal es la parte aérea o subterránea de una planta o extractos y tinturas, así como

jugos, resinas, aceites grasos y esenciales, presentados en forma farmacéutica, cuya eficacia

terapéutica y seguridad ha sido confirmada científicamente en la literatura nacional o internacional.

PRESCRIPCIÓN MEDICA 28-32**

ARTÍCULO 29. La receta médica deberá contener impreso el nombre y el domicilio completos y el número de cédula profesional de quien prescribe, así como llevar la fecha y la firma autógrafa del emisor.

  • Farmacocinética: Estudia la relación entre la dosis administrada de un fármaco y el curso temporal de la concentración de estos; Movimiento del fármaco dentro del organismo. La forma farmacéutica es la manera en la que ingresa el fármaco (solidas, liquidas, parches, implantes, etc) Sistema LADME Liberación ; Fármaco en libertad en el organismo Absorción ; Medicamento en torrente sanguíneo o en compartimentos centrales , una vez que ya a travesó las barreras celulares. En el caso de vías parenterales (intra venosas) no existe este proceso. Distribución ; Medicamento llega a su sitio de acción. El fármaco puede estar libre o unirse a transportadores como proteínas o células para viajar a lo largo de todo el compartimiento central y llegar a su sitio de acción. SOLO EL FARMACO LIBRE ES EL QUE TIENE ACCIÓN FARMACOLOGICA, ESTO DEBIDO A QUE LOS FARMACOS UNIDOS A PROTEÍNAS CAMBIAN SU ESTRUCTURA MOLECULAR Y NO PUEDEN UNISER A SU SITIO DE UNIÓN ESPECIFICO. Algunos fármacos, como liposolibles, pueden quedarse en gran cantidad como reservorios y pueden permanecer mucho tiempo almacenados en el organismo. Barreras fisiológicas; como la barrera placentaria, hematoencefálica, testicular, etc, estas barreras limitan el paso de fármacos en ciertas zonas, esto sirve como un mecanismo de defensa o dificulta el acceso de ciertos fármacos. La mayoría de los fármacos son Lipofilicos para atravesar las membranas celulares por difusión pasiva. Algunos fármacos (profármaco) necesitan biotranformarse para genera un biometabolito activo para poder producir un efecto activo del fármaco. Metabolismo; En el hígado , donde el fármaco se desactiva Ocurren reacciones químicas para poder transformar al fármaco y poder excretarlo; por ejemplo en el hígado. E xcreción ; Se elimina el fármaco del cuerpo. La principal es la vía renal, por bilis o heces (mayor en fármacos liposolubles) por sudor, lagrimas, leche materna, liquido vaginal, seminal, cabello, uñas etc, caso por La eliminación es la suma del proceso de metabolismo y excreción. El metabolismo es el único proceso que no tiene parámetros farmacocinéticos, los demás Sí. La dosis es la cantidad del fármaco calculada por unidad de peso, kilogramos, gramos, volumen que va a ser administrada para ejercer un efecto terapéutico. SOLO LA CANTIDAD DEL FARMACO La concentración es la cantidad del fármaco diluida en un compartimiento; es diferente en los distintos sitios del organismo (tejidos u órganos). Se expresa en masas/volumen. INTERFIERE EL VOLUMEN DEL LIQUIDO EN EL QUE ESTA DILUIDO EL FARMACO. Esta concentración puede distribuirse por el organismo lo cual ejerce un efecto farmacológico y una respuesta clínica; ya sea toxica o efectiva (terapéutica). Ejemplo del agua de limón

DOSIS: Unidad calculada por unidad de peso (mg, g, mg/kg, mg/m2) dentro de una forma farmaceutica Concentración: Es la que va a poder acceder al sitio de acción para ejercer posteriormente su efecto (el cual es medible o visible en el individuo) en el compartimento central. Farmacocinética: Lo que el cuerpo le hace al fármaco. Farmacodinamia: Lo que el fármaco le hace al cuerpo.

  • Vías de administración Sitio o ruta donde se coloca el medicamento, la elección depende de las necesidades clínicas del px, de las circunstancias y de las características Físico-Quimicas de los fármacos (Liposoluble, hidrosluble). La vía elegida tiene un marcado efecto sobre la velocidad y eficacia del fármaco. Las vías de administración se clasifican en 2 grupos; Las directas colocan al fármaco de forma rápida en el torrente sanguíneo y a su sitio de acción acelerando el efecto del fármaco. ROMPEN LA BARRERA DE LA PIEL PARA ENTRAR AL ORGANISMO. Las vías indirectas atraviesan más barreras fisiológicas y su efecto es más tardado, además hay una menor biodisponibilidad. No rompen la barrera de la piel. Lifedipino :Antihipertensivo; puede romperse y unas gotas agregarse por debajo de la lengua en px críticos. Aunque también se administra de forma oral. La vía sublingual puede también considerarse directa, también la vía rectal.
  • Vías enterales: Existen 3 Oral con deglución: Ventajas; la mas utilizada, se puede adx en grandes cantidades, se puede detener rápidamente la adx de un fármaco, su pueden administrar profármacos (fármacos inactivos que necesitan biotransformarse) Desventajas; El px debe cooperar, no debe mezclarse con cualquier alimento y bebidas, y el fármaco puede sufrir efectos de primer paso. Formas farmacéuticas administrables solidas y liquidas. Oral Sin deglución (Sublingual): Ventajas el fármaco no sufre efectos de primer paso; desventajas: el px debe cooperar y el fármaco puede absorberse en el plexo bucal; Las formas farmacéuticas son las obleas, comprimidos, perlas, pastillas. Rectal: Útil en px debilitados, pediátricos o geriátricos, px inconscientes, con vomito o tos, las desventajas son que solo en el tercio inferior no se presenta el efecto de primer paso; Tenemos supositorios.
  • Vías parenterales Intravenosa: Efecto rápido, en px inconscientes, permite ajustar la dosis, las desventajas son que se requiere de asistencia técnica y personal preparado, asepsia y no se puede adx en grandes volúmenes, tenemos los frascos, ámpulas o ampolletas. En los casos de intramuscular, subcutánea o intradérmica puede haber un atrapamiento en el lecho pulmonar.
  • Otras vías

Ampolleta: De vidrio o plástico; no tiene tapón, este es de un solo uso, se rompe, contiene compuestos que en presencia del Oxigeno son reactivos. Broncodilatadores: Ayudan a mejorar la respiración y aumentar la FR y Cardiaca Surfantactes: Ayudan a disminuir la tensión superficial Mucoliticos: Disminuye la viscosidad de las secreciones para favorecer su expulsión Helio: Mezclado con oxígeno, disminuye la resistencia al flujo de la via aérea, se utiliza en asma, EPOC y bronquiolitis. Pomadas: Se aplican por vía topica; con propiedades hidratantes, a diferencia de los hunguentos, estas evitan que se evapore el agua. Pastas: Mayormente compuestas de polvos absorventes Crema: Hidrata la piel Ungüento: No absorben exudados acuosos, sirven para la soriasis, no se utilizan en heridas infectadas. SIEMPRE SON TRASLUCIDOS, como la vitacilina. Gel: Se deslizan rápidamente en piel y se absorben rapidamente Tintura y emplasto: Formas muy utilizadas en homeopatía. Tintura: Extraída de una droga animal o vegetal diluido en solventes de extracción Emplasto: Se coloca sobre un pedazo de tela y este se adhiere a una zona de la piel, es de uso topico. Parches: Se administran por la piel, son de larga duración, tienen una liberación constante y sostenida Ovulos: Son solidos, se administran vía vaginal Nebulizador: Convierte microgotas y aerosoles.

  • Vías de administración Sitio o ruta donde se coloca el medicamento La vía tópica es aquella que tiene un efecto local. Irrigaciones: Administración de gotas.
  • Efecto de primer paso: Ocurre con los fármacos que se adms por vías enterales.

En la administración oral vs la intravenosa existe este efecto; esto se refiere al paso del fármaco hacia el intestino delgado, aquí es donde se produce la mayor absorción de fármacos por vía enteral, ya que la superficie y el flujo sanguíneo ayudan a su absorción, por esto la mayoría de los fármacos se absorben aquí. El efecto de primer paso es la primera biotransformación del I.D al Hígado , lo cual afecta la cantidad del fármaco que pase a la sangre, ya que va del I.D, Hígado, sangre y tejidos, es decir la biodisponibilidad. En una adms intravenosa se evita el efecto de primer paso, pero sin embargo aun así el fármaco va a pasar al Hígado. Un fármaco por vía intravenosa tiene una biodisponibilidad DEL 100% en un inicio, mayor a la de los medicamentos de vía enteral. La biodisponibilidad es la cantidad del fármaco que llega intacta al torrente sanguíneo.

  • Absorción Es un proceso farmacocinético que puede ser precedido por la liberación o no, es el paso de un medicamento desde su sitio de acción hasta el torrente, LA ABSORCIÓN NO EXISTE EN LA VÍA INTRAVENOSA, EN LAS DEMAS VÍA SÍ. 1 - Liberación del fármaco (Cuando la forma farmacéutica se desintegra y se libera el principio activo) 2 - Disolución en lugar de absorción 3 - Entrada a la circulación sistémica. La velocidad y el grado de absorción dependen del pH, via de adms, permeabilidad de las membranas, presencia de líquidos o alimentos. Existen 4 tipos para transportar fármacos dentro de las células. 1 - Pasivo: No utiliza energía, de baja especificidad, utilizada por la gran mayoría de los fármacos, va en favor de un gradiente de concentración La usan los fármacos con lipofilia adecuada , tiene 3 subtipos
  • Simple, filtración y difusión facilitada (utiliza un transportador, para moléculas Liposolubles como la glucosa).
  • Tambien puede ser “paracelular” para moléculas hidrosolubles. 2 - Activo: Utiliza energía y transportadores proteicos, puede ir en contra de un gradiente de concentración. Se divide en dos
  • Primario: Obtención de ATP por hidrolisis, transportadores simples y sencillos.
  • Secundario: Aprovecha el ATP del primario, utiliza simporte (En una sola dirección) o antiporte (en ambos sentidos, algo entra y algo sale). 3 - Pinocitosis: Se divide en endo y exocitosis; Se utiliza para fármacos de tamaño molecular muy grandes. 4 - Especializados: Se utilizan para moléculas altamente cargadas, transportadores de aniones o cationes orgánicos. (OCT, organics cationic transporter).
  • Ley de Fick y ecuación de Henderson Hasselbalch Ley de Fick ó LEY DE LAS MEMBRANAS: El flujo pasivo de las moléculas en favor de un gradiente de concentración es directamente proporcional al área de absorción y al coeficiente de permeabilidad de la membrana e inversamente proporcional al espesor de esta. C1-Cx Area x Coeficiente de permeabilidad/espesor
  • Ecuación de Henderson Hasselbalch Los fármacos son ácidos y bases débiles, Su absorción está influenciada por el pH del medio de absorción y el pKa del fármaco que determina la proporción de Formas ionizadas (Polares=Hidrofilicas ) y no Ionizada (No polares=Lipofilicas )

Los siguientes fármacos son ácidos y bases débiles que presentan formas sin carga iónica, que les permite permear pasivamente a través de la membrana celular. Tomando en cuenta que el valor del ph externo es de 7.4 indica en base a los valores de pka el grado de permeabilidad de estos fármacos ordenándolos de mayor a menor desde el exterior hacia el interior de la membrana. Fármacos acido 5 - “Warfarina” pka=5= 10(7.4-5)^ =251.18 100/251.18= 0.3965 No ionizado 99.60 Ionizado 6 - Probenecid pka=3.6=10(7.4-3.6)^ = 630.57 100/630.57= 0.015 No ionizado 99.98 Ionizado 4 - Clorotiacida pka=6.9= 10(7.4-6.9)^ =3.16 100/3.16 = 24.02 No ionizado 75.97 Ionizado Fármacos básicos 3 - Dopamina pka=8.5=10(7.4-8.5)^ =0.079 100/0.079= 92.67 No ionizado 7.33 Ionizado 1 - Diazepam pka=3.2 =10(7.4-3.2)^ =15848.93 100/15848= 6.309x10- 3 2 - Trimetropim pka=6.4 =10(7.4-6.4)^ =1.0 100/15.12 = 6.61 No ionizado 15.128 ionizado

  • Una palabra claves es una palabra que nos ayudara a buscar información en una base de datos y que puede ser o no un dato científico y puede fungir de muchas formas. Si el ph=pka el valor final con formula, el resultado es 1, lo cual significa que esta en equilibrio. En los fármacos básicos entre mas alejado el pka del pH hay mayor cantidad de formas no ionizadas. Con los ácidos entre mas cercano este el pka del pH hay mayor cantidad de formas no ionizadas El flujo sanguíneo y las superficies de absorción son dos factores que influyen en la absorción de los fármacos. La concentración máxima es la concentración máxima que se puede alcanzar de un fármaco, y se le denomina Cmax El T max es el tiempo máximo que tarda un fármaco en alcanzar su concentración máxima.
  • 4 son los parámetros farmacocinéticos que definen la absorción 1 es la C max= Concentración máxima (mg/L) 2 es la T max= Tiempo máximo necesario que se emplea para llegar a la C max (Tiempo) 3 ABC= Area Bajo la Curva, que habla sobre la cantidad del fármaco que se tiene bajo la curva generada por la absorción, esta área es una medida común del grado de la biodisponibilidad de un fármaco. (mg/L hr) 4 Es la F= Biodisponibilidad, se da en porcentajes y se define como la cantidad de un fármaco que alcanza la circulación sanguinea desde los sitios de absorción de forma inalterada, es decir, sin que este sufra el efecto de primer paso. (%) CME= Concentración mínima eficaz para tener un efecto farmacológico. PL=Periodo de latencia CMT= Concentración mínima toxica, para comenzar a tener efectos tóxicos

La flecha azul es el rango de seguridad de un fármaco, donde se da un efecto seguro sin tener un efecto toxico. TE: Tiempo de efectividad es el tiempo que existe desde la ingesta del fármaco hasta llegar al limite de la CME. La ventana Terapéutica (zona de curvas azules) es la ventana en la cual el medicamento ejerce su efecto sin causar toxicidad.

  • Biodisponibilidad Cantidad de un fármaco inalterado que alcanza la circulación sistemas desde los sitios de absorción; Si 100mg de un medicamento se adms por vía oral y solo 70mg se absorben sin modificar la biodisponibilidad es del 70% F= 70/100 (100)= 70% Cantidad que ingresa a circulación/cantidad de fármaco adms x100. Factores que afectan la biodisponibilidad: Forma farmacéutica, BIOTRANSFORMACIÓN (EFECTO DE PRIMER PASO, EL MAS IMPORTANTE), pH intestinal, patologías etc. Si un medicamento Generico = Bioequivalente y biodisponibilidad se libera al mercado.
  • Vías de adms, biodisponibilidad y características generales En la vía intravenosa es del 100% de biodisponibilidad y de inicio más rápido Intramuscular 75-100% Subcutánea 75-100% Oral 5 - 100% ES LA RUTA CON MENOR BIODISPONIBILIDAD POR EL EFECTO DE PRIMER PASO. Rectal 30 – 99% Inhalación 5-100% depende de la administración correcta por parte del px, es rápida ya que llega a su sitio de acción. Transdérmica 80 - 100% se usa para evitar el efecto de primer paso, para fármacos de absorción lenta pero continua.
  • Distribución Es el segundo proceso mas importante en la farmacocinética; “ es el proceso por el cual un medicamento abandona de forma reversible el torrente circulatorio y penetra en el espacio intersticial (liquido extracelular y tejidos). Factores:
  • Flujo Sanguíneo, los órganos con mayor flujo sanguíneo tendrán mas
  • Permeabilidad capilar
  • Unión a proteínas plasmáticas
  • Hidrofobia del fármaco
  • Barreras especiales y órganos restringidos Unión a proteínas plasmáticas: Depende de las características físico químicas del fármaco. a- Fármacos ácidos se unen a la albumina b- Fármacos básicos se unen a “alfa-glicoproteína” c- Fármacos unidos a proteínas plásmaticas son inactivos farmacológicamente. d- La unión es reversible y saturable, puede existir competencia por los sitios de unión.

VD ALTO= Altamente concentrado intracelularmente, por lo tanto, no se distribuye homogéneamente. Es decir, D es elevado. El fármaco anda intracelular. VD BAJO= Altamente concentrado en plasma vascular de forma Homogénea. Es decir, C0 es alto. Es inversamente proporcional. El fármaco anda extracelular. Dosis = Cp x Vd x Peso corporal (kg) Cp= Concentración plasmática. Si el volumen de distribución de mi fármaco me lo dan en L/kg se multiplica por 70 (que es el peso promedio) da el volumen en litros. Se debe verificar que el volumen de distribución SEA ALTO para que este intracelular ejerciendo un efecto. EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN ME INDICA EN QUE COMPARTIMENTO ANDA MI FARMACO Si es alto esta en el compartimento intracelular, si es bajo, esta en el compartimento extracelular.

  • Volumen aparente de distribución El VD es un parámetro farmacocinético que da idea del grado aparente de distribución de los fármacos, ES DECIR EN QUE COMPARTIMENTO ESTA MI FARMACO EN EL ORGANISMO. Los volúmenes de distribución se elevan demasiado en patológicas como insuficiencia renal y hepática, ya que el fármaco no se excreta de forma adecuada. Lo máximo de VD son 42 L, Por lo tanto, un VD es un volumen Hipotético. VD alto (fármaco en tejidos)
  • Depósitos o reservorios
  • Depósitos celulares Grasa (70% tiopental) Hueso (Tetraciclinas, metales pesados) depósitos Transcelulares (Vías gastrointestinales, liquido cefalo raquideo, humor acuosos, liquido sinovial) En el liquido intersticial conforma el 20% del individuo, y tenemos a los fármacos como los aminoglucósidos,
  • Biotransformación: Conjunto de reacciones químicas de tipo enzimático y no enzimático por medio de los cuales los tejidos modifican la estructura química de los fármacos en general, dando lugar a metabolitos mas polares y por lo tanto mas hidrosolubles para ser excretados fácilmente en la orina. La biotransformación No altera la estructura química de una molécula, el metabolismo Sí. Características:
  • Hace mas polares a los Xenobioticos y favorece su excreción
  • Desactivación de los fármacos altamente liposolubles
  • Activar el fármaco a un metabolito activo o toxico
  • Creación de profármacos; Fármacos inactivos farmacológicamente que requieren biotransformarse a metabolitos activos farmacológicamente
  • Sitios de biotransformación: Hígado, aparato digestivo, pulmones, piel, riñones. Profarmaco (Fármaco inactivo no biotransformado). El fármaco puede tener metabolitos inactivos, activos y tóxicos.
  • Fases de la biotransformación 1 - Fase 1 no sintética o de funcionalización ; No se suman grupos funcionales, estos grupos funcionales sufren un cambio y se vuelven mas polares. 2 - Fase 2 sintética o de conjugación; Se suman grupos altamente polares.

no enzimáticas, cuya finalidad es convertir a los fármacos en metabolitos mas polares para ser excretados más fácilmente.

  • Citocromo P 450 Es una enzima que participa en la fase 1 de oxidación; ES UNA HEMOPROTEÍNA; CYP (CY PINK, ya que se colora rosado en la absorción de luz a 450 nm) CYP es una familia de enzimas que se encuentran en el Hígado principalmente, TGI, en R.E.L Participa en el metabolismo oxidativo de fármacos La mayoría son los CYP3A 4 , estos tienen mayor participación en la biotransformación de los fármacos, En un 55% luego el CYP2D6. ****************************
  • Ciclo de monoxigenasa: SU FIN ES OBTENER PRODUCTOS MAS POLARES, HIDROSOLUBLES. Es un proceso de Oxido reducción; requiere de un agente reductor NADPH, y participan 2 enzimas;
  • La NADPH, citocromo p450 reductasa
  • Citocromo P Dh =Fármaco reducido; DOH=Fármaco oxidado (Mas polar porque esta oxidado, mas cargado y ionizado, mas excretable) Para que un fármaco entre a este ciclo debe estar reducido y la importancia del ciclo es oxidar el fármaco. El paracetamol en una sobredosis; excediendo de los 1.25gramos; se da el caso de una necrosis hepática, es el fármaco responsable por el mayor numero de intoxicaciones farmacológicas. Esto ocurre ya que el fármaco se oxida y forma el NAPKY , el cual es un metabolito altamente hepatotóxico, crea enlaces covalentes produciendo oxidación y necrosis hepática. El NADKY se puede metabolizar por medio del Glutatión, el cual puede ayudar a excretar el metabolito toxico, el problema es que el glutatión en reserva es restringido. En una emergencia se da N-ACETIL-CISTEINA ya que esta ayuda a formar mayor glutatión y poder eliminar al NAPKY.
  • Factores que influyen en la biotransformación Edad; genero (las mujeres tienen mayor cantidad de tejido adiposo) , estado nutricional, dieta (Mayor consumo de proteínas aumenta la actividad de CP450, Alta en carbohidratos disminuye la actividad de CP450, raza, factores farmacológicos, factores patológicos. Inductores e inhibidores enzimáticos.
  • INDUCTORES E INHIBIDROES ENZIMATICOS Inductores: Aumentan la actividad enzimática; aumentan el metabolismo lo cual provoca que se disminuyan las concentraciones del fármaco activo en sangre. Tenemos a la carbamazepina, Dexametasona, Fenobarbital, Fenotoína, Rifampicina.

Inhibidores: Inhiben la actividad enzimática; reducen el metabolismo; Aumentan la cantidad de fármaco activo en sangre, pudiendo provocar un efecto prolongado o toxico. Tenemos a el Ketoconazol, macrólidos, antifúngicos azidicos, retrovirales, juro de toronja (Pomelo). PLM: Pagina donde se pueden consultar los medicamentos, en el modulo de interacción nos dice como interactúa con otros fármacos

  • Eliminación Es la suma de la Biotransformación y la excreción ( La excreción es la expulsión del fármaco fuera del organismo). La eliminación es la desaparición del fármaco de los líquidos o tejidos del organismo. Vías de excreción 1 - Renal: Filtración glomerular, secreción tubular activa, reabsorción tubular pasiva. Es la principal. 2 - Bilis y Heces 3 - Leche materna 4 - Pulmonar 5 - Sudor 6 - Lagrimas 7 - Saliva 8 - Cabello y uñas (Como el arsénico, cocaína, morfina se analiza en cabello): La vía renal necesita que los fármacos sean hidrosolubles, el medicamento entra a la capsula de Bowman y este es filtrado por filtración glomerular , los fármacos que se filtran en los glomérulos deben estar disueltos en plasma y de forma libre sin estar unidos a una proteína. La secreción tubular activa es cuando el fármaco por transporte activo atraviesa al túbulo proximal para poder pasar a la orina y ser excretado. En el túbulo distal tenemos la reabsorción pasiva ; lo que significa que el fármaco liposoluble puede volver a entrar a circulación sistema mediante difusión pasiva. Túbulo colector, donde el medicamento ionizado pasa a la orina.
  • Cinética de eliminación Como el fármaco se va eliminando a través del tiempo. En relación de concentración vs tiempo, tenemos dos tipos de cinética de eliminación. 1 - Orden cero: Lineal, no saturable, independiente de dosis, el fármaco tiene un comportamiento lineal de eliminación, una recta, y el fármaco llega al grado cero. Se elimina a velocidad constante, SE TRANSFIEREN CANTIDADES IGUALES DEL FARMACO EN TIEMPOS IGUALES.