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3ª Clase Farmacología Básica –
BetaBloqueantes β
Bloqueadores Adrenérgicos , Grupo de medicamentos (antagonistas pueden competir directamente con NA o A , inhibidores alostéricos: unirse en un sitio diferente del centro activo inhibiendo enzima u otro de señalización intracelular.). Suele ser competitivo = Está la Adrenalina y Bloqueador Compiten en 1 sitio en común. Al unirse el betabloqueador, se inhibe la Adrenalina; bloqueándolo. Cuanto
- selectivo el medicamento; + selectivo con receptor Mejor efecto farmacocinético con el receptor. *Usar βbloqueantesbloqueantes , son los medicamentos que están de moda, por el punto cardiovascular; son baratos y salvan vidas. Actúan : SNA, afectan al ojo (humor acuoso), tracto urinario, útero, broncodilatación en asmáticos. Por ello el médico debe conocerlo bien ya que muchos pacientes usan estos medicamentos. Son medicamentos que provocan muchos efectos ADVERSOS debido a su mecanismo de acción. Clasificación : o Antagonistas α-AdrenérgicosAdrenérgicos o Antagonistas βbloqueantes-AdrenérgicosAdrenérgicos
No selectivos ( 1ª generación ) Bloquean β1, β2 y β ( Propanolol , tabletas 40mg, inyectables 1mg) Selectivos de βbloqueantes1 ( 2ª generación ) los receptores que inervan Corazón “ βbloqueantes1 ” (hay selectivos) Cuanto + selectivo, - efectos adversos ( Atenolol , Isoprolol, Metoprolol ) No selectivos ( 3ª generación ) ( Carteolol , libera “ ON ” ). Selectivos de βbloqueantes1 y a su vez son también Antagonistas de α1 ( 3ª generación *) 1ª generación; no eran selectivos : Podían afectar a α, β o ambos. 2ª generación; son selectivos ; tienen mejor perfil de seguridad, pero tampoco son perfectos, teniendo efectos ADVERSOS. *La adrenalina usa estos efectos normalmente. βbloqueantes1 Taquicardia, ↑GC, ↑FC…; es bueno bloquear los β1 y los α ( Nebilet , bloquea β1 y α1 = “Efecto Mixto”). α 1 CONTRACCIÓN Trígono Vesical y Estroma prostático (si bloqueamos este receptor, está indicado con Hiperplasia Prostática Benigna = Mejorando micción urinaria) Mejoramos micción Y SE DA EN PACIENTES CON ↑P.ART. Principal Efecto Adverso = HIPOTENSIÓN Ortostática ; los ancianos padecen de próstata, al estar bloqueado α1 y se cambia de costado a sentado se da una descarga adrenérgica NO ↑ P.ART., es un efecto COLATERAL (Es un efecto que se conoce que ocurrirá) ya que se conoce que el receptor está bloqueado, y
d. Clase D: No recomendado e. Clase X: Contraindicados. NO SE DAN βbloqueantes3 estimulan el CORAZÓN. Son receptores que aparecen por daño cardiaco (cámaras del corazón, que al estimularse receptor libera NO , Lipólisis …) Mecanismo Acción : Es COMPETITIVA, que se unen reversiblemente al receptor y bloquean la transmisión de la señal. o Adrenalina : está en Citoplasma impulso lo libera y dif. mecanismos liberan o activan Proteína G y da la reacción en cadena activándose los diversos procesos. ↓↓ Vol. circulante. Efecto : Bloquear receptor de adrenalina, para disminuir Vol./latido, etc. Pero se dice que lo altera muy poco no produce vasodilatación.
- Se piensa que la dosis estándar estándar/normal NO debe afectarse tanto; pero en pacientes que tengan hipertensión y combinado con otros medicamentos ; puede haber efecto sinérgico , porque al ↓ F.C. y al incluir otro medicamento que ↑ Vasodilatación = Buen medicamento sinérgico ( Atenolol ) para tratar la Hipertensión. Pero NO SE USA COMO MONOTERAPIA ; se
USA COMBINADO. βbloqueadores no se usan como terapia única, sino con otro fármaco que SI SEA ANTIHIPERTENSIVO. o En terapia no funciona porque no sirve como antihipertensivo Lo toman por insuficiencia cardiaca, angina, isquemia ahí si puede usarse como MONOTERAPIA; si es SOLO por afectación cardiaca. Como ↓↓F.C. sienten molestia ya que da fatiga en deportistas. Libera adrenalina el organismo para el ejercicio; lo que se bloquea la liberación de adrenalina ↓↓. Efecto Perfil Lípidos / Carbohidratos “CHO” : A nivel de hígado , efecto adrenérgico = Glucogenólisis Si se bloquea el receptor, la glucogenólisis también se ve afectada, habiendo ↑↑Hipoglicemia ( ↓↓↓GLICEMIA ). Efectos SNS ; son ADVERSOS. Reacción adversa puede producir HIPOGLICEMIA ya que βbloqueantes1 = Glucogenólisis, y al ser bloqueado, *NO ↑↑ GLUCOSA en sangre. Lipasa afecta a medicamentos: Tiene efectos beneficiosos por ↑HDL, pero en algunos casos ↑LDL y entonces es malo (↑ placa ateroma). Elimina el Temblor = Efecto depende más del receptor βbloqueantes2 (para exámenes puede ayudar, pero debe ser NO SELECTIVO) Se usa en pacientes HIPOTIROIDISMO para eliminar temblor; o pacientes con temblor especial. Ej. muchacho que toma Atenolol para eliminar temblores ESTA MAL, porque Atenolol = β1 Selectivo y el que elimina es bloquear receptor β ( Propranolol ). Los medicamentos no pueden eliminarse de golpe = Efecto rebote Fenomeno de Raynaud : Pacientes con MANOS CIANOSIS En estos pacientes EMPEORA el fenómeno de Raynaud (manos cianóticas)
