Biodisponibilidade e Distribuição, Notas de estudo de Farmácia

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BiodisponibilidadeBiodisponibilidade e Distribuição

e Distribuição

Disciplina de Farmacologia

1. Quando uma substância passa do meio externo para

o meio interno

não significa que esteja

disponível

para agir

2. As distâncias são muito grandes entre os diferentes

órgãos

PROBLEMA

órgãos

3. Assim

é

necessário

que

o

medicamento

seja

transportado do local de aplicação até o tecido ouórgão alvo.

4. Esse transpote é feito

por via hematogênica e pra

algumas

poucas

drogas,

inicialmente

por

via

linfática.

COMO FAZER CHEGAR UMA

SUBSTÂNCIA QUE ATINGIU O MEIO

INTERNO NO TECIDO ALVO?

CÉLULA

MEIO INTERNO

CÉLULA

Sem o sistema circulatório os organismos

pluricelulares não poderiam atingir grandes

dimensões

Conc.

distância

Concentração mínima necessária à vida

BiodisponibilidadeBiodisponibilidade

Conceito

BiodisponibilidadeBiodisponibilidade

éé definida

definida como

como a

a fração

fração da

da

drogadroga

inalteradainalterada

queque

alcançaalcança

aa

circulaçãocirculação

sistêmisistêmi

drogadroga

inalteradainalterada

queque

alcançaalcança

aa

circulaçãocirculação

sistêmisistêmi

caca após

após ter

ter sido

sido administrada

administrada por

por qualquer

qualquer via.

via.

FATORES QUE AFETAM A

BIODISPONIBILIDADE

Natureza da

formulação

Forma – tamanho das partículas – presençade coadjuvantes técnicos

Instabilidade

química

Alguns fármacos são instáveis nos líquidos orgânicos (ex. penicilina VO)

química

orgânicos (ex. penicilina VO)

Grau de

solubilidade

Fármacos muito hidro ou lipossolúveis sãomal absorvidos (absorção incompleta)

biotransformação

n

Efeito de primeira passagem - i

nativação antes de

atingir circulação sistêmica

interações

Com outras drogas e alimentos

Avaliação da Biodisponibilidade por VO

Concentração

plasmática

Cmax

PICO Cmax

CMT

tempo

I

I

I

I

I

I

Curva de concentração sérica administrada em dose única por VO

AuC

ATAQUE

DISTRIBUIÇÃO+ ELIMINAÇÃO

AuC

CMT^ NPE

Avaliação da Biodisponibilidade por via EV

Cmax

AuC (oral)

F = ------------------

AuC (ev)

Curva de concentração sérica administrada em dose única por VO

Cmax de diferentes formulações e dose domesmo fármaco administrados por via oral

concentração sérica(ug/ml)

CMT

formulação Aformulação A

formulação Bformulação B

concentração sérica(ug/ml)

tempo(horas)

NPE

formulação Cformulação C

concentração sérica(ug/ml)

cmt

formulação Aformulação A

35,3ug/ml. h

formulação Bformulação B

35,1ug/ml. h

Cmax, AUC: # formulações (VO),Cmax, AUC: # formulações (VO),

mesmo fármaco e dosemesmo fármaco e dose

Cmax, AUC: # formulações (VO),Cmax, AUC: # formulações (VO),

mesmo fármaco e dosemesmo fármaco e dose

concentração sérica(ug/ml)

tempo(horas)

cme

formulação Bformulação B

35,1ug/ml. h

Estudos de BioequivalênciaEstudos de Bioequivalência

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COMO AS SUBSTÂNCIAS DEIXAM O SANGUE ?COMO AS SUBSTÂNCIAS DEIXAM O SANGUE?^ ATRAVESSANDO A PAREDE DOS VASOS QUE SEPARAM

O SANGUE DO LÍQUIDO INTERSTICIAL

O

DIFUSÃO

descreve o deslocamento das moléculas em

solução no sentido do seu gradiente de concentração

A velocidade de deslocamento varia:1.

Com tamanho das moléculas

Com

o

peso,

Choqueintermolecularimpede odeslocamento

Com

o

peso,

E em relação ao quadrado da distância