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CENTRO UNIVERSITÁRIO UNIVERSO GOIÂNIA
Disciplina: Fundamentos de Farmacologia Turma: N
Aluna: Nathalia Rodrigues Medeiros Matrícula: 600912394
DROGAS ADRENÉRGICAS E COLINÉRGICAS
O Sistema Nervoso pode ser dividido em Somático e Visceral. O primeiro controla as atividades do sistema musculoesquelético, enquanto o segundo, dividido em Sistema Nervoso Simpático e Parassimpático, regula as atividades dos órgãos através do Sistema Nervoso Autônomo – SNA. O SNA inerva os órgãos por uma cadeia de dois neurônios: um pré-ganglionar, localizado dentro do Sistema Nervoso Central – SNC; outro pós-ganglionar, dentro de um gânglio. Os neurônios pós-ganglionares liberam dois neurotransmissores diferentes: acetilcolina (ACh), para o SN Parassimpático; noradrenalina, para o SN Simpático. Os neurônios pré-ganglionares liberam acetilcolina. O Sistema Nervoso Simpático é adrenérgico (aumenta as atividades), enquanto o Sistema Nervoso Parassimpático é colinérgico (diminui as atividades).
Os neurônios adrenérgicos liberam noradrenalina, sendo o neurotransmissor dos impulsos nervosos dos nervos pós-ganglionares. Ela fica estocada em vesículas pré-sinápticas, ligadas a ATP e proteínas, até a liberação por estímulo. Fármacos como a guanetidina podem bloquear a sua liberação.
Fármacos adrenérgicos
Os fármacos adrenérgicos agem sobre os receptores adrenérgicos, presentes no sistema nervoso simpático e ativados pelos neurotransmissores adrenalina e noradrenalina. Podem ter efeitos estimulantes ou inibidores sobre esses receptores, afetando a função do sistema nervoso. Esses fármacos podem ser agonistas, ativando os receptores adrenérgicos, ou antagonistas, bloqueando sua ativação. Dependendo do tipo de receptor alvo e do mecanismo de ação do fármaco, podem aumentar ou diminuir a frequência cardíaca, dilatar ou constringir os vasos, relaxar ou contrair os músculos, etc. Há cinco grupos de receptores adrenérgicos: Alfa1 e 2, Beta 1, 2 e 3. Os receptores Alfa 1 promovem vasoconstrição, aumento da resistência periférica, aumento da pressão arterial, dilatação das pupilas (midríase), estimula a contração do esfíncter superior da bexiga, secreção de saliva, glicogenólise (quebra de glicogênio) hepática e relaxamento do músculo liso gastrointestinal. Os receptores Alfa 2 promovem a inibição da liberação de neurotransmissores, inclusive a noradrenalina, inibição da liberação de insulina, agregação plaquetária e contração do músculo liso vascular. Os receptores Beta 1 aumentam a frequência cardíaca, a força cardíaca e a lipólise. Os receptores Beta 2 promovem a broncodilatação, vasodilatação, diminuição da resistência periférica, aumenta a glicogenólise muscular e hepática, e a liberação de glucagon. Os receptores Beta 3 promovem a termogênese e a lipólise. Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol e dopamina são denominadas catecolaminas, por conter o grupamento catecol (diidroxibenzeno), e possuem ação rápida e breve. Não devem ser administradas por via oral, porque enzimas presentes no trato intestinal às metabolizam. Agonistas adrenérgicos não-catecolaminas possuem maior duração e podem ser administradas pela via oral.
o Fenilefrina – acentuada vasoconstrição arterial em infusão venosa, descongestionante nasal. Alfa 2 – adrenérgico seletivos o Clonidina Beta 1 – adrenérgico seletivos o Dobutamina Beta 2 – adrenérgicos seletivos o Fenoterol
Ação mista
Ativam os receptores adrenérgicos (pós-sináptico) e causam liberação de noradrenalina (pré-sináptico). Ex.: efedrina, pseudoefedrina, metaraminol
Ação indireta
Não afetam de forma direta os receptores, mas provocam a liberação de noradrenalina na fenda sináptica, produzindo um efeito adrenérgico. Ex.: tiramina e anfetamina Agentes de liberação: anfetamina e tiramina Inibidores da captação: cocaína Inibidores da MAO: selegilina Inibidores da COMT: entacapona Os fármacos antagonistas adrenérgicos bloqueiam os receptores adrenérgicos, impedindo que os neurotransmissores adrenérgicos, como a adrenalina e a noradrenalina, exerçam seus efeitos. São classificadas em antialfa-adrenérgicos ou alfa-inibidores ou alfalíticos e antibeta-adrenérgicos ou betalíticos.
Antagonistas adrenérgicos alfa: prazosina, doxazosina, tamsulosina. Antagonistas adrenérgicos beta: propranolol, metoprolol, atenolol.
Fármacos colinérgicos
Os fármacos colinérgicos são os que afetam o sistema nervoso colinérgico, parte que utiliza o neurotransmissor acetilcolina para a transmissão dos sinais. Eles podem estimular ou inibir os receptores colinérgicos. Podem ser classificados como agonistas, ativando os receptores colinérgicos, e antagonistas, bloqueando ou inibindo a ação dos receptores colinérgicos. Existem dois tipos principais: receptores muscarínicos e receptores nicotínicos. Os agonistas colinérgicos de ação direta agem nos receptores colinérgicos, ativando-os e desencadeando respostas similares àquelas provocadas pela estimulação do parassimpático. Betanecol: estimula a expulsão da urina, queda da PA, sudorese, náusea, diarreia, broncoespasmo. Administrada por via oral ou subcutânea. Pilocarpina: aplicação ocular para tratamento de glaucoma Os agonistas colinérgicos de ação indireta não tem ação direta sobre os receptores colinérgicos, mas proporcionam maior tempo de ação da acetilcolina e inibem a enzima que a destrói. Fisostigmina : utilizado no tratamento de glaucoma e na atonia do intestino e da bexiga. Neostigmina : indicado para atonia do intestino e bexiga e de miastenia grave. Piridostigmina Edofrônio : Receptores nicotínicos São canais iônicos na membrana plasmática de algumas células, cuja abertura é estimulada pelo neurotransmissor acetilcolina. Podem ser divididos em três classes: muscular, ganglionar e do Sistema Nervoso Central.
M4 e M5: sistema nervoso central https://www.slideshare.net/RosangelaHelenaSizilio/adrenergicos-e- colinergicos pag. 68
