Introdução do Antibióticos, Slides de Farmacologia

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ANTIBIÓTICO

PROF° GEANNE

ALUNOS

Maísa Serafim

Najara Novais

Natalha Queiroz

Pierry Molina

Stephany Gomes

Tânia Anjos

Thamires Mauri

Willer Wiezel

INTRODUÇÃO

Os antibióticos são drogas que agem contra infecções bacterianas, não sendo efetivos contra infecções de origem viral, fúngica ou parasitológica. Consideramos um antibiótico toda a substância capaz de matar ou inibir o crescimento de bactérias. Eles podem ser bactericidas, quando destroem diretamente as bactérias, ou bacteriostáticos, quando impedem a multiplicação das mesmas, facilitando o trabalho do nosso sistema imunológico no controle da infecção. Para ser efetivo e tolerável, o antibiótico precisa ser uma substância nociva às bactérias, mas segura para as nossas células. Vale destacar um fato bem importante, que foi a descoberta do primeiro antibiótico, mais conhecido como Penicilina, em 1928, pelo Inglês Alexander Fleming, em um acontecimento bem interessante. Fleming estava estudando sobre as bactérias, quando acidentalmente, elas foram contaminadas pelo fungo Penicillium, e, a partir disso, ele notou que, onde o fungo estava, as bactérias não estavam em volta e a partir desse momento surgiu a Penicilina. Como um Antibiótico induz resistência : Um dos maiores problemas hoje em dia, é o uso indiscriminado desse medicamento, o que acaba levando ao surgimento de bactérias resistentes. Conforme o uso de novos antibióticos, foram se tornando mais disseminados, cepas resistentes de bactérias foram surgindo e multiplicando, criando assim, um ciclo vicioso. Quanto mais antibióticos vão surgindo, mais bactérias resistentes aparecem também. Através disso, vem um questionamento: Se os antibióticos matam as bactérias, como ele induz a criação de cepas resistentes? A resistência a esse medicamento ocorre devido às leis da evolução e da seleção natural.

INDICAÇÕES DE USO

Os antibióticos só devem ser utilizados se houver recomendação pelo médico ou dentista; não aceite as indicações de amigos, parentes ou de balconistas de farmácia. Precisamos entender que, não é porque uma pessoa usa, que podemos utilizar também, pois os efeitos são outros, mesmo que apresentamos os mesmos sintomas. Só devemos tomar antibióticos para infecções causadas por bactérias e não para as doenças que são causadas por vírus, como por exemplo: a gripe. Quando utilizamos esse tipo de medicamento, devemos respeitar e seguir rigorosamente todos os horários e a quantidade de dias, pois ao parar o tratamento, o paciente pode acabar deixando cepas vivas de bactérias resistentes, prejudicando o nosso organismo. Nunca se pode fazer uso de antibiótico e ingerir bebidas alcoólicas simultaneamente, pois pode acarretar sérios problemas. Se tomar, por exemplo Metronidazol e/ou Tinidazol, juntamente com álcool, a pessoa pode ter vômitos, náuseas, dores de cabeça ou, dependendo do caso, pode levar a morte. De forma alguma, devemos fazer o uso desse medicamento ou qualquer outro, com a validade vencida, por isso, antes de ingerir qualquer medicamento, é de suma importância que esse fator seja verificado antes.

Mecanismo de Ação

Os antibióticos atuam nas bactérias causando sua morte, ou então impedindo sua multiplicação. Para isso, eles atuam de diferentes formas nesses microrganismos. Alguns dos principais mecanismos de ação observados nos antibióticos são:  Inibição da síntese de proteína;  Alteração da parede celular bacteriana;  Alterações na membrana plasmática;  Inibição da síntese de RNA;  Bloqueio da replicação e reparo do DNA

EXEMPLOS DE DROGAS

Benzetacil

A Penicilina Benzatina, também conhecida como Benzilpeniciina ou Penicilina G Benzatina, é um antibiótico da família das penicilinas, que é administrado por via intramuscular e serve para combater infecções bacterianas, como a sífilis ou a amigdalite bacteriana. A benzetacil é um antibiótico que tem uma ação bastante restrita na prática médica. Indicação de Uso: A benzetacil é indicada em um número pequeno, sendo apenas receitada em casos de: Sífilis, Amigdalite e Faringites bacterianas, Impetigo e Febre reumática. A penicilina Benzatina só deve ser usada contra bactérias que sejam altamente sensíveis ao antibiótico, pois ela não consegue alcançar níveis sanguíneos muito elevados, capazes de matar bactérias com algum grau de resistência. Uma vantagem da Penicilina Benzatina é o fato de que uma única dose é capaz de manter o antibiótico circulando no organismo por mais de três semanas. Além disso, pode ser usado na prevenção de uma doença renal, chamada Glomerulonefrite aguda; doença reumática e de recorrência de febre reumática e/ou de complicações neurológicas da febre reumática. Nas crianças com faringite estreptocócia, o benzetacil é o antibiótico mais eficaz na prevenção da febre reumática. A Benzilpenicilina não deve ser utilizada em outras infecções.

Mecanismo de Ação: A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos, estreptococos (grupos A C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis à benzilpenicilina são: Neisseria, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis , etc. A Benzilpenicilina não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos. Posologia: A benzetacil é um antibiótico que deve ser administrado por via intramuscular, devendo ser aplicado, de preferência, em um grande grupamento muscular, como os glúteos ou face lateral da coxa. Nunca se deve administrar por via endovenosa, pois há risco de parada cardíaca. Tratamento para: Idade e Dose Infecções respiratórias ou na pele causadas por estreptocócicos do grupo A Crianças até 27 kg: Dose única de 300.000 a 600.000 U Crianças maiores: Dose única de 900.000 U Adultos: Dose única de 1.200.000 U Sífilis Latente, Primária e Secundária Dose única de 2.400.000 U Sífilis latente tardia e terciária Dose única de 2.400.000 U por semana durante 3 semanas Sífilis congênita Dose única de 50.000 U/kg Bouba e pinta Dose única de 1.200.000 U Profilaxia da febre reumática Dose única de 1.200.000 U a cada 4 semanas

Farmacocinética da Benzetacil: Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se à proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo. As concentrações mais elevadas são encontradas nos rins e em menor intensidade, no fígado, pele e intestinos. A benzetacil penetra em todos os outros tecidos e no líquor, em menor grau; com função renal normal, o fármaco é rapidamente excretado pelos túbulos. Em recém- nascidos e crianças pequenas, assim como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente. É muito importante conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Benzetacil é uma suspensão branca, fluída, livre de material estranho.

Metronidazol

O Metronidazol é um antibiótico que pode ser usado para tratar infecções gastrointestinais graves em pacientes hospitalizados e infecções pertence à classe dos Nitroimidazólicos, sendo utilizado como agente antiparasitário para organismos anaeróbicos. Indicação de Uso : O Metronidazol é indicado para o tratamento de amebíase e tricomoníase, contra infecções por bactérias anaeróbicas em diversas situações. Nos sítios que incluem endocardites, infecções no sistema nervoso central e infecções ósseas. Também pode ser utilizado em conjunto com outras drogas no tratamento de Doenças Pélvica (DIP).

Mecanismo de Ação : O Metronidazol é administrado como uma pró-droga, ou seja, precisa ser metabolizada para agir, sendo que essa metabolização ocorre de maneira local no sítio de ação da droga e não pelo fígado. Absorção : Após a administração via oral, a absorção do Metronidazol geralmente é completa e sua meia-vida (t ½) no plasma é de 8 horas. Dessa forma, o uso de Metronidazol oral é preferível em pacientes que consigam deglutir. A absorção do fármaco por via tópica é insignificante, enquanto a absorção através do uso de creme vaginal é variável, mas em geral não chega a 5% da concentração sérica de uma única dose oral. Distribuição: Apenas 20% do fármaco é transportado ligado à proteínas, sendo boa sua distribuição pelos tecidos e fluidos corporais, exceto a placenta. Vale ressaltar a presença do medicamento nos fluidos vaginal e seminal mesmo com administração sistêmica, bem como no leite materno e líquor.A concentração de Metronidazol no líquor é aproximadamente 45% da sua concentração sérica na ausência de meningite, chegando a quase 100% quando há inflamação das meninges e aumento da permeabilidade das mesmas. Metabolização: O Metronidazol possui metabolismo hepático dose- dependente e na presença de insuficiência hepática a meia-vida da droga pode exceder 18 horas. Sua metabolização no fígado resulta na formação de dois metabólicos, um deles com meia-vida de 12 horas e 50% da ação do Metronidazol contra o Trichomonas. Esse metabólico é inclusive mais potente que a própria droga, contra algumas espécies como: G. vaginalis e Actinobacillus actinomycetemcomitans.

Efeitos Colaterais : Os efeitos adversos mais comuns no Metronidazol oral são gastrointestinais e incluem náuseas, vômitos, desconforto abdominal, boca seca, gosto metálico e diarreia ou constipação. Outros efeitos incluem cefaleia e, raramente pancreatite e hepatite. Entre os efeitos no trato geniturinário, destaca-se a coloração vermelho/marrom escura na urina. O Metronidazol possui potencial neurotoxicidade dose-dependente e pode cursar com parestesia em extremidades, situação que indica a suspensão do tratamento. Além disso, podem ocorrer tontura ou vertigem e sintomas neurológicos mais graves e raros como convulsões, ataxia e encefalopatia, sendo que esses últimos sinais requerem também a suspensão da droga. O Metronidazol pode causar reações de hipersensibilidade em indivíduos susceptíveis e há risco, embora raro, de cursar com a Síndrome de Stevens-Johnson, principalmente no uso concomitante de mebendazol. Em modelos animais, o Metronidazol apresentou potencial carcinogênico. Dessa forma, lembre-se de conhecer bem as indicações para o uso da medicação e evite usá-la desnecessariamente. Metronidazol Tópico: Efeitos adversos não são comumente observados, mas pode haver irritação cutânea, secura da pele ou ainda queimadura da pele. Creme Vaginal: Os sintomas locais são mais comuns e incluem cervicite ou vaginite sintomática por Cândida, prurido vaginal ou na região do períneo, edema vulvar e corrimento vaginal. Podem ainda ocorrer, com menos frequências, os mesmos sintomas gastrointestinais observados com a administração oral do Metronidazol.

Enoxacina

A Enoxacina é um antibiótico de uma classe de medicamentos designados por fluoroquinolonas, utilizado para o trato de várias infecções bacterianas no organismo, tais como infecções no trato urinário e gonorreia. Indicações de Uso : O composto é indicado para o tratamento da gonorreia e infecções do trato urinário, suportadas por germes sensíveis, e em particular a partir de bactérias gram-negativas. Ela é indicada para o tratamento de adultos maiores de 18 anos de idade com as seguintes infecções causadas por estripes sensíveis de micro-organismos designados:  Infecção uretral não complicada ou gonorreia cervical devido a Neisseria gonorrhoeae ;  Infecções no trato urinário não complicadas (cistite), devido à Escherichia coli, Staphylococus epidermidis, Staphylococus saprophyticus;  Infecções do trato urinário complicadas devido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphyllococus epidermidis ou Enterobacter cloacae. Mecanismo de Ação : A enoxacina exerce sua ação bactericida através da inibição da enzima bacteriana DNA- girasse essencial (DNA topoisomerase II)

Efeitos Indesejáveis/ Adversos : Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar a Enoxacina e procurar atendimento Médico de emergência ou converse com o médico imediatamente. Reações que o medicamento: Uma reação alérgica (dificuldade em respirar, fechamento da garganta, inchaço dos lábios e língua, face ou urticária). Convulsões, confusão ou alucinações; danos no fígado (amarelecimento da pele o dos olhos, náuseas dor ou desconforto abdominal, sangramento anormal ou hematomas, fadiga severa); ou dores musculares ou articulares. Se sentir algum dos seguintes efeitos colaterais menos graves continue a tomar Enoxacina e fale com o médico: Náuseas, vômitos ou diarreia; dor de cabeça, tontura, sonolência ou zumbido nos ouvidos, e também pode ter aumento da sensibilidade da pele à luz solar. Precauções Gerais : A enoxacina pode aumentar o risco de convulsões se tem uma doença depressiva. Ela está classificada pela FDA na categoria C, para a gravidez, isso significa que não se sabe se poderá ser prejudicial para o feto. Desconhece-se se a Enoxacina passa para o leite materno. Não tome este medicamento sem primeiro falar com o médico se estiver a amamentar. Crianças menores de 12 anos de idade não devem tomar Enoxacina, pois pode interferir com o desenvolvimento dos ossos. Terapêutica Interrompida: Se perder uma dose, tome-a até com 2 horas de atraso. Se já passaram mais de 2 horas desde a última dose esquecida, ignore- a e tome a próxima normalmente agendada. Não tome uma dose a dobrar dessa medicação salvo indicado pelo médico.

Tetraciclina

Pertence a um grupo de antibióticos que, além de certos protozoários e até fungo, também possuem um amplo espectro de ação, agindo sobre as bactérias Gram- positivas e Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias. Em relação a estrutura química possuem um núcleo tetracíclico, que é composto por quatro anéis aromáticos, necessários para os efeitos farmacológicos. Eles têm uma ampla gama de efeitos e podem combater vários tipos de microrganismos. Além do custo acessível, eles também têm baixa toxicidade e podem ser tomados por via oral. Tais características tornam seu uso indiscriminado, principalmente as tetraciclinas de primeira geração, o que fez com que várias bactérias apresentassem resistência a essas drogas. A maioria dos medicamentos desta categoria pode ser administrada por via oral ou parental, como a oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina. Além de outros cátions divalentes (como magnésio e ferro) e cátions trivalente (como alumínio), eles também podem interagir com alimentos. Atuando formando complexos insolúveis com essas substâncias chamadas quelatos, que interferem principalmente na absorção de drogas como a clortetraciclina, a oxitetraciclina e tretraciclina. Indicação de uso : A tetraciclina é um antibiótico usado no combate a infecção causada por microrganismos sensíveis à substância e pode ser adquirido na forma de comprimido. Este medicamento só deve ser usado por indicação do médico e pode ser adquirido nas farmácias regulares mediante a receita médica.

Referências Bibliográficas

• MD.Saúde @2008- 2021
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• Patrick, G. L.; An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press: New York, 2005, cap.16; [ Links ] Patrick, G. L.; An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press: New York, 1995, cap. 10. [ Links ]
• SANTOS, Vanessa Sardinha dos. "Uso correto de antibióticos"; Brasil Escola. Disponível em: https://brasilescola.uol.com.br/saude/uso-correto- antibioticos.htm. Acesso em 13 de maio de 2021.