Power Point, Notas de estudo de Bioquímica

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Mirlaine Franciele Ramos

Em 1928 Alexander Fleming, bacteriologista descobriu a penicilina.

História

Ao estudar as propriedades deste bolor, identificado como pertencente ao gênero Penicillium, Fleming percebeu que ele fornecia uma substância capaz de eliminar diversas bactérias, como as estafilococos: responsáveis pela manifestação de diversas doenças, tanto comuns quanto mais graves. A substância recebeu o nome de “penicilina”.

 São classificadas como β– lactâmicas dividindo à presença do anel β- lactâmico em sua estrutura química;  (^) São antibióticos de mais ampla eficácia e estão entre os fármacos menos tóxicos;  (^) integridade estrutural do anel é essencial para a atividade biológica.

 (^) Interferem na última etapa da síntese da parede celular bacteriana;  (^) Os antibióticos β- lactâmicos são análogos de um substrato usado pela bactéria para formação da parede celular; A penicilina possui ação bactericida e age inibindo a síntese da parede celular e a ativação do sistema autolítico endógeno das bactérias.

Ao acoplar num receptor na parede celular bacteriana, a penicilina, interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em torno da bactéria. Com uma parede fina e interior hiperosmótico, há um afluxo de água do exterior fazendo com que a bactéria entre em processo de lise, o que leva a bactéria a explodir.

• (^) DistribuiçãoDistribuição  Distribuição – ampla;  Atravessam a barreira placentária;
• (^) MetabolismoMetabolismo  Em geral insignificante.
• (^) ExcreçãoExcreção  A via de eliminação primária é através do sistema secretor tubular de ácidos orgânicos pelo rim, bem como por filtração glomerular.

 Reações mais freqüentes: quanto ao funcionamento do trato gastrintestinal como náuseas, vômito.  Reações ocasionais: reações alérgicas, urticária, dermatite esfoliativa.

As formas farmacêuticas injetáveis das penicilinas não devem ser misturadas com as de antibióticos aminoglicosídeos para não resultarem em inativação farmacológica recíprocas.

 Apresentam muito baixa toxicidade para o homem (1 a 10% dos pacientes).  As reações alérgicas geralmente aparecem de 7 a 10 dias após o inicio do tratamento e geralmente aparecem quando os pacientes estão sendo expostos a uma segunda dose de penicilina.

 (^) Hoje em dia, a penicilina é utilizada de forma menos freqüente em razão de seu uso indiscriminado – causando a seleção das bactérias e conseqüentemente, ao longo do tempo, resistência a este antibiótico. Assim, hoje a Amoxicilina é o antibiótico mais amplamente utilizado no tratamento de doenças bacterianas.