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Farmacologia do sistema reprodutor, fármacos usados para contracepção, patologias e reposição hormonal
Tipologia: Notas de estudo
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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ-UFPI CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE-CCS DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA DISCIPLINA: FARMACODINÂMICA PROF(a): MARIA DO SOCORRO CORDEIRO
Alexandre Xavier de L. da Silva Lívia Queiroz de Sousa
Apesar das diferenças existentes nos perfis hormonais dos homens e das mulheres, tanto os andrógenos quanto os estrógenos estão sob o controle das gonadotropinas adeno-hipofisárias, o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo- estimulante (FSH), e são regulados, em última análise, pela liberação hipotalâmica do hormônio de liberação das gonadotropinas (GnRH).
Apesar das diferenças existentes nos perfis hormonais dos homens e das mulheres, tanto os andrógenos quanto os estrógenos estão sob o controle das gonadotropinas adeno-hipofisárias, o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo- estimulante (FSH), e são regulados, em última análise, pela liberação hipotalâmica do hormônio de liberação das gonadotropinas (GnRH).
Estreita interligação na síntese de Progestinas, andrógenos e estrógenos.
Estreita interligação na síntese de Progestinas, andrógenos e estrógenos.
Os três grupos consistem em hormônios esteróides que derivam do metabolismo do colesterol.
Os três grupos consistem em hormônios esteróides que derivam do metabolismo do colesterol.
Progesterona (precursor comum da síntese de testosterona e de estrógeno e em certo número de derivados da progesterona sinteticamente alterados
Progesterona (precursor comum da síntese de testosterona e de estrógeno e em certo número de derivados da progesterona sinteticamente alterados
O 17-estradiol é o (estrógeno de ocorrência natural mais potente) a estrona e o estriol (menos Potentes)
O 17-estradiol é o (estrógeno de ocorrência natural mais potente) a estrona e o estriol (menos Potentes)
Incluem a desidroepiandrostero na (DHEA), a androstenediona , a testosterona e a diidrotestosterona (DHT); entre os andrógenos,
Incluem a desidroepiandrostero na (DHEA), a androstenediona , a testosterona e a diidrotestosterona (DHT); entre os andrógenos,
PROGESTINAS^ PROGESTINAS^ ANDRÓGENOSANDRÓGENOS^ ESTRÓGENOSESTRÓGENOS
Classificação das
Progestinas
Síntese de Progestinas, Andrógenos e Estrógenos.
AÇÃO E METABOLISMO
HORMONAIS
As Progestinas, os andrógenos e os estrógenos são hormônios que se ligam a uma superfamília relacionada de receptores hormonais nucleares;
As Progestinas, os andrógenos e os estrógenos são hormônios que se ligam a uma superfamília relacionada de receptores hormonais nucleares;
Uma vez sintetizados, esses hormônios difundem-se no plasma, onde se ligam firmemente a proteínas carreadoras, como a globulina de ligação dos hormônios sexuais (SHBG) e albumina.
Uma vez sintetizados, esses hormônios difundem-se no plasma, onde se ligam firmemente a proteínas carreadoras, como a globulina de ligação dos hormônios sexuais (SHBG) e albumina.
Apenas a fração não ligada é capaz de difundir-se nas células e de ligar- se a um receptor intracelular.
Apenas a fração não ligada é capaz de difundir-se nas células e de ligar- se a um receptor intracelular.
Conversão periférica da testosterona
1- A testosterona circula no plasma ligada à globulina de ligação de hormônios sexuais (SHBG) e/ou à albumina 2- A testosterona livre difunde-se através da membrana plasmática das células para o citosol.
3- Nos tecidos-alvo, a enzima 5-redutase converte a testosterona em diidrotestosterona, que possui atividade androgênica aumentada em comparação com a testosterona.
4- A diidrotestosterona liga-se com alta afinidade ao receptor de andrógeno, formando um complexo que é transportado até o núcleo. 5- Os homodímeros de diidrotestosterona e receptor de andrógeno dão início à transcrição dos genes dependentes de testosterona.
(^) Hierarquia de hormônios
GnRH
LH e do FSH.
Estrogênio e progesterona
(^) Hierarquia de hormônios
GnRH
LH e do FSH.
Estrogênio e progesterona
Sistema hormonal feminino
HIPOTÁLAMO
ADENOHIPÓFISE
OVÁRIOS
Um eixo hipotalâmico-hipofisário–gonadal comum regula a síntese dos hormônios sexuais. O hormônio de liberação das gonadotropinas (GnRH) encontra-se no topo dessa hierarquia de três níveis.
Um eixo hipotalâmico-hipofisário–gonadal comum regula a síntese dos hormônios sexuais. O hormônio de liberação das gonadotropinas (GnRH) encontra-se no topo dessa hierarquia de três níveis.
Dependendo da fase do ciclo menstrual, da concentração de estrógeno no plasma e da taxa de aumento da concentração plasmática de estrógeno, este hormônio também pode estimular a liberação hipofisária de gonadotropinas (por exemplo, por ocasião da ovulação).
Eixo hipotalâmico-hipofisário–reprodução. (^) O hipotálamo secreta o (GnRH) no sistema porta hipotalâmico-hipofisário (padrão pulsátil)
Estimula cél. gonadotrópicas da adeno- hipófise a sintetizar e liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo- estimulante (FSH).
FSH e LH ( gonadotropinas) promovem a síntese ovariana e testicular de estrógeno e testosterona, respectivamente. O estrógeno e a testosterona inibem a liberação do GnRH, do LH e do FSH.
No homem, a ligação do hormônio luteinizante (LH) ao receptor de LH (LH-R) ativa a síntese de testosterona nas células de Leydig. A seguir, testosterona difunde-se nas células de Sertoli adjacentes, onde a ligação do hormônio folículo- estimulante (FSH) a seu receptor (FSH-R) aumenta os níveis da proteína de ligação de andrógenos (ABP).
No homem, a ligação do hormônio luteinizante (LH) ao receptor de LH (LH-R) ativa a síntese de testosterona nas células de Leydig. A seguir, testosterona difunde-se nas células de Sertoli adjacentes, onde a ligação do hormônio folículo- estimulante (FSH) a seu receptor (FSH-R) aumenta os níveis da proteína de ligação de andrógenos (ABP).
A ABP estabiliza as concentrações elevadas de testosterona que, juntamente com outras proteínas induzidas pelo FSH e sintetizadas nas células de Sertoli, promovem a espermatogênese do epitélio germinativo adjacente
A ABP estabiliza as concentrações elevadas de testosterona que, juntamente com outras proteínas induzidas pelo FSH e sintetizadas nas células de Sertoli, promovem a espermatogênese do epitélio germinativo adjacente
INTEGRAÇÃO DO CONTROLE ENDÓCRINO: O CICLO MENSTRUAL
Fase
folicul
ar
Fase lútea
INTEGRAÇÃO DO CONTROLE ENDÓCRINO: O CICLO MENSTRUAL
CRESCIMENTO INAPROPRIADO DE TECIDOS DEPENDENTES DE HORMÔNIO
(^) A síndrome do ovário policístico
(SOPC) É uma síndrome complexa, caracterizada por anovulação e níveis plasmáticos elevados de androgênio. A SOPC é um problema comum, que acomete 3 a 5% das mulheres em idade fértil.
Múltiplas etiologias e todas elas resultam em secreção aumentada de andrógeno e supressão dos ciclos ovulatórios normais. O aumento da secreção de andrógeno resulta em masculinização;
CRESCIMENTO INAPROPRIADO DE TECIDOS DEPENDENTES DE HORMÔNIO (^) A síndrome do ovário policístico
(SOPC )
Tratadas com um contraceptivo de estrógeno-progestina para suprimir a produção ovariana de testosterona
Antiandrogênico, como a Espironolactona para suprimir os efeitos masculinizantes dos níveis elevados de testosterona.
