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Antidepresivos esquema, Resúmenes de Farmacología

Universidad Nacional de Educación a Distancia (UNED)Farmacología

Resumen principales características

Tipo: Resúmenes

2018/2019

Subido el 22/04/2019

Chicho.64
Chicho.64 🇪🇸

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ANTIDEPRESIVOS
SSRIs: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (inhibidores SERT)
- FLUOXETINA:
antagonista 5HT2C (desinhibe liberación NE y DA)
activador, reduce fatiga, aumenta concentración y atención
para la depresión unipolar; antibulimia
inhibidor NET bloqueo débil
- SERTRALINA:
inhibidor DAT
acciones σ1 (ansiolítico, para depresión psicótica y delirante)
mejora hipersomnia, baja energía y reactividad emocional
- PAROXETINA:
M1 anticolinérgico suave (para la ansiedad)
inhibidor NET bloqueo débil (para depresión)
NOS (para la disfunción sexual)
- FLUVOXAMINA:
de los 1º para la depresión (USA para el TOC y TAG)
acciones σ1 (ansiolítico, para depresión psicótica y delirante)
estudios recientes => para el TOC y ansiedad social
- CITALOPRAM:
R y S
forma R antihistamínico suave (H1) interfiere inhibición SERT
- ESCITALOPRAM:
elimina la forma R; es el que mejor funciona, tb. para ancianos
inhibición pura del SERT
SPARIs: agonistas parciales/inhibidores de la recaptación de serotonina
- VILAZODONA:
inhibición SERT y agonista parcial 5HT1A
refuerza propiedades antidepresivas y la tolerabilidad
ocupación del 50% de SERT y 5HT1A
reducción disfunción sexual por liberación de DA (5HT1A)
SNRIs: Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN)(inhib.SERT y NET)
- VENLAFAXINA – DESVENLAFAXINA
desvenlafaxina=(2x)venlafaxina; depende del CYP 2D6
liberan 5HT y NE por todo el cerebro
y DA en el córtex prefrontal (por inhibición del NET)
VENLAFAXINA:
dosis: bajas (recaptación de 5HT) altas (recaptación de NE)
venlafaxina → CYP 2D6 → desvenlafaxina
DESVENLAFAXINA: (metabolito activo de la venlafaxina)
reducción síntomas vasomotores SVM (para perimenopáusicas)
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ANTIDEPRESIVOS

SSRIs : Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (inhibidores SERT )

- FLUOXETINA:

 antagonista 5HT2C (desinhibe liberación NE y DA)  activador, reduce fatiga, aumenta concentración y atención  para la depresión unipolar; antibulimia  inhibidor NET bloqueo débil

  • SERTRALINA:  inhibidor DAT  acciones σ 1 (ansiolítico, para depresión psicótica y delirante)  mejora hipersomnia, baja energía y reactividad emocional
  • PAROXETINA:  M1 anticolinérgico suave (para la ansiedad)  inhibidor NET bloqueo débil (para depresión)  NOS (para la disfunción sexual)
  • FLUVOXAMINA:  de los 1º para la depresión (USA para el TOC y TAG)  acciones σ 1 (ansiolítico, para depresión psicótica y delirante)  estudios recientes => para el TOC y ansiedad social
  • CITALOPRAM:  R y S  forma R antihistamínico suave ( H1 ) interfiere inhibición SERT
  • ESCITALOPRAM:  elimina la forma R; es el que mejor funciona, tb. para ancianos  inhibición pura del SERT

SPARIs : agonistas parciales/inhibidores de la recaptación de serotonina

- VILAZODONA:

 inhibición SERT y agonista parcial 5HT1A  refuerza propiedades antidepresivas y la tolerabilidad  ocupación del 50% de SERT y 5HT1A  reducción disfunción sexual por liberación de DA (5HT1A)

SNRIs : Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN)(inhib. SERT y NET )

- VENLAFAXINA – DESVENLAFAXINA

 desvenlafaxina=(2x)venlafaxina; depende del CYP 2D  liberan 5HT y NE por todo el cerebro  y DA en el córtex prefrontal (por inhibición del NET)  VENLAFAXINA:  dosis: bajas (recaptación de 5HT) altas (recaptación de NE)  venlafaxina → CYP 2D6 → desvenlafaxina  DESVENLAFAXINA: (metabolito activo de la venlafaxina)  reducción síntomas vasomotores SVM (para perimenopáusicas)

- DULOXETINA:

 SERT > NET

 mejora del DOLOR, síntomas cognitivos y depresión geriátrica

  • MILNACIPRAN:  NET > SERT  mejora dolor neuropático, fibromialgia  más energetizante que otros SNRI

NDRIs : Inhibidores de la recaptación de norepinefrina-dopamina (IRND)(inhib. NET y DAT )

- BUPROPION:

 precursor radafaxina  antidepresivo eficaz; NO necesita 90% ocupación DAT y NET  tratamiento adicción a la nicotina  combate síndrome de deficiencia DA y afecto positivo reducido

SNRIs : Inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina (inhibidores NET )

  • ocupación NET próxima a la saturación > SNRI o NDRI
  • Atomoxetina (para TDAH), Reboxetina, Edivoxetina Agomelatina : agonista de los receptores de melatonina  resincroniza los ritmos circadianos  agonista de MT1 y MT2 (receptores de melatonina)  antagonista 5HT2C (recep.5HT=>aumento NE y DA) y 5HT2B  libera NE y DA en el córtex frontal Acciones Alfa-2 antagonistas:
  • antagonismo α 2 (autorreceptores de NE) => liberación de NE y 5HT
  • MIRTAZAPINA:  antagonismo α 2  + SNRI = combustible para cohetes de California  bloquea 5HT 3 => libera NE, acetilcolina, 5HT, DA e histamina  mianserina=mirtazapina+ α 1

SARIs : Inhibidores de la recaptación/antagonistas de serotonina

- TRAZODONA:

 antagonista 5HT2A y 5HT2C ; H1 y α 1 ; inhibidor SERT  tratamiento de insomnio  hipnótico ideal a dosis bajas  antidepresivo a dosis altas (resaca)  no insomnio, no ansiedad, no disf.sexual (antag.5HT2A 5HT2C)  formatos de liberación IR (insomnio) XR (antidepresivo)