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viernes,03/10/
T.
Tema
Farmacocinética.
Administración
de
los
fármacos
y
procesos farmacocinéticos. Curva de niveles plasmáticos. Conceptoy clasificación de las vías de administración. Objetivos ¾
Establecer el concepto de Farmacocinética. ¾
Describir, de forma general, las fases del ciclo de los fármacos en el organismo que determinan sus niveles plasmáticos, esto es, los procesos farmacocinéticos deabsorción,
distribución,
biotransformación,
excreción
y
acceso
al
lugar
de
acción
(biofase). ¾
Conocer
la
influencia
de
cada
uno
de
los
procesos
farmacocinéticos
en
la
concentración de fármaco
alcanzado en la biofase.
¾
Conocer la influencia del metabolismo en
la actividad farmacológica.
¾
Analizar, de forma general, la información que se puede obtener de la curva de niveles plasmáticos
T.
9
Para
que
el
fármaco
pueda
producir
efecto
es
imprescindible que llegue al lugar de acción enunas concentraciones determinadas.
Dosis mínima eficaz
Dosis máxima
9
Los
organismos
tienden
a
eliminar
xenobióticos
fuera del organismo.
9
La farmacocinética
es la ciencia que estudia el paso
de los fármacos a través del cuerpo. “Lo queel organismo hace con el fármaco”
T.
farmacocinética cualitativa farmacocinética cuantitativa
lugar de acción
[`F ]
fármaco intacto fármaco modificado
Fármaco
[ F ]
tiempo
T.
Cmtx Cmax CminEf
Tmax
Tp
AU
Tl
Cmtx
I.T=
CminEf
tiempo
Concentración plasmática
T.
Fijación a tejidos inactivos FP
F
M
MP
PLASMA
D.f.
F
M
FP
Tejidos activos
F + M
F
M
metabolismo
F
M
excreción
absorción
d i s t r i b u c i ó n
Procesos farmacocinéticos
T.
9
Absorción.- paso del fármaco al torrente circulatorio
9
Distribución.- el paso del fármaco desde el torrente circulatorio a los
diferentes tejidos.
9
Metabolismo.- conjunto de transformaciones que sufre el fármaco
dentro del organismo
9
Excreción.- mecanismos de eliminación del fármaco o sus metabolitos
T.
I.-ABSORCIÓN.- paso del fármaco, una vez que se libera del medicamento,desde el lugar que se administra hasta el plasma. Es imprescindible para que el fármaco ejerza acción.
9
no existe absorción cuando se administra intravenosamente 9
no en preparados tópicos; cuando ejerce la acción en el lugar de
administración
Depende de
las vías de administración:
atravesar superficies diferentes
Oral
Sublingual
Rectal
Tópica: dérmica;inhalatoria; nasal; conjuntival;vajinal,….
Inyección: i.v.; i.m.; s.c.; i.p…..
Características del fármaco: tamaño; liposolubilidad; cantidad..
T.
Permeabilidad membrana
T.
MODOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS •
PASIVO:
No requiere energía (ATP)
9
DIFUSIÓN
9
TRANSPORTADORES
9
CANALES
ACTIVO :
Requiere energía
9
TRANSPORTADORES
viernes,03/10/
T.
TIPOS DE TRANSPORTE PASIVO
DIFUSIÓN SIMPLE:
GASES, UREA, ALCOHOLES, LÍPIDOS
(MOLÉCULAS SIN CARGA)
COEFICIENTE DE PERMEABILIDAD
DIFUSIÓN FACILITADA
(TRANSPORTE FACILITADO PASIVO)
TRANSPORTADORES^ •
PROPIEDADES:
Aumentan la velocidad
Saturables
Específicos
El soluto se mueve a favor de la concentración
EJEMPLOS: GLUCOSA (GLUT 1, 2, y 4) Y AMINOÁCIDOS
CANALES IÓNICOS
viernes,03/10/
T.
DIFUSIÓN SIMPLE
¾
Forma pasiva de transporte
¾
A favor de gradiente de concentración
¾
No requiere energía
¾
La
forma
mas
frecuente
de
transporte
de
fármacos
¾
La velocidad de difusión sigue ley de Fick
9
Depende de gradiente de concentración
9
Tamaño y naturaleza de molécula
9
Coeficiente de reparto lípido/agua
