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TEMA^ 5.-^ VARIACIÓN^ EN^ LA^
ACTIVIDAD^ DE^ LOS^ FÁRMACOS.
Variación^ en^ la^ actividad^ por^ estados
fisiológicos^ y/o^ patológicos. Variación^ en^ la^ actividad^ por
factores^ genéticos:^ reacción idiosincrásica. Variación en la actividad por interacción farmacológica:antagonismo y sinergismo. OBJETIVOS: 1.- Establecer cómo puede originarse una variación en la actividad de unfármaco y sus consecuencias. 2.- Razonar por qué determinados estados fisiológicos y patológicos puedenmodificar la actividad de un fármaco. 3.- Concepto de reacción idiosincrásica. Tipos de modificaciones que puedengenerarse. 4.-^ Concepto^ de^ interacción^ farmacológica.
Diferenciar^ los^ tipos^ de interacciones farmacológicas que pueden generarse. 5.-^ Concepto^ de^ antagonismo.^ Tipos
de^ antagonismo,^ deduciendo^ las modificaciones en la actividad farmacológica que se pueden generar comoconsecuencia de la interacción. 6.-^ Concepto^ de^ sinergismo.^ Tipos
de^ sinergismo,^ deduciendo^ las modificaciones en la actividad farmacológica que se pueden generar comoconsecuencia de la interacción.
VARIABILIDAD DE LA RESPUESTA^ 1.^ En un mismo individuo^ 2.^ En individuos diferentes^ En cuanto al mecanismo de producción
: 1. Farmacocinético 2. Farmacodinámico En cuanto al resultado: 1. Cuantitativo 2. Cualitativo
2G-SH^ GlutationG-S-S-G^ reductasa^ NADP^ NADPH^ G-6PD Glucosa-6-P^ A. 6.fosfoglucónico
Interacción farmacológica: Modificación del efecto de un fármaco porla^ presencia^ de^ otro.^ El^ hecho
en^ sí^ puede^ ser^ favorable^ o desfavorable. Factores que influyen: Dependientes del fármaco 1. Nº de fármacos utilizados simultáneamente 2. Tipo de fármaco Acusada pendiente Unión a proteínas plasmáticas Aceleradores del metabolismo.... Dependientes del paciente Automedicación Edad Tipo de patología Tipos: Químicas Farmacocinéticas Farmacodinámicas Resultado: Antagonismos Sinergismos
Antagonismo farmacológico. 1.^ Competitivo : La molécula del agonista y antagonista compiten por el mismo lugar^ dentro del receptor. En presencia de estos antagonistas, la curva dosis-efecto del agonista sedesplaza^ hacia la derecha, sin que se produzcan cambios en la pendiente o en el^ efecto máximo, que puede ser alcanzado aumentando suficientementela dosis^ de agonista.^ pA2 , se define^ como la concentración de antagonista que hace necesariomultiplicar por dos la^ dosis de agonista, para obtener un efecto similar alque se obtendría por éste en^ ausencia del antagonista. Este término sirvepara medir la afinidad de un antagonista
por un receptor, y se utiliza como base para la clasificación de receptores.
Antagonismo competitivo reversible entre un agonista A y unantagonista B utilizado a dosis creciente
2.^ No competitivo:^ El fármaco antagonista no actúa en el mismo lugar que el agonista,^ sino en una zona relacionada con él y necesaria para que el agonistapueda ejercer su efecto.^ Esta acción antagonista no puede revertirse incrementando la dosisde agonista, puesto que ambas moléculas no compiten.^ Se produce una disminución de la pendiente y del efecto máximo enla curva dosis respuesta al agonista.
Diferentes posibilidades de antagonismo no competitivo 1.- acción sobre un sitio alostérico del mismo receptor 2.- Perturbaciones en los procesos metabólicos que intervienen^ en la manifestación del efecto 3.- Bloqueo de la transmisión de la información dada por el agonista
Interacción entre A (agonista puro ) y B (agonista parcial)
2. Antagonismo fisiológico:^ Aparece con fármacos que tienen acciones opuestas y^ actúan a través de receptores distintos. 3. Antagonismo químico:^ Aparece^ cuando^ dos^ sustancia
presentes^ en^ una solución reaccionan entre sí , lo que conduce a lainactivación del fármaco activo.
A y B son agonistas Mismo receptor y sitio B es antagonista de A FASE FARMACODINÁMICA 2 sitios o dos receptores Sinergia aditiva Antagonismo competitivo reversible e irreversible A y B en el mismo sentido^ Potencializació Antagonismo A y B en sentido contrario^ no competitivo y funcional Aumento de la de A por B Absorción Disminución de la de A por B FASE FARMACOCINÉTICA Pérdida (fijación no específica, metabolización, eliminación) Potencialización^ Antagonismo^ Antagonismo Aumento para A por B^ Potencialización Disminución para A por B
