Generalidades Antibacterianos, Diapositivas de Farmacología

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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA

ESCUELA DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS

CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIMICROBIANOS ANTIMICROBIANOS

• (^) La OMS estima que aproximadamente el 50% de los antibióticos

son administrados innecesariamente.

• (^) En los cinco primeros años de vida se produce la mayor exposición

innecesaria a antibióticos de toda la población general.

El uso inadecuado de antibióticos:

• (^) Afecta la salud de los individuos
• (^) Afecta la economía de las familias y los servicios de salud
• (^) Contribuye al desarrollo de resistencia bacteriana USO IRRACIONAL DE ANTIBACTERIANOS USO IRRACIONAL DE ANTIBACTERIANOS

ANTIBIOTICOS: Sustancias antimicrobianas producidas por diversas especies de microorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos. Goodman & Gilman, 2006 ANTIMICROBIANOS: Constituyen un grupo de compuestos, con diversas estructuras y mecanismos de acción, activos contra bacterias, virus, hongos y parásitos, destruyéndolos o inhibiendo su crecimiento. Son ligandos cuyos receptores son las proteínas de los microorganismos. Clasificación general de los antimicrobianos: a) Antibacterianos b) Antivirales c) Antimicóticos d) Antiparasitarios Goodman & Gilman, 2011 GENERALIDADES GENERALIDADES

GRAM POSITIVAGRAM POSITIVA Capas de Peptidoglica no (mureina) Acido Teicoico (^) β Lactamasa Proteínas de unión a Penicilina (PBP) Lipoproteín a Capa de Peptidoglica no Membrana plasmática Pared celular Fosfolípido s Proteínas β Lactamasa Membran a externa Espacio periplásmic o Porina Lípido A Polisacári do GRAM NEGATIVA GRAM NEGATIVA Lipopoli sacárido (LPS) Proteína específica de conducto ESTRUCTURA Y COMPOSICION ESTRUCTURA Y COMPOSICION DE LAS PAREDES BACTERIANAS DE LAS PAREDES BACTERIANAS

ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS CLASIFICACION CLASIFICACION

Inhiben síntesis de pared celular. Inhiben síntesis de pared celular.

A. BETALACTÁMICOS: A. BETALACTÁMICOS:

1. Penicilinas

2. Cefalosporinas

3. Inhibidores de B-lactamasas.

4. Monobactámicos

5. Carbapenémicos

B. GLUCOPÉPTIDOS: B. GLUCOPÉPTIDOS:

1. Vancomicina

2. Teicoplanina.

C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:

1. Dalbavancina

2. Telavancina

C. BACITRACINA. C. BACITRACINA.

Alteran la estructura de la membrana. Alteran la estructura de la membrana.

1. Polimixinas.

2. Daptomicina.

ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS CLASIFICACION CLASIFICACION

Inhibidores de síntesis proteica. Inhibidores de síntesis proteica.

1. IRREVERSIBLES: 1. IRREVERSIBLES:

• (^) Aminoglicósidos.

2. REVERSIBLES: 2. REVERSIBLES:

• (^) Macrólidos
• Cetólidos
• (^) Lincosamidas
• (^) Estreptograminas
• (^) Cloranfenicol
• (^) Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• (^) Glicilciclinas

50S

30S

PABAPABA

DHFDHF

THF THF

INHIBEN SÍNTESIS DEINHIBEN SÍNTESIS DE

PARED CELULARPARED CELULAR

Betalactámicos: Penicilinas: Naturales Antiestafilocóccicas Aminopenicilinas Antipseudomonas Cefalosporinas Carbapenémicos Aztreonam Glucopéptidos: Vancomicina Teicoplanina Lipoglucopéptidos: Telavancina Dalvavancina Bacitracina ALTERAN LAALTERAN LA MEMBRANA CELULARMEMBRANA CELULAR Polimixinas Daptomicina

INHIBEN SÍNTESIS DE INHIBEN SÍNTESIS DE

ACIDO FOLICO ACIDO FOLICO

INHIBEN SÍNTESIS DE INHIBEN SÍNTESIS DE

PROTEINASPROTEINAS

INHIBEN SÍNTESIS DE INHIBEN SÍNTESIS DE

ACIDOS NUCLEICOS ACIDOS NUCLEICOS

50S

Macrólidos Cetólido Clindamicina Estreptograminas Cloranfenicol Linezolid

30S

Aminoglicósidos Tetraciclinas Inhiben ADN girasa: Quinolonas Inhiben ARN polimerasa: Rifamicinas Sulfonamidas Trimetoprim CITOPLASMA Producción de radicales libres que dañan el ADN: Metronidazol

BACTERICIDASBACTERICIDAS BACTERIOSTATICOSBACTERIOSTATICOS

Beta lactámicos

Aminoglicósidos

Rifampicina

Vancomicina

Polimixinas

Quinolonas

Metronidazol

Daptomicina

Trimetoprim

TMP-SMZ

Tetraciclinas

Cloranfenicol

Macrólidos

Clindamicina

Sulfonamidas

Tigeciclina

BACTERICIDA: BACTERICIDA: Produce muerte de la bacteria.

BACTERIOSTATICO: BACTERIOSTATICO: Inhibe el crecimiento y la replicación bacteriana.

FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA

• (^) Técnicas de difusión en disco:

cualitativa y semicuantitativa.

• (^) Prueba E: identifica una CIM real. FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA VALORACION DE LA SUSCEPTIBILIDAD A ANTIBACTERIANOS VALORACION DE LA SUSCEPTIBILIDAD A ANTIBACTERIANOS

ACCIÓN DEPENDIENTE DE CONCENTRACIÓN:ACCIÓN DEPENDIENTE DE CONCENTRACIÓN:

(Aminoglicósidos, Quinolonas, Metronidazol) Su mayor actividad bactericida se obtiene cuando se alcanzan concentraciones superiores a la CIM en el lugar de infección. A mayor concentración mayor actividad bactericida. ACCIÓN DEPENDIENTE DE TIEMPO: ACCIÓN DEPENDIENTE DE TIEMPO: (Betalactámicos, Glucopéptidos) La concentración del fármaco en el sitio de infección debe superar la CIM durante al menos la mitad del intervalo de administración. Efecto bactericida saturable: concentraciones muy altas no aumentan la acción bactericida. FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA

FARMACODINAMIA ANTIBACTERIANAFARMACODINAMIA ANTIBACTERIANA EFECTO POSTANTIBIOTICO (postantibiotic effect, PAE) EFECTO POSTANTIBIOTICO (postantibiotic effect, PAE)

TRATAMIENTO EMPIRICO:TRATAMIENTO EMPIRICO:

• (^) Empleo de antimicrobianos antes que se conozca el agente etiológico y la

susceptibilidad de éste a un antimicrobiano específico.

• Indicado cuando hay riesgo importante de complicaciones.
• (^) Selección del antimicrobiano: Tener en cuenta el posible agente etiológico.

TRATAMIENTO DEFINITIVO: TRATAMIENTO DEFINITIVO:

• (^) Empleo de antimicrobianos cuando se conoce el microorganismo patógeno

que interviene en la enfermedad.

• (^) Diagnóstico microbiológico específico, pruebas de sensibilidad in vitro. TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO

Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-

PROFILAXIS ANTIMICROBIANA EN CIRUGIA PROFILAXIS ANTIMICROBIANA EN CIRUGIA

Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195- 283

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