Antibacterianos y antimicobacterianos, Apuntes de Farmacología

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Tema 13

Antibacterianos y

Antimicobacterianos

Clasificación antibióticos

 Según actividad frente a las bacterias:

• grampositivas
• Gramnegativas
• Amplio espectro

 Según su efecto de acción:

• Bactericida  (^) Betalactámicos, Aminoglucósidos, Quinolonas
• Bacteriostatico  (^) Macrolidos, Sulfamidas, Tetraciclinas

 Según su mecanismo de acción:

• Inhiben la síntesis de la pared celular : betalactámicos
• Afectan la sintesis de proteinas: Aminoglucósidos, macrólidos
• Afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos: Quinolonas, Rifampicina
• Agentes antimetabolitos: Sulfonamidas
• Actúan sobre la membrana celular del microorganismo: Nistatina, Anfotericina

Penicilinas

 Penicilinas naturales:

• Penicilina G sódica
• Penicilina G potásica / procaína / benzatina

 Penicilinas resistentes a ácidos:

• Penicilina V

 Penicilinas resistentes a betalactamasas:

• Cloxacilina
• Oxacilina

 Penicilinas de amplio espectro o aminopenicilinas:

• Ampilicina
• Amoxicilina

 Penicilinas de amplio espectro con actividad antipseudomona:

• Carboxipenicilinas
• Ureidopenicilinas

Penicilinas: farmacocinética

ABSORCIÓN

• Buena absorción vía oral si bien muchos se administran vía parenteral. DISTRIBUCIÓN
• Unión a proteinas variable de un compuesto a otro
• Paso a SNC malo en condiciones normales, pero inflamado buen paso
• Pasan barrera placentaria, escasa toxicidad METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
• Renal sin metabolizar
• Bilis

Penicilinas: farmacodinámica

• Acción terapéutica dependiente del tiempo ↑ CIM

Penicilinas: Efectos adversos

 Alteraciones gastrointestinales  ↑ reversible de las transaminasas  Alteraciones hematológicas

• Neutropenia, alteración plaquetar  Nefritis intersticial  Encefalopatía  Hipersensibilidad

Inhibidores de las betalactamasas / Bactericidas  Ácido clavulánico  Sulbactam  Tazobactam  No alteran la farmacocinética de las penicilinas con las que se asocia  Reacciones adversas: Gastrointestinales, rash cutáneo, hepatopatías (amox+clav)

Cefalosporinas

 Bactericidas (amplio espectro bacteriano).  Primera y segunda generación (Estafilococo y estreptococo).  Tercera y cuarta generación (enterobacterias y pseudomonas).  Resistencias:

• por producción de betalactamasas
• por disminución de la permeabilidad

Cefalosporinas: Farmacocinética ABSORCIÓN

• Se absorben 90% en el tracto digestivo, se retrasa con alimentos, excepto Cefuroxima acetilo 2ª generación (absorción ↑ con la ingesta) DISTRIBUCIÓN
• Unión a proteínas plasmáticas en distintos % entre (10-90%)
• Difunden bien a tejidos
• Pasan mal la barrera hematoencefálica, excepto cefuroxima y las de tercera generación METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
• Cefotaxima se metaboliza originando metabolitos activos con acción sinérgica. Incrementar intervalo de administración
• Eliminación por orina
• Eliminación biliar: Ceftriaxona

Cefalosporinas: Reacciones

adversas

Hipersensibilidad  Nefrotoxicidad  Alteraciones locales  Alteraciones digestivas  Neurotoxicidad si dosis ↑ o bien insuficiencia renal  Se consideran seguras casi todas durante el embarazo y lactancia

Cefalosporinas: Interacciones

 Anticoagulantes orales  Diuréticos  Aminoglucósidos  Sulfamidas  Anticoagulantes orales  Hipoglucemiantes orales

Quinolonas: Farmacocinética

ABSORCIÓN

• Buena y rápida absorción por vía oral DISTRIBUCIÓN
• Baja unión a proteínas plasmáticas
• Distribución por tejidos y fluidos corporales METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
• Metabolizada por el hígado (CYP P-450)
• Eliminación vía renal (ajustar dosis IR)

Ciprofloxacino

 Más eficaz frente Gram- que Gram +  Infecciones respiratorias (otitis), óseas, articulares, digestivas, oftálmicas, sinusitis y prostatitis.  Administrar el fármaco al menos 4 horas antes de los antiácidos y del sulfato ferroso.  Categoría C del embarazo  Interacción con: antiácidos, anticoagulantes.  Puede aumentar las concentraciones de AST, ALT, creatinina, urea

Quinolonas: Interacciones

 ↓ Absorción de las quinolonas v.o

• Antiácidos
• Sucralfato
• Sulfato ferroso
• Suplementos de Calcio  ↑ Efecto anticoagulante
• Ac. Nalidíxico
• Ciprofloxacino
• Norfloxacino  ↑ Concentraciones Teofilina
• Todas excepto norfloxacino y ofloxacino

Aminoglucósidos: Bactericidas

 Gentamicina / Tobramicina/ Amikacina / Kanamicina

 Uso tópicos. Neomicina

• Gran aparición de resistencias: Mecanismo extracromosómicos
• Muy activos frente a bacilos gramnegativos aerobios (Pseudomona aeruginosa)
• Moderadamente activos frente a bacterias grampositivas
• No son activos frente a anaerobios
• Streptococo y enterococo son con frecuencia resistentes a los aminoglucósidos a excepción de. Staphylococcus aureus y epidermidis