AGENTES ADRENERGICOS, Esquemas de Farmacologia

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Agentes Adrenérgicos e

Antiadrenérgicos

Natanael Bezerra

CENTRO UNIVERSITÁRIO BRASILEIRO

CURSO DE BACHARELADO EM FARMÁCIA

DISCIPLINA DE QUÍMICA FARMACÊUTICA E MEDICINAL

Introdução

Também chamados adrenomiméticos ou simpaticomiméticos, estes fármacos

produzem efeitos semelhantes ao estímulo dos nervos adrenérgicos.

Fonte da imagem: https://medium.com/mundo-molecular/neurotransmissores-e-receptores-adren%C3%A9rgicos-ef52d64a

Histórico

O primeiro agente adrenérgico foi a efedrina, isolada de Ephedra vulgaris em

Ephedra vulgaris Fonte da imagem: https://www.indiamart.com/proddetail/ephedra-vulgaris-extract-19038734473.html Efedrina Fonte da imagem: https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/structure6/141/mfcd00064257.eps/ _jcr_content/renditions/mfcd00064257-medium.png

Classificação

Geralmente são classificados pelos efeitos terapêuticos e modos de ação.

Efeitos Terapêuticos (vasopressores) : utilizados no tratamento da hipotensão

e choque.

Adrenalina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c2/Epinephrine.svg/300px- Epinephrine.svg.png Isoprenalina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/50/Isoprenaline.svg/1200px- Isoprenaline.svg.png Norepinefrina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/58/Norepinephrine.svg/1200px- Norepinephrine.svg.png Efedrina Fonte da imagem: https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/structure6/141/mfcd00064257.eps/ _jcr_content/renditions/mfcd00064257-medium.png Fonte da imagem: https://encrypted-tbn0.gstatic.com/images?q=tbn%3AANd9GcQUrzRSuqkS6EF29X75Sh7Zz44BId-^ Metanfetamina a57Jy2w&usqp=CAU

Classificação

 Efeitos Terapêuticos (broncodilatadores) : agem sobre os receptores -

adrenérgicos da musculatura lisa dos brônquios, sendo utilizados no

tratamento da asma, bronquite e outras doenças pulmonares obstrutivas.

Criança com asma brônquica Fonte da imagem: https://s2.glbimg.com/dsrSUTQeE52TF1oPu2D4xIYHF2Y=/512x320/smart/e.glbimg.com/og/ed/f/ original/2013/06/21/shutterstock_130717649_1.jpg Fenoterol Fonte da imagem: https://file.selleckchem.com/downloads/struct/fenoterol-chemical-structure-s5769.gif Isoprenalina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/50/Isoprenaline.svg/1200px- Isoprenaline.svg.png Salbutamol Fonte da imagem: https://www.researchgate.net/profile/Lorcan_Mcgarvey/publication/261138942/figure/fig7/ AS:667860296806423@1536241711995/Chemical-structure-of-salbutamol-albuterol.png Aerolin® Spray Fonte da imagem: https://portal.navarromed.com.br/45-large_default/aerolin-spray-200-doses-gsk.jpg

Classificação

 Efeitos Terapêuticos (descongestionantes nasais) : agem sobre os

receptores -adrenérgicos da musculatura da mucosa nasal, promovendo

constrição das arteríolas dilatadas e redução do fluxo sanguíneo.

Nafazolina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d2/Naphazoline.svg/1200px- Naphazoline.svg.png Oximetazolina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/6b/Oxymetazoline.svg/1200px- Oxymetazoline.svg.png Neosoro https://static3.tcdn.com.br/img/img_prod/644089/neosoro_30ml_solucao_gotas_neo_quimic^ Fonte da imagem: a_1024187_1_20200130172242.jpg

Classificação

 Efeitos Terapêuticos (descongestionantes nasais) : agem sobre os

receptores -adrenérgicos da musculatura da mucosa nasal, promovendo

constrição das arteríolas dilatadas e redução do fluxo sanguíneo.

Congestão nasal (rinite) Fonte da imagem: https://www.hong.com.br/wp-content/uploads/2015/03/anatomia-rinite-alergica.jpg

Classificação  (^) Efeitos Terapêuticos (Midriáticos) : agem sobre os receptores -adrenérgicos, promovendo dilatação da pupila a partir da contração do músculo dilatador da íris, sendo sua ação mais suave que os anticolinérgicos. Contração e dilatação da íris como resposta à exposição da luz Fonte da imagem: https://3.bp.blogspot.com/-amnOkTMjN2o/WP37drjjJmI/AAAAAAAAXX0/gp5NgUO5av4dXWYTv-ilIZ44J6vycrIqACLcB/s640/Vista%2Banterior%2Bde%2Bla%2Bpupila.jpg

Classificação  (^) Efeitos Terapêuticos (descongestionantes oftálmicos) : promovem midríase, vasoconstrição e promovem redução da pressão intraocular, sendo usados em certos tipos de glaucoma, controle de sangramento em cirurgia ocular etc. Colírio Legrand® Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c2/Epinephrine.svg/300px-^ Adrenalina^ Fonte da imagem: https://cdn1.staticpanvel.com.br/produtos/15/311014-15.jpg?ims=700x Epinephrine.svg.png Nafazolina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d2/Naphazoline.svg/1200px- Naphazoline.svg.png Dipivefrina Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/66/Dipivefrine.svg/1200px-Dipivefrine.svg.png

Classificação  (^) Efeitos Terapêuticos Anorexígenos : anfetamina, femproporex, dexanfetamina etc. Antiarrítimicos: epinefrina, isoprenalina, metoxamina. Vasodilatadores periféricos: bametano, buferina, isoxsuprina e oxifedrina. Oxifedrina https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8e/Oxyfedrine.svg/1200px-^ Fonte da imagem: Oxyfedrine.svg.png Bametano Fonte da imagem: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/e/e3/Bamethan.png

Modo de Ação

Geralmente são classificados pelos efeitos terapêuticos e modos de ação.

Modos de ação: Adrenomiméticos de ação direta: complexam-se com receptores específicos  ou . Liberação da NE e Adrenorreceptores Fonte da imagem: https://slideplayer.com.br/slide/3661064/

Modo de Ação Adrenomiméticos de ação direta (SAR) : Estrutura Geral dos Adrenomiméticos H O H O OH R

N H R

Grupos hidroxilas fenólico são essenciais para ligação aos receptores  Anel aromático é fundamental para ligação aos receptores  Hidroxila no carbono  é essencial para ligação aos receptores  Grupo amino é fundamental à interação com os receptores  A introdução de um grupo metila no carbono  aumenta a seletividade pelos receptores 

Modo de Ação

Geralmente são classificados pelos efeitos terapêuticos e modos de ação.

Modos de ação: Adrenomiméticos de ação indireta: agem liberando as catecolaminas (especialmente a NE) de seus grânulos nas terminações nervosas. Fenetilamina https://static.molinstincts.com/compound_common/Phenethylamine-2D-^ Fonte da imagem: structure-CT1000952739.png Anfetamina https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/67/Racemic_am^ Fonte da imagem: phetamine_2.svg/300px-Racemic_amphetamine_2.svg.png Metanfetamina Fonte da imagem: https://encrypted-tbn0.gstatic.com/images?q=tbn%3AANd9GcQUrzRSuqkS6EF29X75Sh7Zz44BId- a57Jy2w&usqp=CAU