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Apostila de Farmacologia
Tipologia: Notas de estudo
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Ansiolíticos são drogas sintéticas usadas para diminuir a ansiedade e a tensão. Em pequenas
doses recomendadas por médicos, não causam danos físicos ou mentais. Afetam áreas do cérebro que controlam a ansiedade e o estado de alerta relaxando os músculos.
Os ansiolíticos foram descobertos em 1950 e tiveram um crescimento entre 1960 e 1980. Nesse
período, mais de 10% da população consumia ansiolíticos de maneira regular ou esporádica.
Ansiliótico é nome que se dá aos medicamentos capazes de reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante, com pouco ou nenhum efeito sobre as funções motoras ou mentais. O termo sedativo é sinônimo de calmante ou sedante. Um medicamento hipnótico ou sonífero deve
produzir sonolência e estimular o início e a manutenção de um estado de [sono] que se assemelhe o mais possível ao estado do sono natural. Os efeitos hipnóticos envolvem uma depressão mais profunda do sistema nervoso central (SNC) do que a sedação, o que pode ser
obtido com a maioria dos medicamentos sedativos, aumentando-se simplesmente a dose. A depressão gradativa dose-dependente da função do SNC constitui uma característica dos agentes sedativos-hipnóticos, na seguinte ordem: sedação, hipnose, anestesia, efeitos sobre a respiração/
função cardiovascular e coma. Cada medicamento difere na relação entre a dose e o grau de depressão do SNC.
São exemplos de Ansilióticos:
Os ansiolíticos podem ser consumidos oralmente e com seringas que só são usadas em hospitais
para sedar um paciente.
Uma pessoa que usa ansiolíticos por um longo período pode adquirir dependência do medicamento. Os ansiolíticos prejudicam principalmente mulheres grávidas podendo causar má formação do feto. Atualmente com as novas regras da ANVISA sobre os medicamentos Controlados é praticamente impossível adquirir esses medicamentos sem as receitas Azul lista B emitidas pelos médicos. Deve se tomar cuidado com a grande quantidade de medicamentos falsos no mercado. O efeito desta droga é aumentado se consumido juntamente com álcool
Efeitos físicos e psíquicos
Estimulam os mecanismos do cérebro que normalmente combatem estados de tensão e ansiedade, inibindo os mecanismos que estavam hiperfuncionantes, ficando a pessoa mais tranqüila, como que desligada do meio ambiente e dos estímulos externos. Produzem uma atividade do cérebro que se caracteriza por diminuição da ansiedade, indução do sono, relaxamento muscular, redução do estado de alerta. Dificultam os processos de aprendizagem e memória. Prejudicam, em parte, as funções psicomotoras afetando atividades como, por exemplo, dirigir automóveis.
Efeitos tóxicos
Misturados com álcool, seus efeitos se potencializam, podendo levar a pessoa a estado de coma. Em doses altas a pessoa fica com hipotonia muscular ("mole"), dificuldade para ficar de pé e andar, queda da pressão e possibilidade de desmaios. O seu uso por mulheres grávidas tem um poder teratogênico, isto é, pode produzir lesões ou defeitos físicos na criança. Quando usados por alguns meses, podem levar a pessoa a um estado de dependência. Ou seja, sem a droga a pessoa passa a sentir muita irritabilidade, insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo, podendo, nos casos extremos, apresentar convulsões. Há figuração de síndrome de abstinência e também desenvolvimento de tolerância, embora esta última não seja muito acentuada.
Nomes comerciais
Valium, Diempax, Kiatrium, Noan, Diazepam, Calmociteno (substância ativa - diazepam). Psicosedim, Tensil, Relaxil (substância ativa - clorodiazepóxido). Lorax, Mesmerin, Relax (substância ativa - lorazepam). Deptran, Lexotan, Lexpiride (substância ativa - bromazapam). Rohipnol, Fluzerin (substância ativa - flunitrazepam).
Diazepan
O grupo dessas substâncias tem o nome de benzodiazepinas , neste grupo temos o Diazepam muito utilizado pelos médicos. A benzodiazepina foi sintetizada na década de 50 e dela derivam- se mais de 2.000 substâncias. No Brasil 19 dessas substâncias são comercializadas com 250 nomes diferentes. Estes são alguns nomes comerciais:
Nomes Substância ativa
Valium, Diempax, Kiatrium, Noan,
Diazepam, Calmociteno.
Diazepam
Psicosedim, Tensil, Relaxil Clorodiazepóxido
Lorax, Mesmerin, Relax Lorazepam
Como conseqüência desta ação os ansiolí�cos produzem uma depressão da a�vidade do nosso cérebro que se caracteriza por: 1) diminuição de ansiedade; 2) indução de sono; 3) relaxamento muscular; 4) redução do estado de alerta.
É importante notar que estes efeitos dos ansiolí�cos benzodiazepínicos são grandemente alimentados pelo álcool, e a mistura álcool + estas drogas pode levar uma pessoa ao estado de coma. Além desses efeitos principais os ansiolí�cos dificultam os processos de aprendizagem e memória, o que é, evidentemente, bastante prejudicial para as pessoas que habitualmente u�lizam-se destas drogas.
Finalmente, é importante ainda lembrar que estas drogas também prejudicam em parte nossas funções psicomotoras, prejudicando a�vidades como dirigir automóveis, aumentando a probabilidade de acidentes.
Efeitos no resto do corpo
Os benzodiazepínicos são drogas muito específicas em seu modo de agir: têm predileção quase que exclusiva pelo cérebro. Desta maneira, nas doses terapêu�cas não produzem efeitos dignos de nota sobre os nossos vários outros órgãos.
Efeitos tóxicos
Do ponto de vista orgânico ou �sico os benzodiazepínicos são drogas bastante seguras, pois são necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves: a pessoa fica com hipotonia muscular ("mole"), dificuldade grande para ficar de pé e andar, a pressão do sangue cai bastante e pode desmaiar. Mas mesmo assim a pessoa dificilmente chega a entrar em coma e a morrer. Entretanto, a situação muda muito de figura se a pessoa, além de ter tomado o benzodiazepínico, também ingeriu bebida alcoólica. Nestes casos a intoxicação torna-se séria, pois há grande diminuição da a�vidade do cérebro podendo levar ao estado de coma.
Outro aspecto importante quanto aos efeitos tóxicos refere-se ao uso por mulheres grávidas. Suspeita-se que estas drogas tenham um poder teratogênico razoável, isto é, que possam produzir lesões ou defeitos �sicos na criança por nascer.
Aspectos gerais
Os benzodiazepínicos quando usados por alguns meses seguidos podem levar as pessoas a um estado de dependência. Como conseqüência, sem a droga o dependente passa a sen�r muita irritabilidade, insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo podendo, nos casos extremos, apresentar convulsões. Se a dose tomada já é grande desde o início a dependência ocorre mais rapidamente ainda. Há também desenvolvimento de tolerância , embora esta não seja muito acentuada, isto é, a pessoa acostumada à droga não precisa aumentar a dose para obter o efeito inicial.
Situação no Brasil
Conforme já foi dito existem muitas dezenas de remédios no Brasil à base dos ansiolí�cos benzodiazepínicos. Até recentemente era comum os médicos chamados de obesologistas (que tratam das pessoas obesas para emagrecerem) colocarem nas receitas estes benzodiazepínicos para �rar o "nervoso" produzido pelas drogas que �ram o ape�te (ver o nosso folhe�m in�tulado "Anfetaminas"). Atualmente a legislação não permite essa mistura.
Além disso, há um verdadeiro abuso por parte dos laboratórios nas indicações destes medicamentos para todos os �pos de ansiedades, mesmo aquelas que são normais, isto é, causadas pelas tensões da vida co�diana. Assim, certas propagandas mostram uma mulher com um largo sorriso, feliz, pois tomou certo remédio que corrigiu a ansiedade gerada pelos três bilhetes recebidos: um do marido, avisando que chegará tarde para o jantar; outro do filho, que afirma que chegará com o �me de basquete para um lanche; e o terceiro da empregada, que avisa que faltou pois foi ao INAMPS. Ainda existem exemplos de indicação dos benzodiazepínicos para as moças sorrirem mais (pois a tensão evita o riso), ou para evitarem as
rugas, que envelhecem (pois a ansiedade faz as pessoas franzirem a testa, criando rugas). Não é, portanto, surpreendente que, em um levantamento sobre o uso não médico de drogas psicotrópicas por estudantes em dez capitais brasileiras, em 1997, os ansiolí�cos es�vessem em terceiro lugar na preferência geral, sendo esse uso muito mais intenso nas meninas do que nos meninos.
Os benzodiazepínicos são controlados pelo Ministério da Saúde, isto é, a farmácia só pode vendê-los mediante receita especial do médico, que fica re�da para posterior controle, o que nem sempre acontece.
Medicamentos controlados: amplo gerenciamento e menos burocracia
Anorexígenos, ansiolíticos, antidepressivos. Por trás destes nomes tão comuns no ambiente de uma farmácia ou drogaria, estão medicamentos que podem trazer tanto a cura de uma doença como a dependência física e psíquica de quem os consome inadequadamente. Por conta disso, são produtos que integram uma categoria específica: a de medicamentos sujeitos a controle especial. Isso significa que, para serem adquiridos, é necessário que o usuário apresente uma receita especial, médica ou odontológica. A partir deste ano, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) acompanhará, mais “de perto”, o movimento nos balcões das farmácias e drogarias no que se refere à comercialização destes medicamentos. Por meio do Sistema Nacional de Gerenciamento de Produtos Controlados (SNGPC), desenvolvido pela Anvisa, o Sistema Nacional de Vigilância Sanitária conhecerá, pela primeira vez de forma mais rápida e precisa, quem prescreve e quem consome substâncias controladas no país. Até agora, o controle da venda desse tipo de medicamento nas farmácias e drogarias tem sido feito de forma manual, com a anotação dos dados do paciente e do profissional que prescreveu o produto. Essas informações ficam arquivadas em livros de registro que são guardados nos estabelecimentos comerciais. Isso dificulta o monitoramento e acesso das autoridades sanitárias aos dados sobre possíveis vendas irregulares.
souberam mencionar as principais orientações que devem ser dadas sobre o consumo de
benzodiazepínicos: não usar em associação com o álcool, não dirigir sob o efeito da droga e o
risco de dependência associado ao uso prolongado.
“Os benzodiazepínicos são drogas depressoras do sistema nervoso central e, se consumidas com
álcool, esse efeito é potencializado. Isso diminui a coordenação motora e aumenta as chances de
a paciente se envolver em vários tipos de acidente. É uma importante causa de queda entre os
idosos”, afirmou a pesquisadora.
A maioria das entrevistadas afirmou usar a droga por períodos superiores ao recomendado. O
tempo mencionado variou entre 50 dias e 37 anos, sendo que a mediana foi de sete anos. Apesar
disso, apenas 16 mulheres reconheceram ser dependentes e a maioria afirmou que prefere
assumir os riscos do uso crônico para manter os benefícios proporcionados pela droga.
“Alguns estudos sugerem que o uso de benzodiazepínicos ao longo de muitos anos pode trazer
prejuízos cognitivos, afetando principalmente a memória. Mas a dependência em si já é um
grande problema, pois faz com que a paciente perca sua autonomia e a capacidade de controlar
seu próprio comportamento”, disse Ana Regina.
No artigo, algumas pacientes relatam sentir desespero e angústia ao perceber que os
comprimidos estão acabando e ao pensar que teriam de ficar sem o medicamento. Dizem ainda
sentir irritação e dificuldade para dormir quando estão sem a droga.
Segundo Ana Regina, a maioria das pesquisas científicas tem como tema o consumo de drogas
ilegais, como crack, cocaína e maconha, mas também é preciso dar atenção ao uso de
psicotrópicos vendidos na forma de medicamentos.
“O uso abusivo desse tipo de droga não é tão valorizado na sociedade, mas acontece. Os
dependentes existem e não são identificados. Há subnotificação”, afirmou.
O relato das pacientes indica também que uma parcela dos médicos tem consciência do uso
abusivo e facilita o acesso ao medicamento. “Nós tínhamos uma hipótese de que essas mulheres
adquiriam os medicamentos de forma clandestina, mas não foi o observado. A maioria passa por
um médico e consegue a receita”, disse a pesquisadora.
As pacientes, completou, desenvolvem estratégias ao longo do tempo para garantir o acesso à
droga. “Vão mudando de médico ou já procuram um profissional que elas sabem que vai
prescrever o medicamento. Elas vão aprendendo a fazer a queixa. Já sabem que com um
determinado discurso vão conseguir a receita.”
Quando questionados sobre por que continuam prescrevendo a droga nesses casos, contou a
pesquisadora, os médicos afirmam não existir alternativas na rede pública de saúde para lidar
com a ansiedade e a insônia de suas pacientes.
“Seria preciso proporcionar acesso a atividades como ioga, meditação e outras técnicas de
relaxamento. Além disso, é necessário conscientizar os médicos para que possam orientar
adequadamente as pacientes.”
Prescrição indiscriminada e uso excessivo podem ser algumas das explicações para o alto consumo de ansiolíticos, remédios usados para controlar ansiedade e tensão. A avaliação é do psiquiatra Dartiu Xavier da Silveira, coordenador do Programa de Orientação e Atendimento a Dependentes da Universidade Federal de São Paulo (Unifesp).
Dados divulgados nesta sexta-feira (20) pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) mostram que os ansiolíticos foram os medicamentos com receita controlada mais consumidos no país entre 2007 e 2010. O princípio ativo clonazepam, base do remédio Rivotril, lidera o ranking, com cerca de 10 milhões de caixas vendidas somente em 2010.
Segundo o psiquiatra, os ansiolíticos têm sido indicados por profissionais de diversas áreas. “Sabemos que médicos de várias especialidades prescrevem esses remédios, sem necessariamente ser psiquiatras. Não há restrição, mas é como se eu [psiquiatra] passasse a receitar antibiótico. Não sou a pessoa mais adequada”, diz Silveira.
O psiquiatra citou pesquisa feita em 2011 pela Unifesp, segundo a qual os ansiolíticos, conhecidos como calmantes, correspondem a 35% dos medicamentos psiquiátricos prescritos nos hospitais gerais da cidade de São Paulo.
Este não é, porém, o único fator que pode explicar o boom dos calmantes no Brasil, ressalta Silveira. O uso descontrolado também está entre os fatores. É cada vez mais comum recorrer aos tranquilizantes para enfrentar o estresse e as dificuldades da vida cotidiana. O pior é esse tipo de remédio provoca dependência. “As pessoas tendem a buscar uma pílula mágica para lidar com os problemas”, diz o médico.
De acordo com Silveira, das 600 consultas mensais feitas pelo Programa de Orientação e Atendimento a Dependentes da Unifesp, 50 são de pessoas viciadas em calmantes. A princípio, a maioria usa o remédio com indicação médica. Depois, passa a querer doses maiores e acaba partindo para a compra ilegal.
Para Dartiu Silveira, o melhor monitoramento do consumo dos ansiolíticos no país reflete também os números elevados. Atualmente, o Sistema Nacional de Gerenciamento de Produtos Controlados (SNGPC) da Anvisa têm cadastradas 41.032 farmácias e drogarias, equivalente a 58,2% do total dos estabelecimentos autorizados pela agência reguladora a vender medicamentos controlados.
Reportagem de Carolina Pimentel, da Agência Brasil , publicada pelo EcoDebate, 23/01/
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