antihistaminico, Notas de estudo de Farmácia

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FÁRMACOSFÁRMACOS ANTIULCEROSOSANTIULCEROSOS^ M^ l

G^ í^ LóManuela García LópezDpto. de Farmacología y Terapéutica

Fármacos antiulcerosos:á^ acos a

t u ce osos

Inhibidores de laInhibidores de labomba de Protones:bomba de Protones:bomba de Protones:bomba de Protones: - Omeprazol - Lansoprazol - Pantoprazol G H^2 ATPasa H

+K + +/K

Anti H2:Anti H2: - CimetidinaR^ itidi

p +Antiácidos:Antiácidos:K - Hidróxido de magnesio 2 ATPasa PG

H /K-H (^) Célula parietal

• Ranitidina - Famotidina - Nizatidina
  • Hidróxido de aluminio+H - Bicarbonato sódico - Almagato - Magaldrato PG^

p^ - MagaldratoMoco+^ P^ t^

t^ dP t t^ d PG

HCO + (^3) Célula epitelial superiicial Prostaglandinas:Prostaglandinas: - Misoprostol

Protectores deProtectores dela mucosa:la mucosa: - Sucralfato - Sales de bismuto p^

• Sales de bismuto - Prostaglandinas

EFICACIA^ para inhibir la secreción ácida es

Antihistamínicos HAntihistamínicos H similarsimilar^ para todos ellos

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EFICACIA^ para inhibir la secreción ácida es similar

similar para todos ellos POTENCIA CIMETIDINA < RANITIDINA=NIZATIDINA < FAMOTIDINAFARMACOCINÉTICAFármaco^ Absorción oral

Semivida^ Metabolismo

Eliminación Fármaco^ Absorción oral(%)

SemividaMetabolismo(horas)

Eliminación

60 * CIMETIDINA

1-^

HepáticoRenal( interacción CYP)( interacción CYP) FAMOTIDINA^40

1-3.^

HepáticoRenal(Acl. creatinina <30(primer paso)( )^ ml/minml/min:no usar) NIZATIDINA^ 75-

1-^

Hepático^ Renal(Acl. creatinina <30( ml/min:no usar)

50 * RANITIDINA_

2-^

Hepático^ Renal

retard * retraso de su absorción con alimentos

Antihistamínicos HAntihistamínicos H

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INTERACCIONESINTERACCIONESRelacionadas con el CYP

No relacionadas con el CYP

Relacionadas con el CYP CIMETIDINA: se fija alcitocromo P 450 y lo inhibe

No relacionadas con el CYP

citocromo P-450 y lo inhibe.Puede incrementar laactividad:^ Anticoagulantesorales benzodiacepinas

^ FENOBARBITAL: Acelera elmetabolismo de lacimetidina, reduciendo subiodisponibilidad y su

orales, benzodiacepinas,propranolol, nifedipino yfenitoína

biodisponibilidad^ y susemivida  ANTIACIDOS:obstaculizan

RANITIDINA: Afinidad porcitocromo P-450 es entre 5-10veces < cimetidina

^ ANTIACIDOS:obstaculizanla absorción (reduciendo subiodisponibilidad en un 30-40%)

FAMOTIDINA Y NIZATIDINA:No se unen al citocromo P-

Antihistamínicos H2Antihistamínicos H

INDICACIONES TERAPÉUTICAS INDICACIONES TERAPÉUTICAS ^ Úlcera gástrica ^ Úlcera^ gástrica ^ Úlcera duodenal ^ Úlcera por estrés en pacientes quirúrgicos ^ S Zollinger Ellison^ S. Zollinger Ellison ^ Reflujo esofágicoP^ ió^

d^ t^ tí

AINE ^ Prevención de gastropatía por AINEs ^ Hernias de Hiato

Antihistamínicos HAntihistamínicos H

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PRECAUCIONES  Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal  Suspensión del Tº de forma paulatina: Efecto Rebote o recaídap^

p

^ No administrar en el embarazo o lactancia ^ Puede haber hipersensibilidad cruzada ^ Ranitidina puede potenciar los efectos tóxicos de paracetamol^ Ranitidina puede potenciar los efectos tóxicos de paracetamol

Inhibidores de la bomba de protonesInhibidores de la bomba de protones

Acciones farmacológicas

g

^ Aceleran la cicatrización de las úlceras duodenalesa las 2 semanas: 50 70%a las 2 semanas: 50-70%a las 4 semanas: 95% ^ Aumentan los niveles de gastrina en Tº crónico ^ Reduce parcialmente la liberación de pepsina ^ No afecta la liberación de FI

Inhibidores de la bomba de protonesInhibidores de la bomba de protones

FARMACOCINÉTICAFármaco^ Absorciónoral

SemividaMetabolismo(horas)

Unión aEliminaciónproteínas (^ ) (%) OMEPRAZOL 50 1 *P450:2C

95 Orina LANSOPRAZOL^80

1.5^ CPY3A y2C

97 Bilis, orina2C PANTOPRAZOL^78

1 P

*Orina

•Omeprazol: el único que ha mostrado interacciones significativas con otros fármacos•Pantoprazol: No es necesario ajustar dosis en ancianos o en Insuf. renal

Inhibidores de la bomba de protonesInhibidores de la bomba de protones

DOSIFICACIÓN

ORAL

OMEPRAZOL:^20 /dí^

Ul^ d^ d^ l20mg/día : Ulcera duodenalUlcera gástriaEsofagitis por reflujoPacientes que no toleran o no responden a antiH

2

60-70 mg/día:^ Sindrome de Zollinger Ellisong^

g

LANSOPRAZOL:LANSOPRAZOL:30 mg/día/ 4 semanasPANTOPRAZOL:PANTOPRAZOL:20 mg/día /4 semanas

Inhibidores de la bomba de protonesInhibidores de la bomba de protones

PRECAUCIONESPRECAUCIONES ^ Antes de iniciar el tratamiento descartar procesomaligno ^ Vigilar enzimas hepáticas con LANSOPRAZOL (noemplear en Insuf. Hepática o renal) ^ No administrar a niños durante periodosl^ dprolongadosN^ d^ i^ i t^

d^ t^ b^

l^ t^ i

^ No administrar durante embarazo y lactancia

La capacidad neutralizante difiere de unaLa^ capacidad neutralizante difiere de unasal a otra ^ Por cada mEq de Cl neutralizado por 1g o1 ml de compuesto, la relación es:^ ^ Carbonato cálcico

^ Hidroxido de Magnesio

^ Trisilicato magnésico

^ Carbonato sódico de dihidroxialuminio

^ Hidroxido de aluminio

^ Hidroxido de aluminio

Antiácidos ^ Absorbibles o sistémicosAbsorbibles o sistémicos

• Bicarbonato sódico:- Bicarbonato sódico:- alcalosis- hipernatremia- Carbonato cálcico- efecto rebote- estreñimiento,estreñimiento,- hipercalcemia, nefrolitiasisN^ Ab^ biblN^ Ab^ bibl No AbsorbiblesNo Absorbibles:- Derivados de Aluminio- Derivados de magnesiog

Protectores de la mucosa gástricaProtectores de la mucosa gástrica

gg

1.- SucralfatoA^ H á id^

li^ i^ f^ d^

t^ i

Complejo de hidróxido de aluminio + sacarosa sulfatada^ ^ A^ pH ácido se polimeriza formado una pasta viscosa^ ^ Estimula la secreción de moco y bicarbonato

y ^ Estimula la producción de PG ^ Reduce la absorción:

Fluorquinolonas, teofilina, tetraciclinas, digoxina, amitriptilina  Antiácidos: reducen su eficaciaEf^ i^ d^ d^

E^ ñi^ i ^ Efecto indeseado:

Estreñimiento

Protectores de la mucosa gástricaProtectores de la mucosa gástrica

2.- Sales de bismuto:

subcitrato de bismuto coloidal

^ Se utilizada en la terapia erradicadora por Hp^ ^ Efecto tóxico sobre le bacilo Hp^ Efecto^ tóxico sobre le bacilo Hp^ ^ Previene su adherencia a la mucosa^ ^ Inhibe las enzimas proteolíticas del bacilo ^ Efecto protector de la mucosa^ ^ Cubre la base de la úlcera^ Cubre^ la base de la úlcera^ ^ Adsorbe la pepsina^ ^ Aumenta la síntesis de PG locales^ ^ Estimula la secreción de bicarbonato ^ Efectos indeseados:

naúseas, vómitos, tiñe de negro la lengua y heces.